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卡博替尼
Cometriq(中文名:卡博替尼)是用于治疗转移甲状腺髓样癌患者的一种药物,每天1次140mg口服。在前列腺癌、非小细胞肺癌和肝癌等肿瘤中也显示出一定的疗效。

全部名称: 卡博替尼,XL184,Cabozantinib,Cometriq,Cabozanix

适应症: 卡博替尼(XL184)对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率,并且可缩小甚至消除骨转移病灶。卡博替尼(XL184)广谱抗癌能力:肾癌、肝癌、肺癌、甲状腺癌等。

价格:

规格: 20mg;80mg

上市时间: 2011年11月29日

有效期: 24个月

厂家:Exelixis

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卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。

适应症

不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌患者。
晚期肾细胞癌
晚期肝癌

用法用量

推荐用量:
1)甲状腺髓样癌:每次140mg,每日一次,轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg
2)肾癌、肝癌:每次60mg,每日一次
3)骨转移:每次40mg,每日一次
4)服用方法:服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食

副作用

卡博替尼最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻,口腔炎,掌足红肿综合征(PPES),体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔痛,发色变化,味觉障碍,高血压,腹痛,和便秘。
卡博替尼最常见实验室异常(≥25%)是增加AST,增加 ALT,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶增加,低钙血症,中性粒细胞减少,血小板减少, 低磷血症,和高胆红素血症。

注意事项

1)服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食。
2) 继续治疗直至疾病进展或发生不能接受毒性。
3) 整个吞服卡博替尼胶囊。不要打开卡博替尼胶囊。
4) 如出现漏服则12小时内不要再次服用。
5) 服用卡博替尼期间不要摄取已知抑制细胞色素P450食物(如,葡萄柚,葡萄柚汁)或营养补充物。

药物相互作用

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