阿美替尼：从国内首研到国际闪耀，国产肺癌“大单品”崛起之路

　　在医药领域，肺癌治疗一直是竞争激烈的“战场”。近日，阿美替尼再次成为焦点，继英国获批上市后，其高剂量治疗非小细胞肺癌(NSCLC)脑转移的II期ACHIEVE研究数据登上《JAMA Oncology》，以82.5%的颅内客观缓解率(iORR)惊艳众人。

　　阿美替尼攻克脑转移：打破生存困境

　　脑转移堪称NSCLC患者的“死亡加速器”，约26%-53%的患者会在病程中出现脑转移，传统治疗手段效果有限，患者中位生存期仅7 - 12个月。而且，针对NSCLC脑转移的药物研发困难重重，血脑屏障、肿瘤异质性等因素让众多药物望而却步。过去十多年，全球仅有50项相关临床研究披露结果，仅一款药物获批。

　　不过，三代EGFR - TKI药物带来转机，阿美替尼更是其中的佼佼者。其分子结构引入环丙基基团，提高了脑渗透性，能突破血脑屏障。在2021年ASCO大会上，III期AENEAS研究脑转移亚组数据首次公布，阿美替尼(110mg)组疾病进展风险较吉非替尼组降低65%。2022年ASCO数据更新，阿美替尼组中位无进展生存期(iPFS)较吉非替尼组延长20.7个月。2024年ASCO大会上，ACHIEVE研究首次披露数据，随访538天时，伴有CNS转移的NSCLC患者经阿美替尼(165mg)治疗后，iORR达到88.9%，最新数据随访28.8个月时，iORR仍达82.5%。这些数据表明，阿美替尼为NSCLC脑转移患者带来了新的希望。

　　国产“大单品”：从创新到引领

　　肺癌药物开发需求庞大，但长期以来海外巨头占据主导，国产具有全球竞争力的肺癌大单品稀缺。阿美替尼却凭借突出的创新特质和临床价值脱颖而出，市场销售稳步提升，核心医院渠道销售收入仅次于奥希替尼，国产肺癌“大单品”轮廓初现。

　　阿美替尼的开发历程是递进式创新的典范。它从200多个化合物中筛选而出，核心专利获中国专利金奖。作为中国首个原研三代EGFR - TKI，打破进口药物垄断。随后从二线进阶到一线，覆盖局晚期、术后辅助治疗场景，实现全病程治疗覆盖。如今在脑转移治疗上取得突破，临床价值有望进一步释放。

　　同时，阿美替尼积极探索联合治疗。其联合EGFR/c - Met双抗HS - 20117治疗晚期非鳞状NSCLC的II/III期研究已启动，与c - Met抑制剂HS - 10241联用的方案也在III期临床研究中验证价值。

　　剑指全球：开启新征程

　　阿美替尼不满足于国内市场，积极布局全球。今年6月，它在英国获批上市，成为首个在海外上市的中国原研EGFR - TKI，欧盟上市申报工作也在有序推进。

　　阿美替尼的成长是中国创新药从“Me - too/Me - better”向“Best - in - Class”迈进的缩影。它在肺癌领域的持续突破，特别是在脑转移治疗上获得国际认可，彰显了中国本土药企的深度创新能力。未来，随着更多适应症和联合疗法的探索，阿美替尼有望成为全球肺癌患者的基石治疗药物，为中国创新药企树立信心与标杆。