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塞尔帕替尼

塞尔帕替尼是一种处方药，用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变甲状腺髓样癌和RET融合阳性甲状腺癌。

全部名称: 塞普替尼，赛普替尼，塞尔帕替尼，Selpercatinib，Retevmo，LOXO-292

适应症: 1.转移性RET融合阳性非小细胞肺癌 2.Ret突变甲状腺髓样癌 3.RET阳性甲状腺癌

价格:

规格: 80mg*120粒

上市时间: 2020年5

有效期: 36个月

厂家:Lilly

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适应症

1、转移性RET融合阳性非小细胞肺癌

2、Ret突变甲状腺髓样癌

3、RET阳性甲状腺癌

用法用量

1、根据是否存在RET基因融合（NSCLC或甲状腺）或特异性RET基因突变（MTC），选择患者使用RETEVMO治疗。

2、成人和12岁以上儿童患者的使用剂量跟据体重

3、小于50kg：120mg口服，每日两次

4、50kg以上（包括50kg）：口服160 mg，每日两次

5、严重肝损害患者应相应减少RETEVMO剂量。

副作用

1、实验室异常，（≥25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高，丙氨酸转氨酶（ALT）升高，葡萄糖升高

2、白细胞减少，白蛋白降低，钙减少

3、口干，腹泻，肌酐升高，碱性磷酸酶升高

4、高血压，疲劳，水肿，血小板减少

5、总胆固醇升高，皮疹，钠减少，便秘

注意事项

1、肝毒性：在开始使用RETEVMO前监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用RETEVMO。

2、高血压：高血压失控患者不要使用RETEVMO。在开始RETEVMO之前优化血压。1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用RETEVMO。

3、QT间期延长：监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当RETEVMO同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，扣留并减少剂量或永久停止使用RETEVMO。

4、出血事件：对严重或危及生命的出血患者，永久停止使用RETEVMO。

5、超敏反应：停止使用RETEVMO并使用皮质类固醇。解决后，继续减少剂量，每周增加1个剂量水平，直到达到过敏发病前的剂量。继续使用类固醇直到患者达到目标剂量，然后逐渐减少。

6、伤口愈合受损的风险：择期手术前至少7天不要使用RETEVMO。在大手术后至少2周内，在伤口愈合之前，不要给药。在伤口愈合并发症缓解后继续使用RETEVMO的安全性尚未确定。

7、胚胎-胎儿毒性：可引发致命伤害。对女性胎儿有潜在生育风险，建议采取有效的避孕措施。

药物相互作用

塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂。
塞尔帕替尼抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92nM至67.8nM之间。
其他酶分析中，塞尔帕替尼在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3.
在细胞分析中，塞尔帕替尼在低于FGFR1和2的大约60倍浓度下抑制RET,且比VEGFR3低约8倍。
RET中的某些点突变或染色体重排涉及RET不同的框架融合，可导致组成性激活的嵌合RET融合蛋白，这些蛋白通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而发挥致癌作用。
在体外和体内肿瘤模型中，塞尔帕替尼在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白的组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RETV804M和RETM918T.
此外，塞尔帕替尼在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。

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