索托拉西布（sotorasib）使用说明书

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2023-11-24

2021年5月28日美国FDA和安进宣布，Lumakras（sotorasib，AMG510）获批上市，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRASG12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这是全球首个获得批准的靶向KRAS突变的肿瘤治疗药物。值得一提的是，索托拉西布是近40年研究后批准的第一款KRAS靶向药，也是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向药。

商品名：索托拉西布

规格：120mg/56粒/盒

英文名称：sotorasib，Lumakras，AMG510

规格：120mg 240片

生产厂家：美国安进AMGEN

Lumakras(Sotorasib，索托拉西布，AMG-510)获FDA批准，治疗既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。Sotorasib被NCCN指南推荐用于KRAS G12C突变NSCLC患者的治疗(NCCN 2021V5)。

适应症

LUMAKRAS适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者，该患者已接受至少一次既往系统治疗，且已通过FDA批准的检测。在基于总有效率(ORR)和应答持续时间(DOR)的加速批准下批准了该适应症。对该适应症的持续批准可能取决于确认性试验中临床获益的验证和描述。

批准时间线

研发状态

剂量和用法

1.患者选择

根据肿瘤或血浆标本中是否存在KRAS G12C突变，选择接受LUMAKRAS局部晚期或转移性NSCLC治疗的患者。如果血浆标本中未检测到突变，则检测肿瘤组织。

2.推荐剂量和用法

LUMAKRAS的推荐剂量为960 mg(八片120 mg片剂)，口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

LUMAKRAS，每日一次，与食物同服或不同服。整片吞下。请勿咀嚼、压碎或分裂药片。如果某一剂量的LUMAKRAS延迟超过6小时，则按第二天的处方服用下一剂量。请勿同时服用2剂药物来弥补错过的剂量。

如果服用LUMAKRAS后出现呕吐，则不要再服用一剂。按照第二天的处方服用下一剂药物。

吞咽固体有困难的患者服用

将药片分散在120 mL (4盎司)的非碳酸室温水中，不要压碎。不应使用其他液体。搅动，直至药片分散成小块(药片不会完全溶解)，然后立即饮用或在2小时内饮用。混合物的外观可以从淡黄色到亮黄色。

咽下药片分散液。请勿咀嚼药片的碎片。用另外120 mL (4盎司)的水冲洗容器并饮用。如果未立即用完混合物，则再次搅拌混合物，以确保片剂分散。

哺乳

建议妇女在LUMAKRAS治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

药物相互作用

建议患者告知其医疗服务提供者所有的合用药物，包括处方药、非处方药、维生素、饮食和草药产品。告知患者在服用LUMAKRAS时避免使用质子泵抑制剂和H2受体拮抗剂。

如果无法避免与酸还原剂联合用药，则告知患者在局部作用解酸剂之前4小时或之后10小时服用LUMAKRAS。

不良反应

Lumakras可能导致严重的副作用，包括：

1.肝脏问题。Lumakras可能会导致肝脏血液检查结果异常。您的医生应该在开始之前和治疗期间进行血液测试，以检查您的肝功能。如果您出现任何肝脏问题的迹象或症状，请正确告知您的医生，症状包括：您的皮肤或眼睛的白色部分变黄(黄疸);“茶色”尿、大便颜色变浅;虚弱;呕吐;食欲不振或瘀伤;腹部右侧疼痛或触痛;肺部或呼吸问题。

2.Lumakras可能会导致肺部炎症，从而导致死亡。如果您有新的或恶化的呼吸急促、咳嗽或发烧，请告诉您的医生。如果出现副作用，您的医生可能会改变您的剂量、暂时停止或永久停止治疗。

最常见的副作用包括

腹泻、肌肉或骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝脏问题、咳嗽、肝功能检查的变化、某些其他血液检查的变化。

注意事项

肝毒性:在前3个月的治疗中，每3周监测一次肝功能检测，然后根据临床指示每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用LUMAKRAS。

间质性肺病(ILD)/肺炎:监测新的或恶化的肺部症状。对于疑似ILD/肺炎，立即停用LUMAKRAS，如果未发现ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停用。

作用机制

sotorasib(AMG 510)是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。sotorasib通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。

贮藏

储存在20℃至25℃(68℉至77℉)的温度下，允许从15℃到30℃(59℉到86℉)的偏移。

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