全部名称: 波奇替尼,波齐替尼,Poziotinib,poziotiso
适应症: 波奇替尼 (HM781-36B)是一种新型口服癌细胞抑制剂,用于治疗NSCLC(非小细胞肺癌)、乳腺癌和胃癌,且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。
价格:
规格: 16mg*30粒
上市时间: 2018年3月
有效期: 36个月
厂家:韩国飞翔制药
Poziotinib (波奇替尼)特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长,并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分,比如STAT3,AKT 和ERK。Poziotinib (波奇替尼)也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径,诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。
此外,在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中,Poziotinib (波奇替尼)与化疗剂发挥出协同作用。
在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内,Poziotinib (0.5 mg/kg p.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长,Poziotinib (波奇替尼) 与 5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。
此外,在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型,包括erlotinib敏感的HCC827 NSCLC细胞,erlotinib耐药的NCI-H1975 NSCLC细胞,HER-2过表达的Calu-3 NSCLC细胞,NCI-N87胃癌细胞,SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中,Poziotinib (波奇替尼)显示出优良的抗肿瘤活性。
波奇替尼 (HM781-36B)是一种新型口服癌细胞抑制剂,用于治疗NSCLC(非小细胞肺癌)、乳腺癌和胃癌,且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。
1、Poziotinib (波奇替尼)的最大耐受剂量是每天24mg一次,服用二周停一周或每天18mg一次,连续服用。
2、标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mg Poziotinib (波奇替尼)盐酸盐,换算比例为1:1.07),随餐或空腹,连续服用。无法耐受不良反应时,减量至14mg每天一次,甚至12mg每天一次。
3、如果想采用间歇给药方式,可使用Poziotinib (波奇替尼)盐酸盐,24mg服用3天,停药一天;无法耐受不良反应时,则减量至18mg服用3天,停药一天。
波奇替尼(Poziotinib)的常见的副作用为腹泻(10%)、口腔炎(18%)、粘膜炎症(26%)、皮疹(59%)、食欲下降(13%)、瘙痒(5%)、甲沟炎(5%)、低钾血症(10%)和痤疮性皮炎(10%)。
波奇替尼的常见不良反应类似于阿法替尼,主要的3级不良反应,没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量,38%的患者需要二次减量,少数患者因为不良反应永久停药。
波奇替尼可能会受到某些药物的干扰,或是会影响其他药物的代谢。