尼莫司汀（Nimustine）

尼莫司汀，也称为盐酸尼氮芥，是一种亚硝基脲类抗肿瘤药物，具有显著的抗肿瘤活性。尼莫司汀属于亚硝基脲类药物，具有烷化作用，能抑制DNA和RNA的合成。这种抑制作用主要通过与DNA中的鸟嘌呤残基发生交叉连接，干扰DNA的合成和修复过程，从而抑制肿瘤细胞的增殖和分裂，促使癌细胞死亡。

药品称呼

通用名：注射用盐酸尼莫司汀

商品名：宁得朗

全部名称：盐酸尼氮芥，注射用盐酸尼莫司汀，尼莫司汀，宁得朗，Nimustine，nidran

贮藏

避光、凉暗处保存。

作用机制

抗肿瘤作用:

（1）对小鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性。

（2）对小鼠移植肿瘤具有很广的抗肿瘤谱。对淋巴细胞白血病L1210，粒细胞白血病C-1498，浆细胞瘤X-5563（腹水型），欧利希氏腹水癌，硬膜肉瘤MS-147显示卓越效果。（3）本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞的脑内移植小鼠，有延命效果。

作用机制：主要作用机制是使细胞内DNA烷化而使DNA低分子化，抑制DNA合成。

安全与疗效

为观察早期应用尼莫司汀对小细胞肺癌脑转移的预防作用。选取小细胞肺癌患者60例随机分为A组和B组各30例。B组给予足叶乙甙联合卡铂化疗,每21 天为1个化疗周期，重复6个周期。A组在B组化疗方案基础上，于化疗第1,3,5个周期的第1天静脉滴注尼莫司汀2～3 mg/kg。比较2组脑转移发生率、客观缓解率、1a生存率、无进展生存期和不良反应。

结果：A组脑转移发生率低于B组(P＜0.05)。2组客观缓解率和1 a生存率比较差异无统计学意义(P均＞0.05)。A组无进展生存期高于B组(P＜0.01)，白细胞减少和恶心、呕吐发生率高于B组且程度较B组严重(P＜0.05)；2组血小板计数减少、贫血、周围神经炎和肾功能损害发生率比较差异无统计学意义(P＞0.05)。

结论：早期应用尼莫司汀可降低小细胞肺癌患者脑转移发生率。

完整说明书详情：

　　生产厂家

　　日本第一三共

　　成分

　　盐酸尼莫司汀

　　性状

　　白色至黄白色的干燥注射剂

　　适应症

　　用于脑颈部癌、脑瘤、肺癌、消化道癌(胃癌、结肠/直肠癌、食管癌)，恶性淋巴瘤和白血病等。

　　用法用量

　　常用剂量：2-3mg/kg体重/次，用时以注射用水溶解(5mg/ml)，静注。

　　其后根据周围血象停药4-6周，或2mg/kg体重/次，静脉给药，隔1周再给一次，2-3周后，其后根据周围血象停药4-6周。

　　本品配制成溶液后应立即使用。

　　不良反应

　　可见白细胞减少、血小板减少、贫血、出血倾向、过敏症、食欲不振、恶心、乏力、发热、头痛、脱发和低蛋白血症等症状，偶尔轻微影响肝肾功能和出现间质性肺炎。

　　禁忌

　　骨髓抑制患者、严重肝肾功能损害者、妊娠期及哺乳期妇女、对本品过敏者禁用。

　　贮存方法

　　避光、凉暗处保存。

　　适用人群

　　用于脑颈部癌、脑瘤、肺癌、消化道癌(胃癌、结肠/直肠癌、食管癌)，恶性淋巴瘤和白血病等。

　　药物相互作用

　　合用注意：其他抗恶性肿瘤剂、放射线照射会增加骨髓功能抑制等作用，因此应充分观察患者状态，若发现异常应作减量或停药等适当处理。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　注射剂

　　注意事项

　　1.不得用于皮下或肌肉注射。

　　2.静脉用药时，若药液漏于血管外，则有时会引起注射部位硬结，坏死，故慎重注射以免药液漏于血管外。

　　3.本品遇光易分解，水溶液不稳定，溶解后应速使用。

　　4.与他剂混合，有时会引起变化，故注意。

　　一般注意： 1.有时迟缓性骨髓功能抑制等严重副作用，给药后至少六周应每周进行临床检验(如血液检查、肝功能及肾功能检察)，充分观察患者症状。

　　若发现异常，应减少用量或停药等适切处置。

　　另外，长期用药会加重副作用呈迁延性推移，因此慎重用药。

　　2.充分注意感染疾患，出血倾向的出现及恶化。

　　3.小儿用药应慎重，由应注意副作用的出现。

　　4.小儿及育龄患者用药，应注意对性腺的影响。

　　孕妇及哺乳期妇女禁用。

　　小儿因代谢系统尚未成熟，易出现副作用，故慎重用药。

　　高龄者生理功能降低，应减量用药。