随着经济的飞速发展和人们生活水平的提高，环境污染越发严重，更多的人也会因此患上非小细胞肺癌，成为威胁人类健康的重要因素。非小细胞肺癌患者在发现时一般都处于中晚期了，患者的存活率较低。而且近年来，非小细胞肺癌患者出现增长趋势，已经严重的影响了人们的生活和工作，降低了人们的生活质量。
厄洛替尼/Erlotinib（商品名：特罗凯/Tarceva）于2004年11月18日获FDA批准上市，适用于肿瘤表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或者21号外显子（L858R）突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
厄洛替尼因为其对EGFR的高度选择性和抗肿瘤细胞的特异性，已经被广泛应用于多种肿瘤的治疗中。现有临床研究表明，厄洛替尼能够延长非小细胞肺癌患者生存期，并能够控制肿瘤的复发率，提高患者的生存质量。
厄洛替尼的应用具有相对较好的安全性和耐受性。与传统的放化疗治疗相比，厄洛替尼不仅对患者的身体负担较小，也能降低患者的不良反应和并发症的风险。但是，厄洛替尼也存在一定的不良反应，如皮疹、恶心、腹泻、失眠等。此外，由于肿瘤细胞的EGFR的信号通路是一个非常复杂的网络，且EGFR调节的疾病具有很大的异质性，因此厄洛替尼对于不同类型的肿瘤和患者可能具有不同的疗效和不良反应。
总之，厄洛替尼是当前肿瘤治疗中较为重要的口服抗肿瘤药物之一，它通过抑制EGFR信号通路以及其他机制来控制肿瘤的发展，不仅能够有效地乘坐癌症生长和转移，降低肿瘤的复发率，同时能够减轻传统的放化疗方案带来的不良反应和并发症风险。但是，患者在使用之前需要根据医生的指导调整用药剂量以及注意观察并及时报告任何不良反应。
一、厄洛替尼的临床疗效究竟如何呢？
厄洛替尼作为一种新型的靶向治疗药物，也是在肺癌治疗中的第一代靶向药，其在肺癌的临床治疗中的疗效究竟如何呢？
厄洛替尼发挥抗肿瘤作用的机制主要有两种：分别是有部分表皮生长因子受体细胞会与三磷酸嘌呤核苷酸结合和通过抑制酪氨酸激酶的磷酸化和活化。厄洛替尼可以杀伤肿瘤细胞，有效抑制肿瘤的产生和生长，主要是抑制表皮生长因子的信号传导来发挥它的抗肿瘤功效的。表皮生长因子扩增会使表皮生长因子的信号通路异常活化，从而异常活化Akt（蛋白激酶B）等物质，厄洛替尼发挥作用具有选择性，可选择性的作用于酪氨酸激酶的抑制剂，与ATP（腺嘌呤核苷三磷酸）竞争性的结合酪氨酸激酶的功能部位，有效抑制Akt的磷酸化，信号传导通路受阻，就抑制了肿瘤细胞的增殖，从而有效发挥细胞抗肿瘤的作用。
厄洛替尼在非小细胞肺癌的靶向治疗中，在患者服用后，大约有五分之三能被吸收，在服药后，大约经过4h血药浓度就会达到最大值，可以抑制肿瘤的生长，厄洛替尼在非小细胞肺癌的晚期治疗中，治疗效果明显，可以有效控制肿瘤。
二、厄洛替尼的最佳服用时间是什么时候？
厄洛替尼推荐剂量为150mg一天一次，用温水送服。厄洛替尼应持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。而且必须在进食前1小时或进食后2小时服用，每天服药的时间要固定，这样效果最佳。持续用药，直到疾病进展或不耐受的不良反应发生。若有吞咽困难的患者可用50ml的水与药片充分溶解后鼻咽管流入，并用100-200mL的水冲洗容器后将残留的药剂再喝下。
同时，我们也必须严格遵循医嘱，在药物使用期间密切关注身体反应，并及时向医生报告任何副作用或不适症状。这样，我们才能更好地利用厄洛替尼提高治疗效果，延长生存期。
三、厄洛替尼副作用多久消失？
一般厄洛替尼的副作用发生在在治疗开始后7-10天发生，一般厄洛替尼的副作用大多在1月后逐渐缓解或消退。具体情况与患者的自身情况不同而导致副作用不同，消失的时间也不同。
厄洛替尼简要说明书
通用名称：厄洛替尼
商品名称：特罗凯
全部名称：厄洛替尼，特罗凯，盐酸厄洛替尼片，Erlotinib,Tarceva,Erlonat
适应症：
厄洛替尼可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。本适应症是基于前述国外一项Ⅲ期临床研究结果得出。
对于中国人非小细胞肺癌二线治疗的疗效尚待进一步临床研究证实。
两个多中心安慰剂对照随机的Ⅲ期试验中一线治疗局部晚期或转移性NSCLC患者，结果显示在铂类为基础的化疗（卡铂+紫杉醇；或者吉西他滨+顺铂）同时服用厄洛替尼无临床受益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。
与吉西他滨联合治疗局部晚期，不可切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗。
用法用量：
本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家临床试验药理基地或三级甲等医院使用。
一、厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。
胰腺癌：口服150毫克，空腹服用，每日一次。
二、厄洛替尼剂量调整
1、患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD（间质性肺病），则应停用厄洛替尼，并给予适当的治疗。
2、腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。
3、如果必须减量，厄洛替尼应该每次减少50mg.
