泊沙康唑(posaconazole)是新型三唑类抗真菌药，对霉菌和酵母菌具有广谱抗菌活性，且抗菌作用强，对难治性或侵袭性真菌感染有效。临床泊沙康唑有片剂、注射剂、混悬液等剂型，患者可在医生的指导下正确使用。
泊沙康唑的药代动力学
泊沙康唑是第二代三唑类抗真菌药，该口服液通过抑制细胞色素P450依赖的14α-脱甲基酶(CYP51)发挥抗真菌活性。泊沙康唑口服生物利用度变异大，随高脂餐同服吸收率最高，分次给药可增加其生物利用度。在体内蛋白结合率达98%，单次给药后5-8h血药浓度达峰。
泊沙康唑的表观分布容积与给药方案相关，组织分布广泛，穿透力强，口服给药后7-10d达稳态血药浓度，通过尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶途径代谢。
泊沙康唑是细胞色素酶CYP3A4的抑制剂，经此通路代谢的药物可受泊沙康唑的影响，血药浓度升高。泊沙康唑主要经消化道清除，清除半衰期20-66h，口服耐受性良好，不良反应轻微。
泊沙康唑的剂型及使用剂量
泊沙康唑常见的剂型有口服混悬液、肠溶片及注射液。不同剂型其用法用量也不一样，患者可遵医嘱选择合适剂型的药物治疗。
1、口服混悬液：
用于预防侵袭性真菌感染时的剂量是200mg(5ml)，每日3次，疗程根据中性粒细胞减少症或免疫抑制的恢复程度而定。用于治疗口咽念珠菌病时，第1天的负荷剂量100mg(2.5ml)，每日2次，之后100mg(2.5ml)，每日1次，治疗时间是13天。
2、肠溶片：
用于预防侵袭性曲霉菌和念珠感染时，负荷剂量是300mg，也就是3片100mg的肠溶，第1天每日2次。维持剂量是300mg，第2天开始每日1次，用药疗程需要根据中性粒细胞减少症或免疫抑制的恢复程度而定。
3、注射液：
用于预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感染时，负荷剂量第一天是300mg，每日2次，第二天开始每次300mg，每日一次。
不同剂型的使用方法
1、口服混悬液：
使用前摇匀泊沙康唑口服混悬液，每次服用后和储存前用水冲洗勺子。在饱餐期间或餐后立即(即20分钟内)服用每剂泊沙康唑口服混悬液，以增强泊沙康唑的口服吸收并优化血浆浓度。
对于不能饱餐的患者，应使用泊沙康唑缓释片剂代替泊沙康唑口服混悬液。泊沙康唑缓释片应仅用于预防适应症。在禁食条件下，泊沙康唑缓释片比泊沙康唑口服混悬液提供更高的血浆药物暴露量 。
对于不能饱餐的患者，以及不能选择使用泊沙康唑片剂或泊沙康唑注射液的患者，可将每剂泊沙康唑口服混悬液与液体营养补充剂或酸性碳酸饮料(如姜汁汽水)一起服用。
对于不能饱餐或不能耐受口服营养补充剂或酸性碳酸饮料的患者，以及不能选择服泊沙康唑缓释片剂或泊沙康唑注射液的患者，应考虑替代性抗真菌治疗，或密切监测患者是否出现突破性真菌感染。
2、肠溶片：
建议患者用水吞服整片药物，不可将其掰开、压碎等服用，以免影响药物疗效。
3、注射液：
泊沙康哗注射液的冷藏小瓶应平衡至室温后使用。为了制备所需的剂量，在无菌条件下将一小瓶(16.7毫升)泊沙康哗注射液(溶液中含有300毫克泊沙康哗)转移到一个静脉注射袋(或瓶中)的相容混合稀释剂。
不建议使用其他稀释剂，因为它们可能导致微粒形成。泊沙康哗注射液是不含防腐剂的单剂量无菌溶液。一旦混合，该产品应立即使用。如果不立即使用，该溶液可在 2-8°C(36-46°F)下冷藏24小时。
泊沙康哗注射液仅供一次性使用，任何未使用的溶液应丢弃。只要溶液和容器允许，注射用药品在给药前应目视检查是否有颗粒物质。一旦混合，泊沙康哗的溶液从无色到黄色，在此范围内的颜色变化不会影响产品的质量。
泊沙康唑的副作用
1、皮肤系统：如麻木、酸麻、刺痛、瘙痒、起鸡皮疙瘩、灼热等。
2、胃肠道系统：如食欲不振、胃痛或胃部不适、放屁、头痛、低钾、低镁、高血压等。
3、血液系统：如中性粒细胞减少。
4、肝毒性：部分患者使用泊沙康唑后会出现肝功能异常或黄疸等症状。
5、过敏反应：如荨麻疹、皮疹、呼吸困难等。
6、心血管系统：如心律失常和QT间期延长等。
泊沙康唑副作用的处理方法
1、胃肠道不适：建议患者饭后服用药物，同时用药期间饮食清淡，避免进食辣椒、芥末等刺激性食物，必要时遵医嘱使用胃黏膜保护剂、止泻药等缓解症状。
2、过敏反应：如出现皮疹、瘙痒等症状，患者应立即停药并就医，在医生的评估下根据患者情况给予抗过敏药物（如扑尔敏等）或激素治疗。
3、中性粒细胞减少：如果用药后出现中性粒细胞减少，建议患者在医生的指导下定期检查血常规，及时调整用药方案或给予升白细胞药物治疗。
如果患者的副作用较为严重，应及时到医院就诊，在医生的指导下减小药物剂量，或者换用其他药物治疗。
泊沙康唑药物价格
1、泊沙康唑肠溶片：
泊沙康唑肠溶片0.1g*24片一盒的药物中标价格约为2268元。但是据了解，默沙东版本的泊沙康唑100mg*24片土耳其药房的参考价约为2025元一盒，有需求的患者可咨询医伴旅客服了解购药流程。
2、泊沙康唑注射液：
泊沙康唑注射液16.7ml:0.3g规格的药物，一瓶的中标价格约为735元。
3、 泊沙康唑口服溶液：
泊沙康唑口服混悬液，40mg/ml(每瓶含泊沙康唑4.2g)(105ml)，1瓶的中标价格约为2180元。
总结
泊沙康唑不同剂型的治疗效果、作用相似，通常没有差别，因此患者可根据自身情况在医生的指导下选择合适的剂型使用。
泊沙康唑混悬液基本信息
泊沙康唑混悬液
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价格：
1900
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规格：
105ml/40mg
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厂家：
美国默沙东
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适应症：
1.预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感染本品适用于13岁和13岁以上因重度免疫缺陷而导致这些感染风险培加的患者。这些患者包括接受造血干细胞移植（HSCT）后发生移植物抗宿主病（GVHD）的患者或化疗导致长时间中性粒细胞减少症的血液系统恶性肿瘤患者。 2.治疗口咽念珠菌病，包括伊曲康唑和/或氟康唑难治性口咽念珠菌病本品适用于治疗口咽念珠蔺病，包括伊曲康唑和/或氟康唑难治性口咽念珠菌病。
