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2023-11-26
卡博替尼(Cabozantinib)获批的适应症及其注意事项

卡博替尼(Cabozantinib)是美国Exelixis公司研发的一种小分子多靶点抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。FDA批准卡博替尼胶囊用于治疗甲状腺髓样癌,卡博替尼片剂用于一线治疗晚期肾细胞癌(RCC)。包括MET、通过VEGF-R3的血管内皮生长因子受体1(VEGF-R1)和TAM激酶家族(TYRO3、AXL和MER),并具有对抗肿瘤诱导免疫抑制的免疫调节特性,可增强免疫检查点抑制剂的应答。


卡博替尼适用于治疗进展期肾细胞癌、治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者,伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
卡博替尼的注意事项:
(1)出血:若近期发生过严重出血,则不推荐使用Cabozantinib.
(2)胃肠穿孔及瘘管:监测体征。若瘘管不能被充分治疗或出现穿孔应永久停止Cabozantinib.
(3)血栓事件:若出现心肌梗死,脑栓塞或其他严重动脉血栓事件,应终止治疗。
(4)高血压及高血压危象:常规监测血压。若出现高血压危象或严重高血压且不能被抗高血压治疗所控制,应终止治疗。
(5)腹泻:出现重度腹泻失应暂停Cabozantinib直到腹泻缓解或降至1级。建议使用标准抗腹泻治疗。
(6)手足综合征:中断治疗,降低剂量。
(7)可逆性后部脑白质综合征:终止治疗。
(8)胚胎胎儿毒性:对胚胎胎儿有危害,告诫服药妇女药物对胎儿的潜在危害。

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