4、同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素（TAO）和伏立康唑等药物时应考虑剂量减量，否则可出现严重的不良事件。
5、治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可减少厄洛替尼AUC的2/3.应考虑使用无CYP3A4诱导活性的其它可替代治疗。如果没有可替代的治疗，应考虑高于150mg的厄洛替尼的剂量。如果厄洛替尼的剂量上调了，则停止利福平或其它诱导剂时剂量应减少。其它CYP3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草，如果可能也应避免使用这些药物。
6、厄洛替尼的清除在肝脏代谢和胆道分泌。因此厄洛替尼应慎用于肝脏功能障碍的患者。如果出现严重的不良反应应考虑厄洛替尼减量或暂停。
不良反应：
安全性资料来自国外856例厄洛替尼单药治疗的癌症患者，308例接受厄洛替尼100或150mg联合吉西他滨治疗胰腺癌的患者，和1228例厄洛替尼与化疗同时治疗的患者。
服用厄洛替尼治疗NSCLC、胰腺癌和其它晚期实体肿瘤的患者中有报告严重的不良事件，包括致命的事件。
一、非小细胞肺癌（NSCLC）
1、在17个国家731例既往至少一个化疗方案失败的局部晚期或转移性NSCLC患者中，进行了随机双盲安慰剂对照实验BR.21，患者按2:1的比例随机接受每日一次厄洛替尼150mg或者安慰剂治疗，直到疾病进展或有不能接受的毒性反应。
2、不计原因最常见的不良反应是皮疹（75%）和腹泻（54%）。多为1度或2度，无需中断用药即可处理。厄洛替尼治疗的患者3/4度的皮疹和腹泻发生率分别为9%和6%。厄洛替尼治疗的患者因皮疹或腹泻而终止试验的比例均为1%。分别有6%和1%的患者因皮疹和腹泻需要减量。BR.21中出现皮疹的中位时间为8天，出现腹泻的中位时间为12天。
3、在BR.21中，厄洛替尼治疗组有至少10%的患者发生不良事件，较安慰剂组高（≥3%）。
4、在厄洛替尼150mg单药治疗的NSCLC患者中可观察到肝功能检查异常（包括谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素升高）。升高主要为一过性或与肝脏转移有关。厄洛替尼和安慰剂治疗患者出现2度ALT升高（>2.5～5.0倍正常上限）分别为4%和<1%。厄洛替尼治疗患者中未出现3度ALT升高（>5.0～20.0倍正常上限）。肝功能异常严重时要考虑剂量减量或暂停治疗。
二、胰腺癌
1、接受100mg厄洛替尼+吉西他滨治疗的胰腺癌患者中最常见的不良反应是乏力、皮疹、恶心、食欲不振和腹泻。在厄洛替尼+吉西他滨治疗组中，接受治疗患者3/4度皮疹和腹泻的发生率各为5%，中位发生时间分别为10天和15天，各导致2%的患者进行减量治疗，不超过1%的患者停药。
2、150mg组（23例）中特定的一些不良反应，包括皮疹的发生率更高，以至减量或者停药更加频繁。
3、关键研究PA.3中，100mg厄洛替尼+吉西他滨治疗组至少10%的患者发生不良事件，不良反应发生率高于安慰剂+吉西他滨组（≥3%）。
