艾沙康唑是新型三唑类抗真菌药，在保留第一代三唑类药物强效抗念珠菌活性的基础上，增强了抵抗丝状真菌感染的活性，为广谱抗真菌药。与其他唑类药物相比，硫酸艾沙康唑特殊的分子结构（含有 2 个手性中心）， 可使三唑环定向与真菌 CYP51 蛋白的结合袋接合，从而赋予其较广的抗真菌谱，包括对唑类（ 如伊曲康唑、 伏立康唑和泊沙康唑）耐药的真菌等均具有良好的抗菌活性。
艾沙康唑具有广谱抗真菌活性，包括霉菌、酵母菌、双相真菌等。其体外抑菌活性如下表所示：
艾沙康唑与其他三唑类抗菌谱的比较如下图所示：
从艾沙康唑与其他三唑类抗真菌药的抗菌谱对照也可以看出，该药的优势主要是对曲霉菌和毛霉菌敏感。艾沙康唑能够最终获批用于治疗成人侵袭性曲霉菌病和侵袭性毛霉菌病，与3项重要的III期临床试验相关：
SECURE试验：艾沙康唑VS伏立康唑的非劣效性、随机双盲、多中心研究，该试验的结果表明，艾沙康唑对中性粒细胞缺乏合并侵袭性曲霉菌病患者的疗效和安全性与伏立康唑相当。
VITAL试验：单臂、开放性、多中心临床研究，分析其用于毛霉菌病的治疗，结果显示，初始治疗组和挽救治疗组的42d死亡率、治疗结束时部分缓解率均无显著差异。将艾沙康唑初始治疗病例与两性霉素B初始治疗毛霉菌病病例配对比较发现，2组42d死亡率和84d存活率均无显著差异。该试验分析也显示了艾沙康唑对罕见真菌的活性。Schwartz等进一步分析了 SECURE 和 VITAL 研究中中枢神经系统 IFD，提示艾沙康唑于中枢神经系统感染也有较好的抗菌活性。
ACTIVE试验：随机、双盲、非劣效性研究，比较了静脉序贯口服艾沙康唑方案和静脉卡泊芬净序贯口服伏立康唑方案治疗侵袭性念珠菌病的疗效和安全性。然而，研究结果显示，艾沙康唑未能证明在疗效方面不劣于卡泊芬净。
欧洲白血病感染会议（ECIL-6）和欧洲临床微生物学和感染病学会（ESCMID）/欧洲医学真菌学联合会（ECMM）发布的侵袭性曲霉病指南，均推荐艾沙康唑作为治疗血液病患者侵袭性曲霉病的一线治疗方案（AⅠ等级）。在美国传染病学会（IDSA）发布的指南中，艾沙康唑推荐等级为AⅡ，伏立康唑仍为血液病患者的首选用药方案（AⅠ等级）。
但在非血液病患者中，由于艾沙康唑的临床证据有限，治疗仍首选伏立康唑。在毛霉病方面，更新的 ESCMID/ECMM 指南推荐艾沙康唑用于毛霉病的初始治疗（BⅡ等级）和挽救治疗（AⅠ等级）。