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泊沙康唑混悬液
氟化三唑类抗真菌药物,高脂早餐后生物利用度高

全部名称: 泊沙康唑悬浊液,诺科飞,posaconazole,Noxafil

适应症: 1.预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感染本品适用于13岁和13岁以上因重度免疫缺陷而导致这些感染风险培加的患者。这些患者包括接受造血干细胞移植(HSCT)后发生移植物抗宿主病(GVHD)的患者或化疗导致长时间中性粒细胞减少症的血液系统恶性肿瘤患者。 2.治疗口咽念珠菌病,包括伊曲康唑和/或氟康唑难治性口咽念珠菌病本品适用于治疗口咽念珠蔺病,包括伊曲康唑和/或氟康唑难治性口咽念珠菌病。

价格:1900

规格: 105ml/40mg

上市时间:

有效期: 24个月

厂家:美国默沙东

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泊沙康唑(posaconazole)

通用名:posaconazole

商品名:Noxafil

全部名称:泊沙康唑,诺科飞,posaconazole,Noxafil

适应症

本品适用于念珠菌属、隐球菌属真菌引起的真菌血症,呼吸、消化道、尿路真菌病,腹膜炎、脑膜炎等

适应症

1.预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感染本品适用于13岁和13岁以上因重度免疫缺陷而导致这些感染风险培加的患者。这些患者包括接受造血干细胞移植(HSCT)后发生移植物抗宿主病(GVHD)的患者或化疗导致长时间中性粒细胞减少症的血液系统恶性肿瘤患者。

2.治疗口咽念珠菌病,包括伊曲康唑和/或氟康唑难治性口咽念珠菌病本品适用于治疗口咽念珠蔺病,包括伊曲康唑和/或氟康唑难治性口咽念珠菌病。

泊沙康唑通过抑制麦角固醇的生物合成而发挥其抗真菌活性。麦角固醇是真菌保持细胞膜的结构完整性和发挥一些膜相关性蛋白功能所必需的重要成分,也是真菌细胞周期中所必需的微量物质。

泊沙康唑通过抑制真菌色素P45014α-去甲基酶而造成14α-甲基固醇等的堆积,使麦角固醇的合成受阻,其受阻的程度与试验菌株的敏感性和泊沙康唑的剂量有关。

白色念珠菌的突变株由于14α-去甲基酶的突变,对伊曲康唑(ITC)、氟康唑(FLC)、伏立康唑(VRC)耐药,但对本品仍敏感。本品抑制烟曲霉菌、黄曲霉菌的甾醇生物合成比ITC更有效。

用法用量

预防侵袭性真菌感染200mg(5ml),每日3次。疗程根据中性粒细胞减少症或免疫抑制的恢复程度而定。

口咽念珠菌病第1天的负荷剂量100mg(2.5ml),每日2次,之后100mg(2.5ml),每日1次,为期13天。

伊曲康唑和/或氟康唑难治性口咽念珠菌病400mg(10ml),每日2次。疗程根据患者基础疾病的严重程度和临床应答而定。

副作用

1、血液检查时血液中盐含量发生变化,症状包括感觉疲倦或虚弱

2、皮肤有异常感,如麻木、酸麻、刺痛、瘙痒、起鸡皮疙瘩、灼热

3、头痛、低钾、低镁、高血压、食欲不振、胃痛或胃部不适、放屁

4、口干、口味改变、胃灼热(一种灼热感从胸部上升至喉咙)、中性粒细胞减少

5、发热、感觉虚弱、头晕、疲倦、困乏、皮疹、瘙痒、便秘、直肠不适

6、过敏反应、心律失常和QT间期延长、肝毒性

禁忌

1、对泊沙康唑、本品的任何成分或其他唑类抗真菌药过敏者禁用本品。

2、禁止本品与西罗莫司联合使用。本品与西罗莫司联合用药可导致西罗莫司血液浓度约升高9倍,从而会导致西罗莫司中毒。

3、禁止本品与CYP3A4底物联合使用,因为联合使用会导致QT间期延长。本品与CYP3A4底物匹莫齐特和奎尼丁联合用药可导致上述药品的血浆浓度升高,从而导致QTc间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速。