4、在胰腺癌临床试验中，在厄洛替尼/吉西他滨组中10例患者发生深静脉血栓（发生率3.9%）。相比之下，在安慰剂/吉西他滨组中3例患者发生深静脉血栓（发生率1.2%）。3或4度血栓事件，包括深静脉血栓的总体发生率在两个治疗组中类似：厄洛替尼+吉西他滨组为11%，安慰剂+吉西他滨组为9%。
5、厄洛替尼+吉西他滨组与安慰剂+吉西他滨组相比，3或4度血液学实验室毒性未见差异。
6、在厄洛替尼+吉西他滨组中发生率在5%以下的严重不良事件（≥NCI-CTC3度）包括昏厥、心律不齐、肠梗阻、胰腺炎、溶血性贫血包括血小板减少引起的微血管溶血性贫血、心肌梗塞/心肌缺血、脑血管意外包括脑出血以及肾功能不全。
7、接受厄洛替尼+吉西他滨治疗的胰腺癌患者中观察到肝功能检查异常（包括ALT、AST和胆红素升高）。如果肝功能变化严重的话应该考虑减少厄洛替尼的用量或者停药。
三、胃肠道异常：
在NSCLC试验和胰腺癌的联合用药试验中报道了常见的消化道出血，一些与同时服用华法令或者非甾体类抗炎药物有关。这些报道包括消化器官溃疡出血（胃炎、胃与十二指肠溃疡）、咯血、便血、黑粪症以及可能的结肠炎出血。
四、肝功能异常：
厄洛替尼的临床试验中经常观察到肝功能检查异常（包括ALT、AST、胆红素升高），PA3研究中尤其常见。大部分为轻到中度，呈一过性或与肝转移有关。厄洛替尼使用期间报告了肝功能衰竭（包括死亡）的罕见病例。致混淆因素包括先前存在的肝脏疾病或合用肝毒性药物。
五、眼疾：
角膜炎在厄洛替尼的临床试验中经常发生。结膜炎在胰腺癌的试验中经常发生。
角膜溃疡非常罕见，为接受厄洛替尼治疗患者粘膜炎症的并发症。
六、呼吸道、胸部和纵隔异常：
厄洛替尼治疗NSCLC和其他进展性实体瘤时，有报道患者发生严重的间质性肺病（ILD）样事件包括死亡。
鼻衄在NSCLC和胰腺癌试验中均有报道。
七、皮肤和皮下组织异常：
皮肤干燥常见于胰腺癌的试验中。脱发常见于NSCLC的试验中。
总体上，无论是单药治疗还是与吉西他滨联合使用，厄洛替尼的安全性在女性与男性之间以及年轻人与65岁以上老年人之间无显著差别，在白种人和亚洲患者之间也无差别。
注意事项：
本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家肿瘤药物临床试验基地或三级甲等医院使用。
厄洛替尼可能存在临床上显著的药物相互作用。
警告
1、肺毒性
因NSCLC、胰腺癌或其它实体瘤接受厄洛替尼治疗的患者偶有报道严重间质性肺病样事件，包括致命的情况。在随机单药治疗NSCLC试验中，间质性肺病样事件的发生率（0.8%）在厄洛替尼组和安慰剂组一样。在治疗胰腺癌试验中－联合吉西他滨，间质性肺病样事件的发生率在厄洛替尼+吉西他滨组为2.5%，在安慰剂+吉西他滨组为0.4%。
所有试验中（包括无对照组试验和有同时化疗的试验）共4900例厄洛替尼治疗患者总的发生率约为0.6%。怀疑为间质性肺病样事件的患者的诊断报告包括肺炎、放射性肺炎、过敏性肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸窘迫综合征、肺浸润和齿槽炎。症状可在服用厄洛替尼后5天到9月以上（中位39天）出现。大多数病例合并有其它引起间质性肺病的因素，如同时或既往的化疗、既往放疗、之前存在的间质性肺病、转移性肺疾病或肺部感染。
一旦出现新的急性发作或进行性的不能解释的肺部症状如呼吸困难、咳嗽和发热时，在诊断评价时要暂时停止厄洛替尼治疗。一旦确诊是ILD（间质性肺病），如果必要则停止厄洛替尼治疗，并给予适当的治疗。
