塞尔帕替尼和普拉替尼的异同

塞尔帕替尼（Selpercatinib）和普拉替尼（Pralsetinib）同为口服、强效、高度选择性RET-选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），治疗RET融合阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）均获得了优异的疗效。

塞尔帕替尼和普拉提尼的相同点

普拉替尼为新型小分子激酶抑制剂，对野生型RET、致癌性RET融合（包括最常见的KIF5B-RET和CCDC6-RET）以及突变（RET V804L、RET V804M和RET M918T）均有高度效力和选择性。普拉替尼为携带RET融合的NSCLC患者带来持久的缓解且无显著的靶外毒性反应。另一高度选择性ATP竞争性R ET-TK I为塞尔帕替尼，该药对包括获得性耐药突变在内的多种RET变异具有纳摩尔级的效力。二者均可以克服多靶点激酶抑制剂(MKI)治疗时发生的V804M等常见门卫突变。

上市时间对比

塞尔帕替尼于2020年5月被美国美国食品药品监督管理局（FDA）批准一线或后线治疗RET融合阳性晚期NSCLC，成为全球首个获批上市的选择性 RET 抑制剂。普拉替尼于2020年9月获得了FDA批准作为RET融合阳性晚期NSCLC一线或后线治疗，并于2021年3月获得中国国家药品监督管理局附条件批准，用于既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。

疗效对比

2021年美国临床肿瘤学会（A merican Society of Clinical Oncology, ASCO）年会报道的更新数据显示，对于可评估的RET融合阳性晚期NSCLC，随访17.1个月时，普拉替尼初始治疗获得的总有效率（ORR）为79%，完全缓解（CR）率为6%，中位缓解持续时间（duration of response, DoR）尚未达到（n=68）；中位无进展生存期（PFS）为13.0个月（n=75）。LIBR ETTO-001研究显示塞尔帕替尼初始治疗RET融合阳性NSCLC（n=48）中位随访9.8个月时ORR为85%，CR率为2%；DoR尚未达到（中位随访15.7个月）；中位PFS尚未达到，1年PFS率为68%（中位随访10.8个月）；2年OS率为88%（中位随访12.6个月）。

塞尔帕替尼与普拉提尼治疗RET融合NSCLC均有显著疗效，兼有良好的颅内活性。NCCN NSCLC指南推荐普拉替尼和塞尔帕替尼作为RET融合阳性转移性NSCLC一线或后续治疗首选。

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