Lorlatinib（劳拉替尼、洛拉替尼、博瑞纳）属于第3代靶向药ALK/ROS1 TKI，2022年4月29日在中国获批上市，全球研究显示，劳拉替尼在既往经治ALK阳性非小细胞肺癌 （NSCLC）患者中显示出较好的疗效。
劳拉替尼简要说明书：
药品中文名：劳拉替尼、洛拉替尼
药品英文名：Lorlatinib
中文商品名：博瑞纳
英文商品名：LORBRENA
土耳其版本商品名：Lorviqua
规格剂量：100mg*30片；25mg*90片
中国上市：2021年4月份获批上市
生产厂家：辉瑞制药Pfizer
医保报销：从2023年3月1日起执行医保政策；报销后，价格在6500元左右
医保报销条件/适应症：限间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者
劳拉替尼月消费：1盒服用一个月，医保报销后6500元左右，如果服用的是仿制药，大概需要3000-4000元
适应症及用途：
适用于ALK阳性肺癌患者，具体包括接受克唑替尼或者至少一种其他ALK抑制剂治疗后疾病继续恶化，或者接受艾乐替尼或塞瑞替尼作为第一种ALK抑制剂治疗法后疾病继续恶化。
用法用量：
本品的推荐剂量为每日一次口服100 mg（与食物同服或不同服），直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
应整片吞服，不要咀嚼、掰碎或分割药片。若药片出现破损、裂纹或其他不完整的情况，请勿服用。每天在大致相同的时间服用本品。如果错过了某次剂量，可以补服漏服的剂量，除非距下次给药时间在4小时以内。不要一次服用两次剂量药物以补服漏服的剂量。
如果在服用本品后发生了呕吐，不要服用追加剂量，应在下一次给药时间继续服用推荐剂量。口服每次100mg，每一天1次，每一天都在相同时间使用。忘记使用时，如果离下一次使用的时间不少于4小时，可以补服。不可同一时间段服用两次分量。
不良反应及其副作用：
手臂、腿、手和脚肿胀(水肿)；关节或手臂和腿部的麻木和刺痛感觉(周围神经病变)；思考困难或困惑；呼吸困难；疲劳；体重增加；关节疼痛；情绪变化；感到悲伤或焦虑；腹泻等。
作用机制：
酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。Lorbrena能够抑制对其它ALK抑制剂产生抗性的肿瘤突变，并且可以穿过血脑屏障。
相关问答：
劳拉替尼（洛拉替尼、博瑞纳、lorlatinib）多久会产生耐药？
劳拉替尼耐药时间因人而异：平均耐药时间约为14个月，但颅内（肺癌转移）耐药平均时间更长。
第1、2代ALK抑制剂虽然疗效不错，但随着治疗时间的增加，局限性也愈发明显：
1、大部分患者不可避免地产生耐药性，并发生耐药突变，急需更有效的治疗手段;
2、难以透过血脑屏障，从而导致存在脑转移的患者疾病进展。
而3代ALK抑制剂劳拉替尼就完美地解决了这两个问题，同时也是国内第1款获批的3代ALK抑制剂。相比第一、二代抑制剂。
劳拉替尼的优势在于以下几点：
1、全身疗效更好，是一代ALK抑制剂的3~4倍;
2、可以克服一、二代ALK抑制剂治疗后产生的耐药突变;
3、可以透过血脑屏障，对存在脑转移的患者疗效更优。
劳拉替尼几乎对所有ALK耐药突变都有效：
有50%的第二代抑制剂耐药的肿瘤是因为发生了ALK的第二次突变，最常见的是ALK G1202R。
既往研究表明，第一、第二代ALK抑制剂对G1202R耐药突变均不敏感，而劳拉替尼具有高选择性，对包括G1202R耐药突变在内的几乎所有ALK耐药突变均具有较好的抗肿瘤活性。
劳拉替尼具备良好的血脑通透性，有效控制脑部病灶：
患者对第一代ALK抑制剂克唑替尼耐药后，疾病进展最常见的部位是中枢神经系统。这是因为克唑替尼的血脑屏障通透性很低，药物在脑部的浓度也很低，没法有效的抑制肿瘤细胞。于是，脑部就成了肿瘤细胞的避难所。
因为血脑屏障的存在，中枢神经系统复发转移成了ALK阳性患者治疗的痛点和难点。和克唑替尼不同，劳拉替尼具有良好的血脑通透性，可以很好的通过血脑屏障，更有效地控制脑部病灶。
有研究分析了克唑替尼、塞瑞替尼、阿来替尼、劳拉替尼这4种靶向药对血脑屏障的穿透率，分别是0.26%、15%、63%~94%、31%~96%。所以，对于肺癌脑转移效果最好的，很可能是阿来替尼和劳拉替尼。
老挝元素制药劳拉替尼
劳拉替尼国产版本：目前国内只有原研版上市销售，暂无相应的国产仿制药
劳拉替尼原研药：
美国版-Lorlatinib-Lorbrena
香港版-解码乐-Lorlatinib-Lorviqua
土耳其版-Lorlatinib-Lorviqua
台湾版-瘤利剋-Lorlatinib-Lorviqua
中国版-Lorlatinib-Lorbrena-洛拉替尼-博瑞纳
劳拉替尼仿制药：
孟加拉耀品国际制药(DIL)-Drug International Limted-Lorlatinib-Lorlanib
孟加拉珠峰国际-Everest-Lorlatinib-Lorbrexen
老挝磨丁元素制药-ElementoPharma-Lorlatinib-Lorlacare
老挝第二制药厂-PHARMA 2 VIENTIANE-Lorlatinib-PHOLORLA
老挝东盟制药-TLPH-Lorlatinib-Lorlatini
老挝联合药业-alliance chems-Lorlatinib-Loraplatz