2、腹泻、脱水、电解质失衡和肾衰
接受厄洛替尼治疗的患者可能发生腹泻，中度或重度腹泻应给予洛哌丁胺治疗。部分患者可能需要减量。对严重或持续的脱水相关腹泻、恶心、厌食或者呕吐，患者需停药并对脱水采取适当的治疗措施。罕有伴随低钾血症和肾衰竭(包括致命)的严重脱水发生，主要是在接受同步化疗的患者中。
对发生严重性腹泻或持续性腹泻、甚至脱水的患者，特别是存在高危险因素的患者群（例如接受同步化疗、有其它症状或疾病、或有包括年龄偏大等其它基础因素的患者群），应中断厄洛替尼治疗，并采取适当措施对患者进行静脉补液。补液的同时，对患者进行肾功能及血电解质包括血钾的监测。
3、心肌梗塞/心肌缺血
在胰腺癌临床试验中，在厄洛替尼/吉西他滨组中6例患者（发生率2.3%）发生心肌梗塞/心肌缺血，其中1例患者由于心肌梗塞死亡。相比之下，在安慰剂/吉西他滨组中3例患者发生心肌梗塞（发生率1.2%），其中1例由于心肌梗塞死亡。
4、脑血管意外
在胰腺癌临床试验中，在厄洛替尼/吉西他滨组中6例患者（发生率2.3%）发生脑血管意外，其中出血1次，是唯一的致命事件。相比之下，在安慰剂/吉西他滨组中没有脑血管意外。
5、血小板减少引起的微血管溶血性贫血
在胰腺癌临床试验中，在厄洛替尼/吉西他滨组中2例患者（发生率0.8%）发生血小板减少引起的微血管溶血性贫血。两位患者均为同时使用了厄洛替尼和吉西他滨。相比之下，在安慰剂/吉西他滨组中没有发生血小板减少引起的微血管溶血性贫血。
6、肝炎、肝衰竭
厄洛替尼使用期间报告了肝功能衰竭（包括死亡）的罕见病例。致混淆因素包括先前存在的肝脏疾病或合用肝毒性药物。因此，这类患者应定期进行肝功能检查。出现严重肝功能异常者应停止服用厄洛替尼。
7、肝功能异常患者
离体和在体实验均证明厄洛替尼主要在肝脏清除。因此肝功能异常的患者厄洛替尼的暴露量增加。
8、国际标准化比升高和出血可能
临床试验中报告了国际标准化比（INR）升高和少见的出血事件，包括胃肠道出血和非胃肠道出血，一些和同时使用了华法令有关。服用华法令或其它双香豆素类抗凝药的患者应定期监测凝血酶原时间或INR.
9、孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠D类
未在妊娠妇女中进行厄洛替尼的充分、对照性研究。动物研究显示有一定的生殖毒性。对人类的潜在危险性未知。生育期妇女服用厄洛替尼期间应避免妊娠。在治疗期间和治疗完成后至少2周应充分避孕。只有认为母亲的受益大于对胎儿的危害妊娠女性才能继续治疗。如果妊娠期间使用厄洛替尼，患者应了解对胎儿的潜在危害和可能导致流产。
不清楚人乳汁中是否分泌有厄洛替尼。因为许多药物可分泌到人乳汁中而且厄洛替尼对婴儿的影响尚未研究，建议妇女使用厄洛替尼时避免哺乳。
10、儿童用药
未在儿童中进行厄洛替尼的有效性和安全性研究。
11、老年用药
参加NSCLC随机试验的总人群中，62%的患者小于65岁，而38%的患者为65以上。在两个年龄组中都可获得生存受益。在胰腺癌试验中，53%的患者小于65岁，而47%的患者为65岁以上。年轻或老年患者之间未见有意义的安全性和药代动力学差异。因此推荐对老年患者不需要剂量调整。
禁忌：
对本品及成份过敏者禁用。