4、禁止本品与主要通过CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用,例如:阿托伐他汀、洛伐他汀和辛伐他汀。由于联合使用后这些药物的血药浓度会增加,从而会导致横纹肌溶解。

5、禁止本品与麦角生物碱联合使用。泊沙康唑会导致麦角生物碱(麦角胺和双氢麦角胺)血浆浓度升高,可能导致麦角中毒。

贮存方法

25度以下保存,不得冷冻

适用人群

13岁以上青少年及成人

注意事项

1、对泊沙康唑、本品的任何成分或其他唑类抗真菌药过敏者禁用本品。

2、禁止本品与西罗莫司联合使用。本品与西罗莫司联合用药可导致西罗莫司血液浓度约升高9倍,从而会导致西罗莫司中毒。

3、禁止本品与CYP3A4底物联合使用,因为联合使用会导致QT间期延长。本品与CYP3A4底物匹莫齐特和奎尼丁联合用药可导致上述药品的血浆浓度升高,从而导致QTc间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速。

4、禁止本品与主要通过CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用,例如:阿托伐他汀、洛伐他汀和辛伐他汀。由于联合使用后这些药物的血药浓度会增加,从而会导致横纹肌溶解。

5、禁止本品与麦角生物碱联合使用。泊沙康唑会导致麦角生物碱(麦角胺和双氢麦角胺)血浆浓度升高,可能导致麦角中毒。

药物相互作用

泊沙康唑主要通过UDP葡糖苷酸化进行代谢,并且是p糖蛋白(P-gp)泵出作用的底物。因此,这些清除途径的抑制剂或诱导剂可对泊沙康唑的血浆浓度产生影响。泊沙康唑也是CYP3A4的强效抑制剂。因此泊沙康唑可以增加主要通过CYP3A4代谢的药物的血浆浓度。通过CYP3A4代谢的免疫抑制剂西罗莫司:泊沙康唑与西罗莫司联合用药可导致西罗莫司血液浓度约升高9倍,从而会导致西罗莫司中毒。因此禁止泊沙康唑与西罗莫司联合使用。他克莫司:泊沙康唑可导致他克莫司的Cmax和AUC值显著增加。在开始泊沙康唑治疗时,将他克莫司的剂量减至初始剂量的约三分之一。在泊沙康唑治疗期间和停止治疗后应该频繁监测他克莫司的全血浓度谷值,并且依据此调整他克莫司的剂量。环孢菌素:在开始泊沙康唑治疗后,心脏移植患者的环孢菌素全血浓度升高。建议在开始泊沙康唑治疗时,将环孢菌素的剂量减至初始剂量的约四分之三。在泊沙康唑治疗期间和停止治疗后应该频繁监测环孢菌素的全血浓度谷值,并且依据此调整环孢菌素的剂量。CYP3A4底物泊沙康唑与CYP3A4底物,如匹莫齐特和奎尼丁联合用药可导致上述药品的血浆浓度升高,从而导致QTc间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速。因此,禁止泊沙康唑与这些药物联用。通过CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类药物)泊沙康唑与辛伐他汀联合用药可导致辛伐他汀血浆浓度约升高10倍。因此,禁止泊沙康唑与HMG-CoA还原酶抑制剂辛伐他汀联用。麦角生物碱大多数麦角生物碱都是CYP3A4底物。泊沙康唑会导致麦角生物碱(麦角胺和双氢麦角胺)血浆浓度升高,可能导致麦角中毒。因此,禁止泊沙康唑与麦角生物碱联用。通过CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物泊沙康唑与.联合用药会导致.血浆浓度约升高5倍。而.血浆浓度升高则会增强并且延长催眠和镇静作用。泊沙康唑与其他通过CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物(例如,阿普唑仑、.)联合用药会导致这些苯二氮卓类药物血浆浓度升高。必须密切监测治疗患者是否发生由于通过CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物血浆浓度过高导致的不良反应,并且必须备有苯二氮卓受体拮抗剂用于逆转这些反应。

 

有效期

24个月

剂型

口服溶液剂

生产厂家

印度Intas

成分

泊沙康唑

性状

口服溶液剂

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