塞尔帕替尼（赛普替尼）

适应症

1.转移性RET融合阳性非小细胞肺癌

2.Ret突变甲状腺髓样癌

3.RET阳性甲状腺癌

用法用量

1.推荐剂量

本品推荐剂量以体重为准

（1）小于50 kg：120 mg

（2）50公斤或以上:160毫克，每天两次(大约每12小时一次)，直到疾病进展或出现不可接受的毒性

（3）整个吞下胶囊，请勿压碎或咀嚼胶囊

（4）除非距离下一次预定剂量超过6小时，否则不要服用漏服剂量

（5）如果RETEVMO给药后出现呕吐，不要再服用另一剂量，并在下一个服药时间继续服用下一剂量

注意：避免同时使用PPI（质子泵抑制剂）、组胺-2 (H2)受体拮抗剂或局部作用抗酸剂，如果不能避免同时使用，在给药前2小时或给药后10小时服用本药，在局部作用抗酸剂用药前2小时或用药后2小时服用本药

2.剂量调整

表1：不良反应的剂量调整

对于不能耐受三次剂量减少的患者，永久停用

表2：不同不良反应剂量调整

根据CTCAE 4.03版（CTCAE =不良事件通用术语标准）进行分级

不良反应

1. 最常见的不良反应(≥25%)为水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛

2. 最常见的3级或4级实验室异常(≥5%)是淋巴细胞减少，谷丙转氨酶(ALT)增加，天冬氨酸转氨酶(AST)增加，钠减少，钙减少

禁忌

尚不明确

贮存方法

遮光、密封、干燥处保存

适用人群

成人和12岁以上儿童患者

药物相互作用

1.ppl（质子泵抑制剂）、H2受体拮抗剂和局部作用抗酸剂

合用可能降低本药抗肿瘤活性，应避免同时使用，或与食物一起食用，例如：奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑等西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等

2.强效和中度CYP3A抑制剂

可能造成严重不良反应，如果不能避免同时使用强效和中度CYP3A抑制剂，应减少剂量并更频繁地用心电图监测QT间期，例如：

伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等。

3.强或中度CYP3A诱导剂

合用可能降低本药抗肿瘤活性，应避免同时使用，例如：利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等

4.某些P-gp底物

可能增加不良反应几率，应避免同时使用，例如：帕唑帕尼、依维莫司、地高辛、达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班等

有效期

36个月

剂型

胶囊剂

生产厂家

美国礼来Lilly

成分

有效成分：塞尔帕替尼

塞尔帕替尼Selpercatinib是一种激酶抑制剂，化学结构如下：

性状

白色至淡黄色粉末

注意事项

1.肝毒性

在开始使用本品前监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次，根据严重程度，停用、减少剂量或永久停药

2.高血压

高血压失控患者不要使用本品，用药之前优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示，根据严重程度，停用、减少剂量或永久停药

3.QT间期延长

监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当RETEVMO同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期，根据严重程度，扣留并减少剂量或永久停药

4.出血事件

对严重或危及生命的出血患者，永久停药

5.超敏反应

停止用药并使用皮质类固醇。解决后，继续减少剂量，每周增加1个剂量水平，直到达到过敏发病前的剂量，继续使用类固醇直到患者达到目标剂量，然后逐渐减少

6.伤口愈合受损的风险

择期手术前至少7天不要用药，在大手术后至少2周内，在伤口愈合之前，不要给药，在伤口愈合并发症缓解后继续使用本品的安全性尚未确定

7.胚胎-胎儿毒性

对女性胎儿有潜在生育风险，建议采取有效的避孕措施

（以上参考自FDA美国药监局英文说明书2022.09版）

温馨提示

1.如果您发现该药品信息有任何错误，请联系我们修改，我们将热忱感谢您的批评指正!

2.本站所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考!