舒沃替尼是一款口服、不可逆、针对多种EGFR突变亚型的高选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），凭借出色的疗效和安全性，分别于2020年和2022年获得中国、美国“突破性疗法认定（BTD）”，成为迄今为止肺癌领域首个且唯一获得中、美两国双BTD的I类新药，现处于全球注册临床阶段。
舒沃替尼首选适应症为治疗EGFR 20号外显子插入突变非小细胞肺癌，正在中国、美国、欧洲、韩国、澳大利亚等国家和地区开展注册临床试验，主要研究终点是经盲态独立中心评估委员会（BICR）根据RECIST 1.1评估的客观缓解率（ORR）。
截至2022年7月31日，中国注册临床试验数据显示，舒沃替尼治疗既往接受含铂化疗失败的EGFR 20号外显子插入突变型（EGFR exon20ins）晚期非小细胞肺癌（NSCLC），在II期推荐剂量（RP2D）300 mg下，ORR达59.8%；对基线伴有脑转移患者ORR达48.4%。
此外，舒沃替尼在 EGFR敏感突变、T790M突变和 HER2 20号外显子插入突变非小细胞肺癌患者中也观察到初步疗效。舒沃替尼的转化科学研究成果，于2022年4月荣登国际顶级期刊Cancer Discovery（影响因子：39.397）。
舒沃替尼（DZD9008）是一款口服、不可逆的、针对多种EGFR突变亚型的、高选择性EGFR抑制剂。舒沃替尼针对经治的EGFR exon20ins突变型NSCLC的两项关键性研究正在进行中【包括全球II期关键研究“悟空1 B部分”（WU-KONG1 Part B ，NCT03974022）】；WU-KONG6初步结果显示，舒沃替尼具有良好的疗效和安全性。
WU-KONG1是一项全球多中心I/II期研究，WU-KONG15是一项中国研究者发起的II期研究，两项研究均纳入了初治的EGFR exon20ins突变型晚期NSCLC患者。入组患者接受舒沃替尼单药口服治疗（剂量：200mg QD或者300mg QD）。
研究结果：截至2023年2月21日，共28例初治的EGFR exon20ins突变患者纳入疗效分析集，超过12种突变亚型。舒沃替尼单药一线治疗EGFR exon20ins突变患者，在RP2D剂量（300mg QD）下的最佳客观缓解率（ORR）达77.8%。
至数据截止日期，最长治疗持续时间＞9.8个月，超过80%的肿瘤缓解患者仍处于持续缓解中，中位 DoR仍未达到。
安全性：舒沃替尼一线治疗耐受性良好，安全性和既往二/后线报道一致，大多数治疗期间不良事件 (TEAEs) 为 CTCAE 1-2 级，临床可管理可恢复。最常见的≥3级TEAEs包括CPK升高(14.3%)、腹泻 (3.6%)、脂肪酶升高 (3.6%) 和皮疹 (3.6%)，没有患者因药物相关性TEAEs终止治疗。
小结：舒沃替尼单药一线治疗EGFR exon20ins突变型晚期NSCLC展现出令人鼓舞的疗效和良好的耐受性，且无论EGFR exon20ins突变亚型或插入位置，舒沃替尼均展示了良好的抗肿瘤活性。
EGFR20号外显子插入突变阳性非小细胞肺癌长久以来缺乏有效的靶向治疗手段，尤其伴有脑转移的患者预后往往较差。WU-KONG1、15研究的临床数据令我们备受鼓舞，进一步确认了舒沃替尼卓越的临床表现。截至目前，80%的肿瘤缓解受试者仍在继续治疗且持续缓解，期待舒沃替尼给肺癌患者，尤其脑转移患者带来更好的生存获益。