色瑞替尼\赛瑞替尼(Ceritinib)的功效与作用是什么？服用期间要注意什么？

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2023-12-26

近年来，肺癌在中国的发病率及死亡率位均列恶性肿瘤的第一位，高达85%以上的肺癌为非小细胞肺癌，海得康海外医疗了解到ALK阳性患者占NSCLC患者的3%-7%，在亚裔非吸烟的年轻人群中较为常见。不过，ALK重排是一个重要的驱动基因，携带ALK重排的患者可从靶向ALK激酶的酪氨酸激酶抑制剂治疗中获益。

色瑞替尼是一种用于治疗(间变性淋巴瘤激酶)ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的激酶抑制剂。
色瑞替尼于2014年经美国FDA加速批准上市。也是首个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药物。色瑞替尼的上市是以上患者群体一个重要的治疗选择，解决了这一群体中未获满足的医疗需求。

色瑞替尼是一种用于治疗(间变性淋巴瘤激酶)ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的激酶抑制剂。
色瑞替尼于2014年经美国FDA加速批准上市，也是首个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药物。色瑞替尼的上市是以上患者群体一个重要的治疗选择，解决了这一群体中未获满足的医疗需求。
色瑞替尼是作为第二线治疗的选择药物，临床试验结果显示，在患有ALK阳性的肺癌患者中，使用色瑞替尼可以显著地延长肺癌患者的总生存期和无进展生存期，同时减少肺癌转移的风险。
研究表明，该药物可对高度转移性的肺癌产生显着的和持久的反应。此外，色瑞替尼也可以降低肺癌患者在化疗过程中的恶心和呕吐等不适反应。

色瑞替尼是第几代靶向药？
色瑞替尼是二代靶向药，是第二代ALK抑制剂，该药是由诺华制药研发上市，2014年色瑞替尼获得FDA批准上市。

色瑞替尼的功效与作用是什么？
色瑞替尼是一种用于治疗非小细胞肺癌的靶向药物，其功效与作用是通过抑制ALK融合蛋白的酪氨酸激酶活性来抑制肿瘤的生长。
色瑞替尼在临床上主要是用于治疗ALK(间变性淋巴瘤激酶)阳性的非小细胞肺癌，并且之前患者用克唑替尼治疗病情仍然进展或是患者出现不可耐受的情况下。作为非小细胞肺癌的靶向药物的色瑞替尼，其直达病灶，找到ALK将其抑杀，这样就可以帮助患者控制肿瘤生长，改善临床症状，提高患者的生活质量。
色瑞替尼在治疗肺癌之后，有部分的患者可能会出现腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退，和便秘的副作用，这些副作用均为1-2级，对患者在治疗期间的影响不大。
当然，也有患者可能会出现心动过缓、高血糖、间质性肺病、QT间期延长等情况，不过，只是少数患者会出现，通过对症处理，可以帮助患者改善。

吃色瑞替尼期间要注意什么？
服药方面主要是做到切勿少服多服甚至漏服和色瑞替尼在服用过程中针对强CYP3A4抑制剂要进行相应剂量调整。
当出现漏服时，若漏服时间在12个小时内，则补服回正常剂量；若漏服时间已经超过12小时，则不要再补服，直接等到下一次正常的服药时间再按照原计划服药。
用色瑞替尼治疗期间避免同时使用强CYP3A4抑制剂，是因为色瑞替尼是CYP3A的底物，使用强CYP3A4抑制剂的话就会使色瑞替尼的代谢减弱，使其半衰期延长，血药浓度增加，进而导致药物在体内蓄积引发严重不良反应，因此不建议色瑞替尼与CYP3A4的强抑制剂和诱导剂联用，包括能抑制 CYP3A的葡萄柚汁液。如果患者治疗不可避免需要同时使用强CYP3A4抑制剂的话，就要在医生指导建议下调整色瑞替尼的剂量。
从适用人群方面看，儿童、老年人、肝损患者和准备怀孕或者已经怀孕的女性等特殊人群都不适合服用色瑞替尼。
目前临床还未确定色瑞替尼对儿童的安全性和有效性，因此儿童患者不建议使用；临床研究中没有包括足够数量年龄65岁和以上受试者，因此不能确定他们反应是否不同于较年轻受试者；色瑞替尼主要通过肝脏代谢，肝损患者长期服用可能会加重肝损情况，因此肝损患者要在医生指导下慎用；准备怀孕或已经怀孕的女性服用色瑞替尼可能会对胎儿产生毒性危害胎儿，因此建议备孕女性在治疗期间和完成治疗后至少2周采取有效避孕措施，而哺乳女性则是选择终止哺乳。

色瑞替尼简要说明书
通用名称：色瑞替尼
商品名称：spexib
全部名称：色瑞替尼，赞可达，赛瑞替尼，赛立替尼，spexib,Ceritinib,Zykadia
适应症和用途：
ZYKADIA是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
剂量和给药方法：
每天1次口服750 mg.空腹给予ZYKADIA(即不要餐后2小时内给予)。
警告和注意事项：
1、严重和持续胃肠道毒性：
在38%患者由于发生腹泻，恶心，呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药，然后减低ZYKADIA剂量。
2、肝毒性：
ZYKADIA可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA.
3、间质性肺疾病(ILD)/肺炎：
在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止ZYKADIA.
4、QT间期延长：
ZYKADIA可能致QTc间期延长。监视心电图和电解质 in患者有充血性心脏衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常，或患者正在用药物已知延长QTc间期。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA.
5、高血糖：
ZYKADIA可能致高血糖。监视葡萄糖和如指示开始或优化抗高血糖药物。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA.
6、心动过缓：
ZYKADIA可能致心动过缓。定期监视心率和血压。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA.
7、胚胎胎儿毒性：
ZYKADIA可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。
不良反应：
最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退和便秘。
禁忌：
无。

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