维莫非尼\威罗非尼治疗黑色素瘤的疗效如何？

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2023-12-19

维莫非尼是一种口服生物可利用的、atp竞争性的BRAF激酶(V600E)小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。该药物选择性地结合到BRAF(V600E)激酶的atp结合位点并抑制其活性，这可能导致在表达BRAF(V600E)激酶的肿瘤细胞中抑制下游过度激活的MAPK信号通路，降低肿瘤细胞增殖。
大约90%的BRAF基因突变涉及残基600处缬氨酸-谷氨酸突变(V600E);癌基因蛋白产物BRAF(V600E)激酶表现出明显升高的活性，过度激活MAPK信号通路。BRAF(V600E)基因突变已被发现发生在大约60%的黑素瘤和大约8%的实体瘤中，包括黑素瘤、结直肠癌、甲状腺癌和其他癌症。

维莫非尼\威罗非尼是如何作用的呢？
维莫非尼能够通过选择性抑制突变BRAF激酶信号通路来发挥作用。BRAF激酶作为细胞生长和分裂调控的关键因子，在BRAF V600突变的黑色素瘤患者中过度活跃。维莫非尼的作用机制是通过抑制BRAF V600激酶活性，从而抑制细胞增殖和促进细胞凋亡，最终减少黑色素瘤的生长和扩散。
维莫非尼\威罗非尼的疗效如何？
临床试验已经证明了维莫非尼在黑色素瘤治疗中的显著功效。一项关于维莫非尼治疗不可切除或转移性黑色素瘤的随机、双盲、安慰剂对照、III期临床试验（the BRIM-3 trial）显示，使用维莫非尼治疗的患者的无进展生存期相较于使用安慰剂的患者明显延长。此外，维莫非尼治疗还明显提高了患者生活质量，减轻了症状和体征。
除了治疗不可切除或转移性黑色素瘤外，维莫非尼还被考虑用于早期黑色素瘤的辅助治疗。辅助治疗旨在通过使用药物来阻止潜在微转移病灶的增长和扩散，提高患者的生存率。一项名为BRIM8的临床试验正在进行，旨在研究维莫非尼的辅助治疗效果。
然而，尽管维莫非尼在黑色素瘤治疗中表现出良好的疗效，但也存在一些副作用和局限性。其中最常见的副作用包括寻常有副作用如发疹、疼痛、皮肤干燥和瘙痒等。此外，还可能出现发热、疲劳、恶心和呕吐等不良反应。患者在使用维莫非尼期间需要密切监测和管理这些副作用，以确保安全和其治疗的有效性。
维莫非尼作为一种针对BRAF V600突变的黑色素瘤的靶向治疗药物，为无法手术切除或已转移的黑色素瘤患者提供了新的治疗选择。通过减少肿瘤的生长和扩散，维莫非尼延长了患者的无进展生存时间，改善了生活质量。

维莫非尼和达拉非尼哪个效果好？
维莫非尼的功效和作用
维莫非尼（vimentin）是一种新型的口服抑制剂，可作为 BRAF丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶的靶向抑制剂，维莫非尼在有效浓度时在体外也可抑制其他激酶，维莫非尼对BRAFV600E突变的黑色素瘤的细胞模型及动物模型均有抗肿瘤作用。
维莫非尼（佐博伏）适用于治疗BRAFV600基因突变阳性、不可切除或转移性的黑色素瘤，可有效提高患者的总存活期和无进展生存期。
达拉非尼的功效和作用
达拉非尼（Dalafenib）作为 BRAF部分突变体的抑制剂，对 BRAFV600突变体有明显的体外和体内抑制作用，主要用于治疗BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤以及术后辅助治疗。
维莫非尼和达拉非尼效果对比
维莫非尼和达拉非尼都可以延长患者的生存时间，提高生活质量，但是患者的病情不同，身体状况不同，用法用量不同，治疗效果也不一样，需要根据患者的病情选择合适的药物治疗，或者是联合用药治疗，争取最大限度的挽救患者生命。
一项达拉非尼联合曲美替尼与维莫非尼治疗黑色素瘤的研究中指出，联合疗法的患者中位PFS为11.4个月，中位OS未达，维莫非尼单药治疗的中位PFS为7.3个月，中位OS为17.2个月，PFS和OS均有显著改善，且安全可控。
维莫非尼可以通过那些渠道购买？
维莫非尼的使用已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，被许多医院和诊所使用。在全球范围内，维莫非尼也可以在各种药房和医药网站上购买。
在购买维莫非尼之前，患者应咨询他们的医生，获取相关的医疗建议和处方。只有在医生的指导下，患者才能使用维莫非尼，以确保安全和有效的用药。
医生可能会从可靠的药房中提供维莫非尼，或者他们可能会帮助患者找到合适的渠道进行购买。同时，一些医药网站也提供销售维莫非尼的服务，患者可以在这些网站上进行购买。但是，为了避免伪劣药物的风险，患者应选择信誉良好的网站进行购买，并确保药物的来源可靠。如有需要，可联系一帮医海外医疗，我们将提供一对一专业服务！

维莫非尼简要说明书
通用名称：威罗非尼
商品名称：佐博伏
全部名称：威罗非尼，维莫非尼，佐博伏，威罗菲尼，Zelboraf,vemurafenib
适应症和用途
适用于不能切除或转移的BRAF V600E突变的黑色素瘤患者的治疗。
使用限制：有野生型BRAF黑色素瘤患者中建议不使用ZELBORAF.
剂量和给药方法
(1)推荐剂量：960 mg口服。
(2)接近12小时间隔给予ZELBORAF有或无进餐。
(3)应用一杯水完整吞服ZELBORAF.不应咀嚼或压碎ZELBORAF.
(4)症状性不良药物反应的处理可能需要减低剂量，中断治疗，或终止ZELBORAF治疗。不建议减低剂量导致剂量低于480 mg.
警告和注意事项
(1)24%患者中发生皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)。治疗开始前和当用治疗时每2个月进行皮肤学评价。切除处理和继续治疗不调整剂量。
(2)治疗期间和再次开始治疗时曾报道严重超敏反应，包括过敏反应。经受严重超敏反应患者中终止ZELBORAF.
(3)曾报道严重皮肤学反应，包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解。经受严重皮肤学反应患者中终止治疗。
(4)曾报道QT延长。治疗前和调整剂量后监视ECG和电解质。在第15天，治疗头3个月期间每3个月，其后每3个月，或更常如临床指示时监视ECGs.如QTc超过500ms,短暂中断ZELBORAF,校正电解质异常，和控制对QT延长风险因子。
(5)可能发生肝实验室异常。治疗开始前和治疗期间每月，或当临床指示时监视肝酶和胆红素。
(6)曾报道光敏性。服用ZELBORAF时建议患者避免暴露阳光。
(7)曾报道严重眼科反应，包括葡萄膜炎，虹膜炎和视网膜静脉阻塞。对眼科反应常规监视患者。
(8)曾报道新原发性恶性黑色素瘤。切除处理，和继续治疗无剂量调整。如上所述，进行皮肤学监视。
(9)妊娠：可能致胎儿危害。忠告妇女对胎儿潜在风险。
(10)为了选择适于ZELBORAF治疗患者，用一种FDA-批准的检验BRAF突变。尚未在有野生型BRAF黑色素瘤患者中研究ZELBORAF的疗效和安全性。
不良反应
最常见不良反应(≥30%)是关节痛，皮疹，脱发，疲乏，光敏反应，恶心，瘙痒和皮肤乳头状瘤。

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