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曲美替尼
曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,促进细胞增殖。曲美替尼通过抑制MEK可以抑制BRAF V600突变-阳性的癌细胞生长。

全部名称: 曲美替尼,Mekinist,trametinib,迈吉宁

适应症:  1、单药或与达拉菲尼联和用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。  2、联合达拉菲尼用于BRAF V600E突变-阳性转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)。

价格:

规格: 0.5mg;2mg。

上市时间: 2020年3月

有效期: 2年

厂家:美国诺华

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曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,促进细胞增殖。曲美替尼通过抑制MEK可以抑制BRAF V600突变-阳性的癌细胞生长。

适应症

 1、单药或与达拉菲尼联和用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。

 2、联合达拉菲尼用于BRAF V600E突变-阳性转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)。

用法用量

1、推荐剂量:2mg/day,口服,每日一次;在相同时间服用,直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。

2、至少餐前1小时或餐后2小时服用。

3、剂量调整

首次剂量减低:1.5mg,口服,每日1次;

第二次剂量减低:1mg,口服,每日1次;

随后调整:如不能耐受曲美替尼1mg/day,永久终止使用。

副作用

1、曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹,腹泻,和淋巴水肿.

2、曲美替尼与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。

注意事项

1、不推荐用于BRAF抑制剂治疗后进展的黑色素瘤患者。

2、当出现以下达拉菲尼的不良反应时,不推荐调整曲美替尼的剂量:非皮肤性恶性肿瘤和葡萄膜炎。

3、对新原发性皮肤恶性病:无需剂量调整。

药物相互作用

1、不推荐用于BRAF抑制剂治疗后进展的黑色素瘤患者。

2、当出现以下达拉菲尼的不良反应时,不推荐调整曲美替尼的剂量:非皮肤性恶性肿瘤和葡萄膜炎。

3、对新原发性皮肤恶性病:无需剂量调整。

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