阿那格雷是一种具有特定治疗作用的抗血小板药物,通过抑制血小板的生成、聚集和释放过程,降低血小板数量并控制血小板增多症的发展。
药品称呼
通用名称:Anagrelide
商品名称:Agrylin
英文名称:Anagrelide
中文名称:盐酸阿那格雷胶囊
全部名称:阿那格雷、盐酸阿那格雷胶囊、安归宁、Anagrelide、Agrylin、Xagrid
剂型和规格
胶囊:白色不透明胶囊,用黑色墨水印上“ 063”。
特殊人群用药
1、妊娠期
目前从孕妇使用阿那格雷的病例报告中,未发现与药物直接相关的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。在动物胚胎-胎儿研究中,高剂量阿那格雷(约为临床最大剂量的97倍)会导致胎儿发育延迟,包括骨骼骨化延迟和体重减轻。
妊娠期血小板增多症对母体和胎儿均有不良影响,可能增加血栓事件(如中风、深静脉血栓、心肌梗死)及流产、死胎等风险。高剂量阿那格雷通过哺乳给药,可能会导致分娩延迟或阻滞、妊娠动物及其胎仔死亡,以及幼崽死亡率增加。
2、哺乳期
尚无关于人乳中阿那格雷含量、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌影响的明确信息。在哺乳期动物的乳汁中检测到阿那格雷或其代谢物。母乳喂养的婴儿可能出现血小板减少等严重不良反应。建议患者在阿那格雷治疗期间和最后一剂后一周内避免母乳喂养。
3、具有生殖潜力的男性和女性
动物实验研究表明,阿那格雷可能会损害女性生育力。对于有生育需求的女性患者,在使用阿那格雷前应充分了解其潜在风险,并在医生指导下进行决策。
4、儿童使用
阿那格雷对7岁及以上儿童的治疗效果已得到证实,目前尚无针对7岁以下儿童患者的试验数据。基于成人研究和在18名7至16岁继发于ET的血小板增多症儿科患者中的额外研究,未发现与成人患者相比的不良事件类型有显著差异。
5、老年用药
老年人使用阿那格雷临床研究的受试者中,42.1%的受试者年龄为65岁及以上,14.9%的受试者年龄为75岁及以上。未观察到老年受试者与较年轻受试者在治疗效果方面的总体差异,但也不能排除某些老年人可能对药物具有更高的敏感性。
6、肝功能损害
肝代谢是阿那格雷清除的主要途径。中度肝功能损害患者的阿那格雷暴露量增加,需要减少剂量。严重肝功能损害的患者应避免使用阿那格雷。
药物相互作用
1、延长QT的药物
阿那格雷应避免与可能延长QT间期的药物同时使用,QT间期延长可能会导致心律不齐。在使用氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、二吡呋胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特等药物时,应特别注意避免与阿那格雷合用。
2、PDE3抑制剂
阿那格雷是一种磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂,应避免与具有相似作用机制的药物(如促红细胞生成素、西洛他唑、米力农等)同时使用。
3、阿司匹林和增加出血风险的药物
阿那格雷与阿司匹林联合使用会增强体外抗血小板聚集作用,增加出血的风险。在一项针对原发性血小板增多症患者的观察性研究中,接受阿那格雷治疗并同时接受抗聚集治疗(主要是阿司匹林)的患者中,主要出血事件的发生率较高。在开始治疗前应评估这种联合用药的潜在风险,并在治疗期间密切监测患者的出血情况。还应避免与其他可能导致出血的药物(如抗凝药、NSAIDs、抗血小板药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等)同时使用。
4、CYP450相互作用
阿那格雷及其活性代谢产物主要通过CYP1A2代谢。CYP1A2的抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)可能会增加阿那格雷的暴露量,增加不良反应的风险。CYP1A2的诱导剂(如奥美拉唑)可能会减少阿那格雷的暴露量,影响药物的疗效。在联合使用这些药物时,应密切监测患者的心血管事件,并根据需要调整阿那格雷的剂量。阿那格雷在体外对CYP1A2的抑制活性有限,但可能会影响其他CYP1A2底物的代谢。
药物过量
阿那格雷过量时,最常见的风险之一是低血压。窦性心动过速是心脏跳动过快的一种表现,也是阿那格雷过量后的一个常见症状。这种心律失常可能加重心脏负担,引起不适。呕吐是过量服用阿那格雷后常见的胃肠道反应。阿那格雷的过量服用会导致血小板数量急剧下降,增加出血的风险,包括内出血和外出血,可能危及生命。
一旦发现阿那格雷过量,应立即停止给药,以防止进一步加重症状。密切监测患者的血小板计数,根据患者的具体症状,给予相应的支持性治疗,如补液、纠正电解质失衡、控制心率等。在血小板计数恢复到正常范围后,应根据患者的具体情况和医生的建议,谨慎考虑是否恢复阿那格雷的给药。恢复给药时应注意从小剂量开始,逐步调整至适当剂量。
成分
阿那格雷是一种口服胶囊剂,其主要活性成分为阿那格雷本身,每粒胶囊含0.5毫克。
非活性成分:无水乳糖 NF、克罗波维酮 NF、一水乳糖 NF、硬脂酸镁 NF、微晶纤维素 NF 和聚维酮 NF。
胶囊外壳含有明胶、二氧化钛和黑色氧化铁。
性状
胶囊剂
贮存方法
1、阿那格雷应在25°C的室温环境下储存,允许波动范围为15°C至30°C。
2、阿那格雷具有光敏感性,必须贮存在避光容器中。
生产厂家
武田制药