美国食品药品监督管理局（FDA）于2022年12月12日加速批准阿达格拉西布（adagrasib)上市，用于治疗携带 KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者。这些患者既往至少接受过一次全身治疗。
阿达格拉西布的临床疗效：
在116名 KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者中评估了阿达格拉西布的疗效。这些患者既往接受过铂类化疗或免疫治疗，每日两次口服600mg剂量。临床试验主要评估客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）。试验结果显示80%的患者病情得到控制，中位缓解持续时间为12.5个月，中位总生存期为14.1个月。
阿达格拉西布（adagrasib）最常见（≥ 25%）的不良反应是恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲减退。13% 的患者因不良反应永久停药。
阿达格拉西布（adagrasib）一种 KRAS G12C的高选择性和强效口服小分子抑制剂。临床上已经证实阿达格拉西布可以有效穿透脑血屏障，对于携带KRAS G12C非小细胞肺癌患者脑转移有很好的预防和治疗作用。
阿达格拉西布一盒可以吃多久？
阿达格拉西布目前了解到的规格是200mg*180粒，推荐剂量是600 mg,每日两次口服，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。也就是说每次需要服用3粒，每天需要6粒，一盒阿达格拉西布刚好可以吃30天。
实际用药可能会有差异，患者可以根据自己的实际情况计算所需要的数量，以便及时购买。
总之，阿达格拉西布是一种针对KRAS G12C突变的药物，具有抑制肿瘤生长和扩散的潜力。然而，作为种新兴疗法，仍需更多的研究和临床试验来确定其准确的作用机制和疗效。
如果您或者您身边的人对该药物感兴趣，建议咨询医生或正规医疗机构以获得专业意见和建议。
阿达格拉西布简要说明书
药品名称：KRAZATI
英文名称：Adagrasib
中文名称：阿达格拉西布
全部名称：阿达格拉西布、Adagrasib、KRAZATI、MRTX849
适应症：
1、KRAZATI 适用于治疗既往接受过至少1种全身治疗的 KRASG12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者，通过 FDA 批准的检测方法确定。
2、基于客观缓解率 (ORR) 和缓解持续时间 (DOR)，该适应症获得加速批准。该适应症的继续批准可能取决于验证性试验中临床获益的验证和描述。
用法用量：
阿达格拉西布的推荐剂量为 600 mg 口服给药，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
每天同一时间与或不与食物同服阿达格拉西布。整片吞服。请勿咀嚼、压碎或掰开片剂。
如果服用阿达格拉西布后发生呕吐，请勿服用额外剂量。在下一个计划时间恢复给药。
如果因疏忽漏服一剂药物，如果已超过预期给药时间4小时，则应跳过该剂药物。在下一个计划时间恢复给药。
不良反应：
胃肠道不良反应 ；
QTc 间期延长；
肝毒性 ；
间质性肺疾病 (ILD)/非感染性肺炎。
注意事项：
1、胃肠道不良反应
KRAZATI 可引起重度胃肠道不良反应。
在汇总安全性人群中，观察到的严重胃肠道不良反应为胃肠道出血，发生率为3.8%，包括0.8%的3级或4级事件，1.6%的患者发生胃肠道梗阻，包括1.4%的3级或4级事件，0.5%的患者发生结肠炎，包括0.3%的3级事件，0.5%的患者发生肠梗阻，0.3%的患者发生狭窄。此外，366例患者中有89%发生恶心、腹泻或呕吐，其中9%为3级。29%的患者因恶心、腹泻或呕吐而中断给药或降低剂量，0.3%的患者永久停用adagrasib.
根据指征，监测和管理使用支持性治疗的患者，包括止泻药、止吐药或补液。根据严重程度暂停、减量或永久停用 KRAZATI.
2、QTc 间期延长
KRAZATI 可导致 QTc 间期延长，从而增加室性快速性心律失常（例如，尖端扭转型室性心动过速）或猝死的风险。
在汇总安全性人群中 [见不良反应]，366例至少进行了一次基线后心电图 (ECG) 评估的患者中，6%的患者平均QTc≥501 ms,11%的患者 QTc 较基线延长 > 60 ms.KRAZATI可引起浓度依赖性 QTc 间期延长。
避免 KRAZATI 与其他已知可能延长 QTc 间期的产品合并使用。先天性长 QT 综合征患者和并发 QTc 延长的患者避免使用KRAZATI.
在开始 KRAZATI 治疗前、合并使用期间以及有临床指征的充血性心力衰竭、缓慢性心律失常、电解质异常患者和无法避免已知可延长 QT 间期的合并用药的患者中，监测 ECG 和电解质。根据严重程度暂停、减量或永久停用 KRAZATI 。
3、肝脏毒性
KRAZATI 可引起肝毒性，可能导致药物性肝损伤和肝炎。
在366例患者的汇总安全性人群中，0.3%的患者报告了药物性肝损伤，其中0.3%为3级。共有32%接受 adagrasib 治疗的患者发生丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 升高/天门冬氨酸氨基转移酶 (AST) 升高；5%为3级，0.5%为4级。至首次发生 ALT/AST 升高的中位时间为3周（范围：0.1-48周）。总体肝毒性发生率为37%，7%为3级或4级。12%的患者发生导致给药中断或剂量减少的肝毒性。0.5%的患者因肝毒性而停用Adagrasib.
在开始 KRAZATI 治疗前监测肝脏实验室检查（AST、ALT、碱性磷酸酶和总胆红素），每月一次，持续3个月，或根据临床指征，在发生转氨酶升高的患者中更频繁地进行检查。根据严重程度减量、暂停或永久停用 KRAZATI.
4、间质性肺病/非感染性肺炎
KRAZATI 可引起间质性肺病 (ILD)/非感染性肺炎，可能具有致死性。
在汇总安全性人群中 ，4.1%的患者发生 ILD/非感染性肺炎，1.4%为3级或4级，1例病例为致死性。至 ILD/非感染性肺炎首次发作的中位时间为12周（范围：5-31周）。0.8%的患者因 ILD/非感染性肺炎而停用Adagrasib.
在 KRAZATI 治疗期间，监测患者是否出现提示 ILD/肺炎的新发或恶化的呼吸道症状（例如呼吸困难、咳嗽、发热）。疑似 ILD/非感染性肺炎患者停用KRAZATI,如果未发现 ILD/非感染性肺炎的其他潜在原因，则永久停用 KRAZATI 。
如果发生不良反应，最多允许减量2次。无法耐受 600 mg 每日一次的患者永久停用KRAZATI.
禁忌症：
无。
贮藏：
应在68°F-77°F(20°C-25°C) 室温下储存。应装于儿童安全容器中。阿达格拉西布的容器中含有干燥剂（干燥剂），可保持药物干燥。开封后，请勿从容器中取出干燥剂。请勿进食或吞咽干燥剂。将阿达格拉西布和所有药品放置在儿童接触不到的地方。