一文详解“卡马替尼”说明书：价格、副作用

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2023-11-26

卡马替尼说明书简介：

药品中文名：卡马替尼

药品英文名：Capmatinib

别名：Tabrecta、卡玛替尼

代号：INC280

基因靶点：MET

剂型：片剂

包装规格：150mg；200mg

性状：150mg：浅橙棕色，椭圆形；200mg：黄色，椭圆形

生产厂家：诺华（Novartis）制药公司

美国市场售价：28000元/30天

贮藏：原包装存放于20°C至25°C（68°F至77°F），允许短期储存在15°C至30°C（59°F至86°F）；注意防潮；首次打开瓶子6周后，请丢弃所有剩余的未使用的药片。

适应症及用途：

用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃。

用法用量：

推荐剂量为每日两次口服400mg,饭前或饭后均可。

整片吞下，请勿打碎、压碎或咀嚼药片

如果患者漏服或呕吐一剂，指导患者切勿补服，而是在预定时间服用下一剂。

目前，卡马替尼有150mg和200mg两种。需要注意的是，该药物可能引起胎儿伤害，孕妇禁止服用。

不良反应及处理方法

手或脚肿胀；恶心；疲倦；呕吐；食欲不振；某些血液检查的变化。说明书其他节更加详细讨论以下不良反应：间质性肺疾病（ILD）/肺炎；肝毒性

老挝元素制药卡马替尼

注意事项：

1、间质性肺疾病（ILD）/肺炎：监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。ILD/肺炎患者永久停用TABRECTA。

2、肝毒性：监测肝功能检查。根据严重程度，停药，减少剂量或永久停用TABRECTA。

3、光敏性风险：可能引起光敏性反应。劝告患者限制直接紫外线照射。

4、胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。建议患者有胎儿潜在危险，并使用有效的避孕方法。

贮藏

用干燥剂盒分配原包装。存放在20°C至25°C（68°F至77°F），允许偏移在15°C至30°C（59°F至86°F）之间。

防潮。

首次打开瓶子6周后，请丢弃所有剩余的未使用的TABRECTA。

作用机制：

Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。

Capmatinib抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。

Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

关于卡马替尼vs赛沃替尼的临床试验数据：

赛沃替尼（沃瑞沙）临床数据：控制率达93.4%，国药之光赛沃替尼大放异彩！

中位随访17.6个月的数据显示：在肿瘤可评估的61例患者中，独立委员会（IRC）评估的客观缓解率为49.2%（31/61）。对治疗有反应的患者均为部分缓解。疾病控制率为93.4%，中位响应时间为1.4个月，中位缓解持续时间为8.3个月。

在所有70例患者中，IRC评估的客观缓解率为42.9%（30/70），疾病控制率为82.9%，中位响应时间为1.4个月，中位缓解持续时间为8.3个月，其中7例患者（10%）缓解持续时间至少达到了12个月。患者中位无进展生存期为6.8个月，6个月时和12个月时的无进展生存率分别为52%和31.9%，中位总生存期为12.5个月。

卡马替尼（Capmatinib、INC280）临床数据：高效抗脑转移

初治患者：在初治患者(28例，先前没有接受过治疗)中，独立评审委员会（BIRC）评估的客观缓解率(ORR)为67.9%，疾病控制率(DCR)为96.4%。研究者评估的ORR为60.7%，DCR为96.4%。中位反应持续时间为12.6个月。

经治患者：在经治患者(69例，先前已接受过治疗，88.4%含铂化疗)中，BIRC评估的客观缓解率（ORR）为40.6%，疾病控制率（DCR）为78.3%。研究者评估的ORR为42.0%，DCR为76.8%。中位反应持续时间为9.7个月。颅内客观缓解率达54%，卡马替尼高效脑转移疗效不俗在13例出现脑转移的MET 14突变患者中，约有一半的脑转移患者对卡马替尼应答，颅内ORR达到54%（7/13）。

在这些患者中，有4例完全消除了脑部病变(31%)，另外3例部分缓解（PR）患者的情况：1例患者3个病灶完全缓解，4个病灶稳定；1例患者2个病灶完全缓解，1个稳定；1例患者1个病灶完全缓解，3个稳定。所有患者颅内DCR为92.3%(12/13)。

关于MET ex14跳跃突变和扩增

对于非小细胞肺癌（NSCLC）的患者来说，EGFR（表皮生长因子）是常见靶点之一，被称为“黄金突变”。EGFR-TIKs靶向治疗是晚期NSCLC的重要治疗方式，但随着治疗时间延长，几乎所有患者都会出现耐药现象，而在这其中有5%-20%的原因是c-MET 扩增。

MET（间质上皮转化因子）是一种原癌基因，编码蛋白c-MET是肝细胞生长因子（HGF）受体，具有酪氨酸激酶的活性。当MET基因发生异常时，则会促进肿瘤增殖与转移。在NSCLC患者中，MET基因原发异常主要包括第14外显子（ex14）跳跃突变和扩增。目前，约有3%-4%的NSCLC有MET外显子14跳跃突变，有1%-6%MET扩增。

而且，对于MET突变的晚期NSCLC患者来说，预后极差。在一项有关MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者研究中，有24例患者接受免疫治疗，但只有4例患者得到部分缓解，其中ORR（客观缓解率）为17%，PFS（中位无进展生存期）为1.9个月。

备注：

卡马替尼原研药：

欧盟版-诺华制药-卡玛替尼-Novartis-Capmatinib-Tabrecta

孟加拉版-诺华制药-卡玛替尼-Novartis-Capmatinib-Rahika

印度版-诺华制药-卡玛替尼-Novartis-Capmatinib-Rahika

卡马替尼仿制药：

老挝磨丁元素制药-卡马替尼-ElementoPharma-Capmatinib-Capmacare

老挝第二制药厂-卡玛替尼-PHARMA 2 VIENTIANE-Capmatinib-PHOCAPMA

老挝联合药业-卡马替尼-alliance chems-Capmatinib-Capanib

孟加拉珠峰制药-卡马替尼-Everest Pharma-Capmatinib-Capmaxen

新加坡控股真生物-东帝汶上市卡马替尼-zen science-Capmatinib-CAPMATINE

仿制药价格：3K-4k元/盒，需谨慎选择购买渠道！

2022版医保目录已于2023年3月1日起正式实施，很幸运的是，MET抑制剂“赛沃替尼”也被列入其中。目前，国内已经有卡博替尼和塞沃替尼等一系列药物取得批准上市，为多种癌症的治疗提供了新的选择。然而，对于卡马替尼，我们期待着它早日在国内获得批准上市，为患者提供更多的治疗可能性。医学领域的不断进步让我们对于癌症治疗有了更多期待，相信卡马替尼的上市将为患者带来新的曙光。让我们共同期待着这一刻的到来，为患者的健康带来更多希望。后续将造福更多国内此类患者。

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