索托拉西布

适应症

适用于由FDA批准的试验确定KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者的治疗，这些患者至少接受过一次全身治疗

该适应症是根据总缓解率(ORR)和反应持续时间(DOR)加速批准的，该适应症的继续批准可能取决于在验证性试验中对临床获益的验证和描述

用法用量

1、患者选择

根据肿瘤或血浆标本中是否存在KRAS G12C突变，选择接受索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)局部晚期或转移性非小细胞肺癌病治疗的患者。如果血浆标本中未检测到突变，则检测肿瘤组织。

2、推荐剂量和用法

索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)的推荐剂量为960毫克(三片320毫克片剂或八片120毫克片剂)，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

每日一剂索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)，每日一次，与食物同服或不同服。整片吞下。请勿咀嚼、压碎或分裂药片。如果某一剂量的索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)延迟超过6小时，则按第二天的处方服用下一剂量。请勿同时服用两剂药物来弥补错过的剂量。

如果服用索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)后出现呕吐，则不要再服用一剂。按照第二天的处方服用下一剂药物。

吞咽固体有困难的患者服用:

将药片分散在120毫升(4盎司)的非碳酸室温水中，不要压碎。不应使用其他液体。搅动或旋转杯子约3分钟，直至药片分散成小块(药片不会完全溶解)，然后立即饮用或在2小时内饮用。混合物的外观可以从淡黄色到亮黄色。咽下药片分散液。请勿咀嚼药片的碎片。用另外120毫升(4盎司)的水冲洗容器并饮用。如果未立即用完混合物，则再次搅拌混合物，以确保片剂分散。

3、不良反应剂量调整

下表汇总了索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)的剂量减少水平及不良反应的剂量调整。

如果发生不良反应，最多允许减少两次剂量。如果患者无法耐受每日一次240毫克的最低剂量，则停用索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)。

表:不良反应的推荐索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)剂量降低水平

表:针对不良反应的索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)推荐剂量调整

不良反应

最常见的不良反应(≥20%)是腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽

最常见的实验室异常(≥25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低

禁忌

尚不明确

贮存方法

遮光，密封，干燥处保存

适用人群

成人。儿童、孕妇及老人请在医师指导下使用。

药物相互作用

1.其他药物对本品的影响

（1）抗酸剂

索托拉西布的溶解度与ph值有关，本品与胃酸减少剂共同给药会降低本品的浓度，这可能会降低本品的疗效，避免本品与质子泵抑制剂(PPIs)、H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂共同给药，如果不能避免与减酸剂共同给药，在局部作用的抗酸剂给药前4小时或给药后10小时给药本品

（2）强CYP3A4诱导剂

强CYP3A诱导剂可明显降低本品的血药浓度，导致降低疗效，因此应避免合用，强CYP3A诱导剂包括利福平（抗结核）、利福喷丁：（结核 麻风{抗金黄葡萄球菌}）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类}）、卡马西平（癫痫 三叉神经痛{镇痛药}）、巴比妥（抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫）、圣约翰草（治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠）等，如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量

2.本品对其他药物的影响

（1）CYP3A4基质

索托拉西布是CYP3A4诱导剂，本品与CYP3A4底物共同给药会降低其血浆浓度，这可能会降低底物的疗效，应避免本品与CYP3A4敏感底物共给药，因为最小的浓度变化可能导致底物治疗失败，如果不能避免共给药，应根据处方信息增加敏感CYP3A4底物的剂量

（2）糖蛋白(P-gp)底物

索托拉西布是P-gp抑制剂，本品与P-gp底物共同给药会增加其血浆浓度，这可能会增加底物的不良反应，应避免本品与P-gp底物同时给药，因为微小的浓度变化可能导致严重的毒性，如果不能避免共给药，根据处方信息减少P-gp底物剂量

（3）乳腺癌抵抗蛋白(BCRP)底物

索托拉西布是一种BCRP抑制剂，本品与BCRP底物共同给药会增加其血浆浓度，这可能会增加底物不良反应的风险，当与本品合用时，监测BCRP底物的不良反应，并根据处方信息减少BCRP底物的剂量

有效期

24个月

剂型

片剂

生产厂家

美国安进

成分

本品主要有效成分为索托拉西布

其化学结构如下：

性状

片剂：320毫克：米色，椭圆形，立即释放，涂膜，一面写“AMG”，另一面写“320”；120mg：黄色，椭圆形，速释，薄膜包衣，一面“AMG”，另一面“120”。

注意事项

1.肝毒性

使用本品治疗可能会引起肝损伤，开始用药后的前三个月，每3周监测一次肝功能；然后每月监测一次或根据临床指征，对出现转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的监测；根据不良反应的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用此药

2.间质性肺病(ILD)/肺炎

使用本品治疗可能会引起致命的间质性肺病，应监测新的或恶化的肺部症状，对于疑似ILD/肺炎，立即停用索托拉西布，如果未发现ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停用

（以上参考自FDA美国药监局英文说明书2023.04版）

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