克唑替尼经FDA批准已成为ROS1突变型NSCLC患者的治疗用药！

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2023-11-29

对于肺癌这一我国最常见的肿瘤来说，既往晚期肺癌患者的生存期极为有限。自从肺癌驱动基因被发现后，针对特定驱动基因的靶向药物在本世纪初陆续研发上市，肺癌患者的生存期也迎来了飞跃式的提升。现如今，驱动基因阳性肺癌患者活过5年甚至10年的长生存故事，也越来越多地涌现。

FDA正式批准扩大克唑替尼在ROS1基因突变的转移性非小细胞型肺癌的适应症范围。克唑替尼由此成为第一个经FDA批准的ROS1突变型NSCLC治疗用药，也是唯一经FDA批准同时针对ROS1和ALK两种基因的靶向治疗药物。

美国食品与药品管理局(FDA)于3月11日批准扩大克唑替尼（赛可瑞，辉瑞公司）在ROS1突变型非小细胞型肺癌（NSCLC）的适应症范围。目前克唑替尼是第一个也是唯一经FDA批准的ROS1突变型NSCLC的治疗用药。

在美国，肺癌是导致癌症相关性死亡的首要原因。据美国国家癌症研究所统计，2015年一年中约有221200例病例新诊断为肺癌，约158040例病例死亡。ROS1基因的突变所导致的细胞异常已在多种癌症中被确认，其中就包括NSCLC。

在非小细胞型肺癌的患者中，ROS1基因突变者仅占约1%。据PDA相关文件称，几乎所有的ROS1基因突变型NSCLC的患者及其疾病特点均与间变性淋巴瘤激酶（ALK）突变型NSCLC相似。ALK突变型的克唑替尼治疗早在2011年就已经FDA批准。

克唑替尼助力提升生存率，ROS1融合基因已成为长生存靶点

ROS1融合基因已经成为可以为肺癌患者带来长期生存的治疗靶点，克唑替尼是目前国内唯一获批ROS1融合阳性晚期NSCLC治疗适应证的ROS1 TKI，Ⅰ期PROFILE 1001研究51.4个月的中位OS，是既往化疗时代无法想象的数据。此外，国内外真实世界研究数据也显示出克唑替尼一线治疗为患者所带来的长期生存。

一项国内多中心的回顾性研究显示，ROS1融合阳性NSCLC患者一线接受克唑替尼治疗的中位PFS达到23个月，中位OS长达60个月。另一项国外小样本真实世界研究也清晰地告诉我们，患者既往应用克唑替尼耐药后序贯劳拉替尼，其中位OS可达到90.3个月，这是一个充满生存奇迹的数据。ROS1融合基因已毋庸置疑成为肺癌患者长生存的“钻石”靶点。

重视实现克唑替尼一线治疗效益最大化

当患者明确诊断为ROS1融合阳性晚期NSCLC时，需及时给予针对性的靶向药物治疗，即在一线治疗时给予克唑替尼治疗，才能达到患者治疗获益的最大化。此外，获益最大化并不是说在患者病情出现缓慢进展或局部进展时，便停用克唑替尼，而是需要在应用克唑替尼的基础上加用其他治疗模式，如联合放疗、抗血管生成治疗、化疗等，最大化发挥克唑替尼的临床疗效。

除外患者出现暴发性进展，或是克唑替尼不起作用，才考虑换用其他治疗模式。恩曲替尼等药物在克唑替尼耐药后显示出一定疗效，但目前并未在国内获批上市，因而在克唑替尼耐药后，只能选择标准化疗或其他联合方案维持患者的后续治疗，而此种治疗疗效远远不如靶向药物来得好。因此，需要让克唑替尼一线治疗的效益实现最大化。

克唑替尼简要说明书

通用名称：克唑替尼胶囊

商品名称：赛可瑞®/ XALKORI®

英文名称：CrizotinibCapsules

适应症：

克唑替尼胶囊可用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

克唑替尼胶囊可用于ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

规格：

(1) 250 mg；(2) 200 mg

用法用量：

本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。

服用本品前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性或ROS1阳性评估结果。

推荐剂量：

克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg口服，每日两次，与食物同服或不同服，直至疾病进展或患者无法耐受。

胶囊应整粒吞服。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。

副作用：

克唑替尼胶囊可用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

克唑替尼胶囊可用于ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

注意事项：

1.肝毒作用：克唑替尼治疗后发生肝毒作用的比例为0.1%；病人要做好肝功能的检查，并结合病情做出药物调整，如暂停给药，调整剂量，或者停止给药等。

2.间质肺疾病/肺炎：克唑替尼治疗后发生 ILD/肺炎的比例为2.9%。肺间质病变（ILD)/肺炎是导致患者长期停药的主要原因。

3.QT间隔增加：在克唑替尼治疗后， QT间隔增加的比例为2.1%；心电图和电解质监测主要是针对有 QT间期延长倾向和药物治疗后 QT间期延长的患者。需要根据病人的具体情况做出药物调整，如暂停给药、调整剂量或者停止给药等。

4.慢速：克唑替尼能引起慢速；要做好心率、血压等方面的检查。需要根据病人的具体情况做出药物调整，如暂停给药、调整剂量或者停止给药等。

5.重度视力损害：0.2%的病人在接受克唑替尼治疗后发生重度视力损害。对于有严重视力损害的病人，在进行一次眼部检查时，应停止使用克唑替尼。

6.胎-胎毒性：克唑替尼治疗后可能出现胎-胎毒性。建议有生育潜力的女性，要采取有效的节育措施。

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