阿那曲唑(Arimidex)可用于治疗绝经后妇女晚期乳腺癌患者？

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2023-12-08

阿那曲唑Arimidex(Anastrozole)是一种强效和选择性的非甾体芳烃酶抑制剂，显著降低了显著降低血清雌二醇浓度，对肾上腺皮质激素或醛固酮的形成没有可察觉的影响。该药主要用于激素受体阳性的早期乳腺癌绝经后妇女的辅助治疗，激素受体阳性或激素受体不明的局部晚期或转移性乳腺癌绝经后妇女的一线治疗，以及他莫昔芬治疗后疾病进展的绝经后妇女的晚期乳腺癌治疗。

阿那曲唑作为第三代芳香化酶抑制剂有什么优点？
答：第一代由氨鲁米特为代表，由于抑制肾上腺所有类固醇激素的合成，起到“药物性肾上腺切除”作用，副作用大使用不方便而淘汰；第二代以福司美坦为代表，由于该类药物为注射剂型，长期可引起注射部位炎症并且有首过效应效果并不优于三苯氧胺故被临床淘汰；阿那曲唑作为第三代芳香化酶抑制剂具有高选择性，明显降低雌激素水平，生物利用度好，不良反应少被广泛使用。
阿那曲唑可否用于绝经前乳腺癌患者？
答：阿那曲唑不能单独用于绝经前患者，但可以联合卵巢抑制（手术去势或药物去势），使患者达到绝经状态，再使用阿那曲唑。这样做的机理是卵巢抑制和芳香化酶抑制剂双重抑制雌激素，理论可行，并且临床上也是去的显著效果的。
阿那曲唑治疗不孕不育机理是什么？疗效怎么样？
答：作用机制分为中枢作用和外周作用
中枢作用：AIs阻断雌激素的产生，解除雌激素对下丘脑-垂体-性腺轴的负反馈抑制作用，导致促性腺激素分泌增加而促进卵泡的发育，且使血中激活素水平升高，直接刺激促性腺激素合成FSH增多。
外周作用：雄激素转化受阻，在卵泡内积聚，增强FSH受体表达，促进卵泡发育，且刺激IGF-1及其他自分泌和旁分泌因子表达增多，在外周水平通过IGF-1系统提高卵巢对激的反应性。
阿那曲唑可以联合用药吗？
答：阿那曲唑可以联合戈舍瑞林治疗绝经前伴中高危复发风险的绝经前乳腺癌患者。
阿那曲唑可以联合曲妥珠单抗治疗绝经后转移性乳腺癌。

阿那曲唑简要说明书
通用名：阿那曲唑
商品名称：Arimidex
全部名称：Arimidex,anastrozol,阿那曲唑，瑞宁得，anastrozole
适应症：
1、适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。
2、适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。
3、适用于曾接受2到3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。
用法用量：
1、每天一次，每次1毫克。
2、早上或晚上服用均可，餐前或餐后服用，将整粒药物吞服。
不良反应：
严重不良反应：
1、皮肤反应，如皮损、溃疡或水泡
2、面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀的过敏反应（可能导致吞咽或呼吸困难）
3、肝功能血液测试的变化，包括肝脏发炎，症状可能包括全身不舒服，有无黄疸，肝痛或肝肿胀
妇女常见不良反应（≥10%）：
1、潮热、乏力、关节炎、疼痛
2、关节痛、高血压、抑郁、恶心呕吐
3、皮疹、骨质疏松、骨折、背痛
4、头痛、骨痛、周围水肿、咳嗽加重
5、呼吸困难、咽炎和淋巴水肿、失眠
试验中停止治疗的不良反应（＞0.1%）：
潮热
注意事项：
1、骨效应：ATAC试验的12个月和24个月骨研究的结果表明，与基线相比，接受Arimidex的患者的腰椎和总髋骨矿物质密度（BMD）均平均降低。与基线相比，接受他莫昔芬治疗的患者的腰椎和全髋BMD平均增加。考虑用阿那曲唑治疗的患者的骨矿物质密度监测。
2、胆固醇：在ATAC试验期间，据报道服用阿那曲唑的患者与服用他莫昔芬的患者相比，血清胆固醇升高（分别为9%和3.5%）。
3、缺血性心血管事件：既往有缺血性心脏病的妇女中，在ATAC试验中缺血性心血管事件的发生率增加。考虑阿那曲唑治疗先前有缺血性心脏病患者的风险和益处。
如患有心脏病，骨质疏松﹑血液循环问题，脑中风病史﹑血栓塞症，严重肝病，或者病患尚未完成更年期等，医师需要针对这些情况谨慎用药，因此在使用此药前，应该先通知医师。
阿那曲唑在体内的浓度，会受到其它药物的影响，浓度过高会产生不必要的副作用；浓度过低，则不易产生药效。在服用此药物之前，应该列举所有服用药物的清单，包括处方及非处方药，尤其是含荷尔蒙的药。
使用药物的期间如要增减任何药物，也应事先得到医师的许可。其它含有雌激素的药物可降低此药之疗效，所以不应与此类药物合用。
阿那曲唑可能导致肝脏发炎及影响血液肝功能测试的结果。因此医师需经常检测药物对病患肝脏的影响。患者应该依照医师的指示，定期到医院或诊所做血液的检验。如果在服药期间您经常感觉疲倦、皮肤发黄、右上腹部感觉疼痛等肝脏问题症状，应该立即通知医师。
禁忌：
1、对阿那曲唑或制剂的任何成分过敏。
2、孕妇禁用。
3、绝经前妇女。
4、有严重肾损害的病人(肌酐清除率小于20ml/min) 。
贮藏：
在受控室温下储存，20-25°C（68-77°F）。
避光，密封保存。

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