一文详解 “吡非尼酮胶囊”说明书及相关资讯问答

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2023-11-27

舒沃替尼简要说明书：

药品中文商品名：艾思瑞

药品中文名：吡非尼酮胶囊

药品英文名：PirfenidoneCapsules

汉语拼音：BifeinitongJiaonang

本品主要成份为：吡非尼酮。

化学名称：5-甲基-1 -苯基-2-（1H）-吡啶酮。

化学结构式：

分子式：C12H11NO

分子量：185.23

本品为胶囊剂，内容物为白色至淡黄色粉末。

用于轻、中度特发性肺间质纤维化。

100mg

适应症及用途：

吡非尼酮（艾斯瑞，pirfenex）适用于轻到中度肺功能受损的特发性肺纤维化患者，安全性较好。

用法用量：

本品按剂量递增原则逐渐增加用量，因空腹服用本品时，吡非尼酮在血液中浓度会明显升高，很可能会出现副作用，因而餐后服用为宜。

本品的初始用量为每次200mg，每日3次,希望能在两周的时间内，通过每次增加200mg 剂量，最后将本品用量维持在每次600mg(每日1800mg)；应密切观察患者用药耐受情况，若出现明显胃肠道症状、对日光或紫外线灯的皮肤反应、肝功能酶学指标的显著改变和体重减轻等现象时,可根据临床症状减少用量或者停止用药，在症状减轻后，可再逐步增加给药量，最好将维持用量调整在每次400mg(每日1200mg)以上。

作用机制：

吡非尼酮为口服药物，体外和体内实验证实其具有抗纤维化，抗炎和抗氧化作用。现有研究表明吡非尼酮能够降低成纤维细胞增殖，减少纤维化蛋白和细胞因子的分泌、降低细胞外基质的生物合成和累积，以及减少炎性细胞TNF-α的合成和分泌。

不良反应及处理方法

肝功能损害、黄疸(0.1％-1％)：

随天门冬氨酸氨基转移酶（AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)等的升高而出现的肝功能损害，甚至可能会发生肝功能衰竭，所以要认真进行定期的检查，确认异常情况发生时，要停止用药，并进行适当的处理。

严重的过敏反应（超敏反应）：

面部肿胀、喉头水肿、呼吸困难、喘憋等。

严重的光敏反应罕见，日光或紫外灯照射可致严重皮肤光敏反应，如水疱和/或明显的剥脱。在服药其间需尽量避开日光或紫外灯的照射。外出时需涂抹防晒乳、穿戴防晒的服饰，以避免四肢和头面部直接暴露于日光下。

对本品任何成分过敏的患者禁用；

重毒肝病患者禁用；

妊娠及哺乳期患者禁用；

患有严重肾功能障碍或需要透析患者禁用；

需要服用氟伏沙明者（一种治疗抑郁症或者强迫性精神障碍的药物）。

1、在本品的临床试验中仅发现木品可以改善轻中度特发性肺间质纤维化患者的肺功能指标，尚未发现木品可以逆转肺纤维化，故重度特发性肺间质纤维化患者应用本品可能无法受益。

2、慎用（以下患者慎重使用）

（1）肝功能受损的患者，应用本品可能会进一步换害肝功能或者使之恶化，轻度或中度肝功能不全患者慎用：重度肝病患者禁用；肝病患者在使用本品前及使用过程中均应定期检查肝功能。

（2）尚缺少肾功能受损的患者使用本品数据，患有严重的肾病或需透析治疗者禁用。

（3）高龄者详见[老年患者的使用]。

3、重要的基本注意事项

（1）本品可导致严重的过敏反应，长期暴露在光线下，有导致皮肤癌的可能。使用时要事先对患者进行详细说明，包括：

①外山时应穿长袖衣服、戴帽子、使用遮阳伞、使用防晒效果好的防晒霜，避免直接暴露接触紫外线。

②如出现皮疹、瘙痒等，立刻与医生联系。

③尽量避免合并使用其他药物，如四环素抗生素类药物（多西环素）等。因其可增加光敏反应的机率。

（2）应用本品会发生嗜睡、头晕等相关情况，因此使用本药的患者不要驾车或从事危险的机器操作。若患者在服药期间不得不参加某些依赖反应力、动作协调能力而完成的运动，则需特别注意其影响。

（3）由于肝功能埙伤可引起AST、ALT等的升高和黄疸，所以本品在使用中要定期进行肝功能检查，并认真观察患者的症状和体征。

4、由于胶囊配方中有乳糖成分，故建议任何型糖尿病患者服用该药时都需密切观察血血糖变化。

5、动物实脸表明本品能透过血脑屏障，故建议发作性脑部疾病患者（局灶性兴奋或发作性睡眠）应密切观察脑电图的病理变化，咨询医生后慎用。

6、吸烟可降低本药疗效，故服药前及用药期间需戒烟。

7、吡非尼酮可致体重降低，用药期间需密切观察体重变化。

8、服药期间请勿饮用葡萄柚汁，葡萄柚汁可干扰吡非尼酮的疗效。

临床研究：

在一项临床试验中共纳入了393例患者，评估了吡非尼酮治疗特发性肺纤维化的疗效与安全性。试验结果显示，与对照组患者相比，观察组患者在接受吡非尼酮治疗后，1秒用力呼气容积(FEV1)、用力肺活量(FVC)、FEV1/FVC、一氧化碳弥散量(DLco)、动脉氧分压(PaO2)、最大呼气流量(PEF)等均有改善。

吡非尼酮组用力肺活量的预测平均变化低于安慰剂组，与安慰剂组相比，吡非尼酮组用力肺活量下降>5%的可能性较小，差异有统计学意义，并且吡非尼酮在中国特发性肺纤维化患者和国外患者的疗效和安全性基本一致。

在疫情流行后，新冠病毒感染后肺纤维化患者人数剧增，多因新型冠状病毒在人体肺部组织引起氧化应激损伤及多种炎症因子的释放，激发机体过度的免疫反应，引起肺泡数量减少，毛细血管增生，管壁增厚，大量纤维结缔组织增殖、收缩，形成不可逆的肺部瘢痕有关。

目前有多家机构正在开展吡非尼酮用于治疗这类患者的临床试验，以期能够尽快改善“新冠后遗症”。由此可见，吡非尼酮在治疗特发性纤维化方面具有良好的前景。

参考资料：

1.du Bois RM. An earlier and more confident diagnosis of idiopathic pulmonary fibrosis. Eur Respir Rev. 2012 Jun 1;21(124):141-6.

2.朱晓燕,徐晓涵,翟所迪.吡非尼酮治疗特发性肺纤维化疗效与安全性的系统评价[J].临床药物治疗杂志,2020,18(09):22-26.

3.FDA新闻.The Voice of the Patient: Idiopathic Pulmonary Fibrosis.

4.边原,蔡璐璐,童荣生.吡非尼酮治疗新型冠状病毒导致肺纤维化的可能性[J].中国新药与临床杂志, 2021, 40(1):5.

5.程钱,孙明辉.吡非尼酮治疗特异性肺纤维化的研究进展[J].中国药师, 2020.

6.邵明香,王维亭,赵专友,等.抗肺纤维化新药吡非尼酮[J].现代药物与临床, 2013(3):6.

7.Finnerty JP, et al. Efficacy of antifibrotic drugs, nintedanib and pirfenidone, in treatment of progressive pulmonary fibrosis in both idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and non-IPF: a systematic review and meta-analysis. BMC Pulm Med. 2021 Dec 11;21(1):411.

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