卡博替尼(Cabozantinib)是由美国Exelixis生物制药公司研发的一款广谱、多靶点抗肿瘤药物。一般的抗肿瘤药物的靶点有1-3个，而卡博替尼靶点多达9个以上，因此也被称为靶向药中的“万金油”。
卡博替尼(Cabozantinib),俗称XL184,是一个多靶点的广谱抗癌药，卡博替尼被称之为靶向药中的“混世魔王”。目前研究发现卡博替尼能作用的靶点：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。
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卡博替尼简要说明书：
药品中文名：卡博替尼
药品英文名：Cabozantinib
药品英文商品名：Cometriq
研发代号：XL184
MTC（肝癌）规格剂量：20mg、80mg（胶囊）
RCC（肾癌）规格剂量：20mg、40mg、60mg（片剂）
生产厂家：美国Exelixis制药
美国上市：2012年11月在美国获批上市
中国上市：美国Exelixis生产的未在国内获批上市，但国内先声药业、齐鲁制药、江苏豪森都递交的苹果酸卡博替尼的3类仿制药上市申请
医保报销：未在国内上市，未纳入医保，不能医保报销
原研价格：20mg*84+80mg*28，约52980元
香港价格：香港可以买到卡博替尼原研药，价格相当昂贵，需要55000-60000元/盒，一般家庭根本承受不起。
适应症、用途及副作用：
适应症和用途：
卡博替尼是肾癌患者的一线治疗药物；
在非小细胞肺癌患者中，2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼治疗。
卡博替尼对肝癌患者的疾病及控制率高达66%。
甲状腺髓样癌患者，不少携带RET基因突变。临床试验收录330名甲状腺髓样癌患者，2:1分组，分别接受卡博替尼和传统标准治疗。对于RET M918T突变的患者，卡博替尼明显延长了总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月，翻了一倍都多。总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。
副作用：卡博替尼的治疗可能伴随一些副作用，面部浮肿，胃痛恶心，说话困难，头发颜色变浅，皮疹。包括但不限于疲劳、高血压、手足综合症（手足皮肤反应）、蛋白尿等。患者在治疗期间需要密切关注任何不适症状，并及时向医生报告。
卡博替尼的主要作用机制
卡博替尼的作用机制主要涉及其作为一种酪氨酸激酶抑制剂的特性
抑制受体酪氨酸激酶活性：卡博替尼具有抑制多种受体酪氨酸激酶活性的能力。其中包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、肝细胞生长因子受体（MET）和微血管相关蛋白受体（RET）等。这些受体在癌症生长、转移和血管生成过程中发挥着关键作用。
阻断信号传导：卡博替尼通过抑制上述受体的活性，阻断了它们的信号传导通路。这个过程中包括了调控细胞生长、增殖、血管生成等多个关键步骤。通过阻断这些信号，卡博替尼有效地减缓了肿瘤细胞的生长和扩散。
综合而言，卡博替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂，通过干预多个关键受体的活性，干扰了癌症细胞的关键生物学过程。其作用机制的广泛性使得卡博替尼成为一种广谱抗癌药物，在多种癌症类型中表现出显著的治疗效果。这种综合性的作用机制为患者提供了一种全面而有力的治疗选择，尤其是对于那些具有不同癌症类型的患者而言。
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卡博替尼对多种癌症治疗效果及用法用量
1、卡博替尼对多种癌症有效卡博替尼（Cabozantinib）是一种具有多个靶点的广谱抗癌药物，其能够抑制至少9个重要靶点，包括MET、VEGFR1/2/3、RET、KIT、FLT3、AXL、NTRK、ROS1等。由于其作用于多个关键靶点的特性，卡博替尼在多种癌症的治疗中显示出显著的疗效，包括肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等。
卡博替尼在肾细胞癌（RCC）的治疗中表现出显著的效果，成为一线治疗的重要选择。以下是卡博替尼对肾癌治疗的一些关键信息：
(1)对肾癌的治疗
治疗效果：卡博替尼在经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者中显示出卓越的治疗效果。临床研究结果表明，卡博替尼相较于其他治疗药物，如索坦（舒尼替尼），在有效率和生存期方面均表现出显著优势。
一线治疗：卡博替尼已经成为一线治疗晚期肾细胞癌的首选药物之一。患者通常在未接受过治疗的情况下，作为初次治疗的选择。
剂量和用法：卡博替尼在肾癌治疗中的推荐剂量为每次60mg，每日一次，不随餐。这一用法已经在临床实践中得到验证，并取得了良好的治疗效果。
持续治疗：贝伐珠单抗的治疗通常是持续进行的，直到疾病进展或出现不能耐受的毒性。患者在接受治疗期间需要密切监测并遵循医生的具体建议。
(2)对非小细胞肺癌的治疗
