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特泊替尼

特泊替尼是一种针对 MET 的激酶抑制剂，包括 METex14 跳跃突变。特泊替尼每天给药一次，可抑制 MET 磷酸化和随后的下游信号通路，以抑制肿瘤生长、不依赖锚定的生长和MET依赖性肿瘤细胞的迁移。适用于MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌。

全部名称: 盐酸特泊替尼片，特泊替尼，Tepotinib，Tepmetko

适应症: 特泊替尼(Tepotinib/Tepmetko)适用于MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌。

价格:

规格: 225mg；30片；60片。

上市时间: 2020年3月

有效期: 24个月

厂家:德国默克

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适应症

特泊替尼(Tepotinib/Tepmetko)适用于MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌。

1、推荐剂量：450mg每天一次，餐后口服。在1期临床试验中，最高爬坡到1400mg每天一次，仍不是最大耐受剂量。

2、剂量调整：如果因不良反应需要减量，可减量至225mg每天一次。如果仍无法耐受250mg每天一次，永久停药。

1、常见不良反应（≥5%）：周围性水肿（48.3%）、恶心（23%）、腹泻（20.7%）、血肌酐升高（12.6%）、乏力（9.2%）、淀粉酶增加（8%）、ALT升高（6.9%）、AST升高（5.7%）和低白蛋白血症（5.7%）等。

2、常见3级不良反应：周围性水肿（8%）、淀粉酶增加（2.3%）、ALT升高（2.3%）、腹泻（1.1%）、无力（1.1%）和AST升高（1.1%）。

3、其他治疗相关不良反应：脂肪酶增加（4.6%）、疲劳（3.4%）、呕吐（3.4%）。

1、间质性肺病/肺炎：在VISON临床试验中，3.8%的患者发生间质性肺病/肺炎。如果发现患者出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，及时去医院检查和治疗。

2、肝毒性：在VISON临床试验中，13.1%的患者发生ALT、AST、γ-GTP或ALP升高。重度肝功能损害患者禁止服用Tepotinib。服药前需检查肝功能，服药期间定期复查。

3、外周水肿：在VISON临床试验中，发现肢端水肿，低蛋白血症和胸水等体液潴留不良反应。如果在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，及时去医院检查和治疗。

4、胚胎-胎儿毒性：动物试验显示，Tepotinib有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一周内，使用有效的避孕措施。

5、肾毒性：在VISON临床试验中，发现血肌酐升高（13.8%），肾功能不全（2.3%）和急性肾损害（1.5%）等不良反应。服药前需检查肾功能，服药期间定期复查。

主要由CYP3A4和CYP2C8代谢。

在体外，替泊替尼及其主要代谢物（M506）不抑制CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C19，CYP2D6或CYP2E1，并且在临床相关浓度下不诱导CYP1A2或CYP2B6。基于生理学的药代动力学模型表明，替泊替尼不会导致临床上重要的CYP2C9抑制。

在体外，替泊替尼和M506在临床相关浓度下不抑制UDP-葡萄糖醛酸基转移酶（UGT）1A1，1A9，2B17，1A3 / 4 / 6或2B7 / 15。

在体外，替泊替尼是P-gp的底物和抑制剂，可能抑制肠道乳腺癌耐药蛋白（BCRP）。不抑制胆盐出口泵（BSEP）、有机阴离子转运蛋白多肽（OATP）1B1或1B3或有机阴离子转运蛋白（OAT）1或3。

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