依托泊苷胶囊

依托泊苷的作用机制主要是通过抑制拓扑异构酶II(Topoisomerase II)来发挥抗肿瘤作用。它作用于DNA拓扑异构酶II，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA的修复过程，导致肿瘤细胞无法正常分裂和增殖，最终起到抗肿瘤的效果。

药品称呼

通用名：依托泊苷

商品名：泰尔定

全部名称：依托泊苷，泰尔定，依托泊甙，鬼臼乙叉甙，Etoposide，Vepeside，Etopl

禁忌

有重症骨髓机能抑制的患者及对该品有重症过敏既往史的患者禁用。

对肝肾功能损害的患者及合并感染的患者，水痘患者应慎用。

骨髓抑制，白细胞、血小板明显低下者禁用。

孕妇禁用。

贮藏

注射剂、胶囊剂均宜在室温（10~20℃）下保存，并避光。

作用机制

足叶乙甙是鬼臼脂（Podophyllin）中分离出的木脂体类有效成份。VP-16是细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于晚S期或G2期，其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ，形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物，干扰DNA拓朴异构酶Ⅱ（DNA topoisomeraseⅡ），致使受损的DNA不能修复。拓朴异构酶Ⅱ插入DNA中，产生一般细胞功能所需的断裂反应；VP-16似乎可通过稳定脱氧核糖核酸断裂复合物，引起DNA和拓扑异构酶Ⅱ的双线断裂。该品在体内激活某些内切酶，或通过其代谢物作用于DNA，其非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素则可抑制微管制组装。

安全与疗效

主要对小细胞肺癌，有效率达40%增至85%，完全缓解率为14%~34%。对小细胞肺癌，口服疗效较静脉注射为好。

对急性白血病、恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、膀胱癌、前列腺癌、胃癌、绒毛膜上皮癌、卵巢癌、恶性葡萄胎等也有效。

选取白血病患者120例为研究对象,随机分为对照组和观察组,各60例。对照组采用阿糖胞苷治疗,观察组在对照组的基础上联合依托泊苷进行治疗。对比两组患者的临床疗效、生活质量、不良反应以及健康状况。

结果：观察组的治疗效果明显高于对照组(P0.05)。治疗前,两组患者生活质量评分无明显差异(P0.05);治疗后,观察组生活质量评分显著高于对照组(P0.05),不良反应发生率显著低于对照组(P0.05),患者各项健康指标均明显优于对照组(P0.05)。

结论：在白血病的治疗过程中,采用依托泊苷不仅可减少不良反应,还能有效提升患者的生活质量,值得临床推广。

完整说明书详情：

　　生产厂家

　　日本化药

　　成分

　　足叶乙甙是鬼臼脂(Podophyllin)中分离出的木脂体类有效成份。

　　性状

　　白色长方形软凝胶囊

　　适应症

　　主要用于治疗小细胞肺癌，恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤，白血病，对神经母细胞瘤，横纹肌肉瘤，卵巢癌，非小细胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定疗效。

　　用法用量

　　静脉滴注：每日60~100mg/㎡，加生理盐水500ml，静脉滴注，连用3~5日。

　　常用每次50~100mg，静脉滴注，连用5日，3周重复。

　　口服：软胶囊剂，每次50mg，每3次，连用5日。

　　21~28日为1周期，至少治疗2周期。

　　不良反应

　　骨髓抑制：白细胞和血小板减少，贫血，此为剂量限制性毒性。

　　胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，口腔炎，腹泻;

　　偶有腹痛，便秘。

　　过敏反应：有时可出现皮疹，红斑，瘙痒等过敏症。

　　皮肤反应：脱发较明显，有时发展至全秃，但具可逆性。

　　神经毒性：手足麻木，头痛等。

　　其他反应：发热，心电图异常，低血压，静脉炎等。

　　禁忌

　　有重症骨髓机能抑制的患者及对该品有重症过敏既往史的患者禁用。

　　对肝肾功能损害的患者及合并感染的患者，水痘患者应慎用。

　　骨髓抑制，白细胞、血小板明显低下者禁用。

　　孕妇禁用。

　　贮存方法

　　注射剂、胶囊剂均宜在室温(10~20℃)下保存，并避光。

　　适用人群

　　成人患者

　　药物相互作用

　　VP-16是细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于晚S期或G2期，其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ，形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物，干扰DNA拓朴异构酶Ⅱ(DNAtopoisomeraseⅡ)，致使受损的DNA不能修复。

　　拓朴异构酶Ⅱ插入DNA中，产生一般细胞功能所需的断裂反应;

　　VP-16似乎可通过稳定脱氧核糖核酸断裂复合物，引起DNA和拓扑异构酶Ⅱ的双线断裂。

　　该品在体内激活某些内切酶，或通过其代谢物作用于DNA，其非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素则可抑制微管制组装。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　胶囊剂

　　注意事项

　　⑴不能作皮下或肌肉注射，以免引起局部坏死。

　　⑵静脉注射或静脉滴注时不能外漏，应充分注意注射部位、注射方法。

　　该品易引起低血压，注射速度尽可能要慢，至少30分钟。

　　⑶不能作胸腹腔注射和鞘内注射。

　　⑷不能与葡萄糖液混合使用，在5%葡萄糖注射液中不稳定，可形成微粒沉淀，应用生理盐水稀释溶解后尽可能及时使用。

　　⑸用药前、用药中应观察药物是否透明，如果混浊沉淀，则不能使用。

　　⑹口服胶囊应在空腹时服用。

　　⑺该品和阿糖胞苷、环磷酰胺、卡氮芥有协同作用。