治疗效果：卡博替尼是一种多靶点抑制剂，能够抑制多个受体酪氨酸激酶，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、肝细胞生长因子受体（MET）等。这些靶点在肺癌的生长和转移中发挥重要作用。卡博替尼的多靶点作用使其在NSCLC患者中显示出一定的治疗效果。
一线治疗：卡博替尼在非小细胞肺癌的治疗中通常作为一线治疗的选项之一。患者接受卡博替尼治疗可能会根据肿瘤的分子特征和患者的具体情况来确定。
剂量和用法：在非小细胞肺癌的治疗中，卡博替尼的推荐剂量和用法可能会有所不同。医生通常会根据患者的病情和个体化的治疗计划来确定最适合的剂量和用法。
持续治疗：卡博替尼治疗通常需要持续进行，直至疾病进展或出现不能耐受的毒性。患者在治疗期间需要密切监测，并遵循医生的具体建议。
(3)对肝癌的治疗
适应症：卡博替尼被批准用于治疗已经接受过乐伐替尼（仑伐替尼）等其他标准全身治疗后进展的晚期肝癌患者。
治疗机制：卡博替尼是一种多靶点抑制剂，作用于多个受体酪氨酸激酶，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、肝细胞生长因子受体（MET）等。这些靶点在肝癌的生长、转移和血管生成中发挥着关键作用。卡博替尼通过抑制这些受体，阻断相关信号通路，从而抑制肿瘤的生长和扩散。
治疗效果：临床试验结果显示，在接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者中，相对于安慰剂组，卡博替尼组的生存期明显延长。这表明卡博替尼在提高患者生存率和缓解症状方面具有显著的临床效果。
用法和剂量：在肝癌的治疗中，卡博替尼的用法和剂量通常是根据患者的具体情况和医生的建议来确定的。患者需要定期接受医学监测，以确保治疗的有效性和安全性。
(4)对甲状腺癌的治疗
适应症： 卡博替尼被批准用于治疗甲状腺髓样癌（MTC），这是一种罕见而侵袭性的甲状腺癌亚型。
治疗效果：临床试验结果表明，在接受卡博替尼治疗的甲状腺髓样癌患者中，相对于安慰剂组，卡博替尼组的生存期显著延长。这表明卡博替尼在提高患者生存率和缓解症状方面具有显著的临床效果。
用法和剂量：在甲状腺髓样癌的治疗中，卡博替尼的用法和剂量通常是根据患者的具体情况和医生的建议来确定的。患者需要定期接受医学监测，以确保治疗的有效性和安全性。
2. 卡博替尼(Cabozantinib)可以有效抑制骨转移
卡博替尼是一种针对MET、血管内皮生长因子受体和AXL的酪氨酸激酶抑制剂，其在治疗晚期肾细胞癌（RCC）患者中表现出卓越的效果，显著提高了无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）和客观缓解率（ORR）。
METEOR试验以之前接受过血管内皮生长因子受体靶向治疗的RCC患者为对象，随机分为两组，分别接受60 mg卡博替尼或10 mg依维莫司治疗。由于RCC患者常伴随骨转移，该试验还特别关注了与骨相关的结果。试验总计有658名患者参与。
4.卡博替尼联合纳武单抗治疗PCI难治性转移性
尿路上皮癌：
转移性尿路上皮癌 (mUC) 是一种高发病率的侵袭性很强的恶性肿瘤。目前，美国FDA已批准检查点抑制剂用于治疗经铂类化疗后进展的或一线治疗不能耐受铂类且PD-L1高表达的转移性尿路上皮癌患者。
本研究旨在评估卡博替尼联合纳武单抗（CaboNivo）在经检查点抑制剂治疗后进展的转移性尿路上皮癌患者中的疗效和耐受性。
这项初期的扩展队列研究旨在调查对于转移性尿路上皮癌（mUC）患者，尤其是那些在接受免疫检查点抑制剂治疗后出现疾病进展的患者，卡博替尼和纳武单抗的联合治疗效果。治疗方案为卡博替尼每天40mg，搭配纳武单抗每2周一次，持续治疗直至疾病进展或出现无法忍受的毒性。主要关注客观缓解率，次要观察指标包括无进展生存期（PFS）、缓解持续时间（DoR）、总生存期（OS），以及治疗的安全性和耐受性。
研究共有30名参与者，其中29名患者接受了疗效评估。中位随访时间为22.2个月。大多数患者（86.7%）在研究前接受过化疗，所有患者均曾接受免疫检查点抑制剂治疗，中位治疗疗程为7个。
客观缓解率达到了16.0%，包括1例完全缓解和3例部分缓解（PR）。4位获得缓解的患者既往接受检查点抑制剂治疗时，两例原发难治性的，1例获得了部分缓解，1例病情保持稳定。
无进展生存期和总生存期
中位缓解持续时间是33.5个月，中位无进展生存期是3.5个月，中位总生存期是10.4个月。
这个研究计划明显地改变了免疫抑制的亚群，包括减少了调节性T细胞（treg），同时增加了具有潜在抗肿瘤免疫作用的亚群，如非典型单核细胞和效应T细胞。在研究开始时，观察到了单核髓系抑制细胞（M-MDSC）和多形核细胞MDSC的百分比下降，Treg细胞低表达CTLA-A和TIM-3，以及CD4+T细胞水平的提高。这些变化与更好的无进展生存期和（或）总生存期相关。
总之，卡博替尼联合纳武单抗在免疫检查点抑制剂难治性的转移性尿路上皮癌患者中有很好的抗肿瘤活性，而且耐受性良好。
总体而言，卡博替尼在多个癌症类型中的广泛应用，以及对多个靶点的有效抑制，使其成为靶向治疗领域的一款备受瞩目的药物，为癌症患者带来了新的治疗希望。