福巴替尼是一种口服生物可利用的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
福巴替尼选择性和不可逆地结合并抑制FGFR,这可能导致FGFR介导的信号转导途径和肿瘤细胞增殖的抑制，并增加FGFR过表达肿瘤细胞的细胞死亡。FGFR是一种对肿瘤细胞增殖、分化和生存至关重要的受体酪氨酸激酶，其表达在许多肿瘤细胞类型中上调。
福巴替尼(TAS-120)治癌效果好吗？
福巴替尼治疗胆管癌效果较好。
2022年9月30日，美国食品药品监督管理局加速批准富替巴替尼，品牌名Lytgobi,用于既往治疗过的、不可切除的、局部晚期或转移性肝内胆管癌的成年患者，这些患者携带成纤维细胞生长因子受体2基因融合或其他重排。
TAS-120-101是一项多中心、开放标签、单臂试验，纳入了103名先前接受过治疗、不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌的患者，这些患者携带成纤维细胞生长因子受体2基因融合或其他重排。使用下一代测序测试来确定成纤维细胞生长因子受体2融合或其他重排的存在。
主要疗效结果指标是由独立审查委员会根据RECIST v1.1确定的总有效率和反应持续时间。总有效率为42%；所有43名应答者均获得部分应答。中位反应持续时间为9.7个月。
20%或以上的患者最常见的不良反应是指甲毒性、肌肉骨骼疼痛、便秘、腹泻、疲劳、口干、脱发、口腔炎、腹痛、皮肤干燥、关节痛、味觉障碍、眼睛干燥、恶心、食欲下降、尿路感染、掌跖红感觉障碍综合征和呕吐。
福巴替尼简要说明书
中文药品名：福巴替尼片
英文药品名：Lytgobi、futibatinib
全部药品名：福巴替尼片、Lytgobi、futibatinib
适应症
LYTGOBI适用于治疗既往治疗过的、不能切除的、局部晚期或转移性肝内胆管癌，伴有成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)基因融合或其他重排的成人患者。
用法用量
1、LYTGOBI的推荐剂量为20mg(5片4mg片剂)，每日口服1次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
2、LYTGOBI与食物或不与食物在每天大约相同的时间服用。
3、整粒吞服，不要压碎、咀嚼、分裂或溶解药片。
4、如果患者漏服一剂LYTGOBI超过12小时或出现呕吐，应按下一剂量重新给药。
不良反应
1、最常见(≥20%)的不良反应为：
1）甲毒、肌肉骨骼疼痛、便秘、腹泻、疲劳
2）口干、脱发、口炎、腹痛、皮肤干燥
3）关节痛、共济障碍、眼干、恶心、食欲减退
4）尿路感染，掌足底红觉综合征，呕吐
2、最常见的实验室异常(≥20%)为：
1）磷酸盐升高、肌酐升高、血红蛋白降低、葡萄糖升高
2）钙升高、钠降低、磷酸盐降低、丙氨酸转氨酶升高
3）碱性磷酸酶升高、淋巴细胞减少、天冬氨酸转氨酶升高
4）血小板减少、活化部分凝血活酶时间增加、白细胞减少
5）白蛋白减少、中性粒细胞减少、肌酸激酶升高、胆红素升高
6）血糖降低，凝血酶原国际归一化比值升高，钾含量降低
注意事项
1、眼毒性
视网膜色素上皮脱离(RPED)
LYTGOBI可引起RPED病，可引起视力模糊等症状。
在318名接受LYTGOBI跨临床试验[参见“不良反应”](眼科监测未常规包括光学相干断层扫描(OCT))的患者中，9%的患者出现RPED.首次出现RPED病的中位时间为40天。RPED导致1.3%的患者停用LYTGOBI,1.6%的患者减量，0.3%的患者永久停用。
开始治疗前，每2个月(前6个月)及之后每3个月进行一次全面眼科检查，包括黄斑OCT检查。对于出现视觉症状的患者，紧急转诊患者进行眼科评估，每3周随访一次，直至lyt戈壁消退或停药。
根据建议停用或减少LYTGOBI的剂量。
干眼/角膜角膜炎
在318名接受LYTGOBI跨临床试验的患者中，15%的患者出现干眼。根据需要使用眼部镇痛剂治疗患者。
2、高磷血症与软组织矿化
LYTGOBI可引起高磷血症，导致软组织矿化、钙质沉着、非尿毒症性钙质沉着和血管钙化。磷酸盐水平升高是lyt戈壁的药效学效应。在318名接受LYTGOBI跨临床试验的患者中，根据高于正常值上限的实验室检测值，88%的患者报告有高磷血症。出现高磷血症的中位时间为5天(范围为3- 117)。77%接受LYTGOBI治疗的患者接受磷酸盐结合剂治疗。
在整个治疗过程中监测高磷血症。当血清磷酸盐水平≥5.5 mg/dL时，开始低磷酸盐饮食和磷酸盐降低治疗。对于血清磷酸盐水平> 7 mg/dL的患者，开始或加强磷酸盐降低治疗，并根据高磷血症的持续时间和严重程度减少、停用或永久停用LYTGOBI.
3、胚胎-胎仔毒性
根据一项动物研究的发现及其作用机制，LYTGOBI在对孕妇给药时会对胎儿造成伤害。在器官发生期间，妊娠大鼠接受福替巴替尼口服给药时，母体暴露量低于20 mg临床剂量(基于曲线下面积(AUC))下的人暴露量，会导致胎儿畸形、胎儿生长迟缓和胚胎-胎仔死亡。
告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性患者在使用LYTGOBI治疗期间和最后一次服用LYTGOBI后1周内使用有效避孕方法。建议有生殖潜力的雌性伴侣的雄性在使用LYTGOBI治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效避孕方法。
禁忌症
无。
贮存方法
将福巴替尼剂储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的室温下；允许在15°C和30°C(59°F至86°F)之间波动。