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一文详解“奥司他韦”

提问时间:2023-12-01浏览量:421

奥司他韦胶囊简要说明书:
药品中文名:磷酸奥司他韦胶囊
药品英文名:Tamiflu Capsules
中文商品名:达菲
英文商品名:Oseltamivir Phosphate
全部名称:达菲、磷酸奥司他韦胶囊、Oseltamivir Phosphate、Tamiflu Capsules
规格/性状:
1、30 mg(相当于磷酸盐的 30 mg 游离碱):淡黄色硬明胶,淡黄色胶囊体用蓝色油墨印有"ROCHE",淡黄色胶囊帽用蓝色油墨印有“30 mg”。
2、45 mg(相当于磷酸盐的 45 mg 游离碱):灰色硬明胶,灰色胶囊体用蓝色油墨印有"ROCHE",灰色胶囊帽用蓝色油墨印有“45 mg”。
3、75 mg(相当于磷酸盐的 75 mg 游离碱):灰色/浅黄色硬明胶,灰色胶囊体用蓝色油墨印有"ROCHE",浅黄色胶囊帽用蓝色油墨印有“75 mg”。
达菲口服混悬剂:6 mg/mL(配制时的最终浓度)
用于复溶的白色粉末混合物。
适应症及用途:
奥司他韦引起的其他副作用包括头晕、流鼻血、胃痛和食欲不振,不太常见;此外,没有观察到神经精神症状,并且没有任何患者因不良事件而过早停止治疗。发生率不到 1% 的其他副作用包括结膜炎、过敏、心律失常、胃肠道出血、多形性红斑、Stevens-Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症、意识模糊、癫痫发作和神经精神事件。
用法用量:
每次 1 mg/kg,每日 2 次 38~40 周 每次 1.5 mg/kg,每日 2 次 > 38 周 每次 3 mg/kg,每日 2 次 注:虽然不属于 FDA 批准的适应症,但 CDC 和 AAP 推荐使用奥司他韦治疗早产儿流感。
奥司他韦主要用于成人和 1 岁及以上儿童的甲型和乙型流感治疗和预防
奥司他韦用于成人及年龄 ≥ 1 岁儿童的剂量

根据国外资料,FDA 已批准奥司他韦治疗 2 周龄的儿童;此外,鉴于初步的药代动力学数据和有限的安全性数据,CDC 和美国儿科学会(AAP)支持使用奥司他韦治疗足月和早产婴儿的流感,因为新生儿流感治疗的获益可能超过治疗的风险。
奥司他韦用于 1 岁以下儿童的剂量

注:虽然不属于 FDA 批准的适应症,但 CDC 和 AAP 推荐使用奥司他韦治疗 14 天以内的婴儿流感,以及 3 个月至 1 岁婴儿的预防。
奥司他韦用于早产儿的剂量

注:虽然不属于 FDA 批准的适应症,但 CDC 和 AAP 推荐使用奥司他韦治疗早产儿流感。
特殊人群用药:
肝功能不全患者轻度至中度肝损伤不建议调整剂量。根据药代动力学研究,在严重肝功能损害(Child-Pugh C 级)中,奥司他韦的暴露量(AUC)大约增加六倍,因此不推荐用于严重肝功能损害者。2、肾功能不全患者对于体重正常的患者,首次剂量应为 75 mg,随后的剂量应根据肾功能损害的程度减少。肾功能不全患者具体的剂量调整方案:

妊娠期女性 妊娠分级为 C 级(可能有害),但由于孕妇患严重季节性流感和大流行性流感并发症(包括妊娠晚期流产和平均出生体重下降)的风险增加,CDC 建议根据病毒株使用奥司他韦或扎那米韦进行治疗和预防 。
哺乳期女性 哺乳分级为 L2(较安全),有限的临床信息表明,奥司他韦及其活性代谢物会以微量排泄到母乳中,因此在母乳中的含量很低,其用量导致母乳喂养婴儿中毒的可能性较低 。
作用机制:
奥司他韦(Oseltamivir)是一种作用于神经氨酸酶的特异性抑制剂,其抑制神经氨酸酶的作用,可以抑制成熟的流感病毒脱离宿主细胞,从而抑制流感病毒在人体内的传播以起到治疗流行性感冒的作用。奥司他韦是基于结构的合理药物设计的成功案例,在这种药物的研发过程中大量应用了计算机辅助药物设计的手段,根据靶酶的三维结构有针对性地设计了高效低毒专一性强的神经氨酸酶抑制剂。
不良反应及副作用:
奥司他韦引起的其他副作用包括头晕、流鼻血、胃痛和食欲不振,不太常见;此外,没有观察到神经精神症状,并且没有任何患者因不良事件而过早停止治疗。发生率不到 1% 的其他副作用包括结膜炎、过敏、心律失常、胃肠道出血、多形性红斑、Stevens-Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症、意识模糊、癫痫发作和神经精神事件。
甲流来袭,奥司他韦应该怎么用?
用于治疗:如果怀疑和确诊流感,在症状出现后,越早服用奥司他韦越好。需要在症状出现的48小时之内启用,这样可以缩短症状持续时间。
用于预防:在接触其他病患后越早用药,预防效果越好。同样需要在接触病患48小时之内启用。
如果已经超过48小时,一般作用不大,服药不太可能带来益处。
如果病情严重,住院患儿,或有发生并发症的高危因素,超过48小时之后仍然可以考虑使用。
孩子吃完奥司他韦后全吐了
还需要再接着吃点吗?
呕吐是儿童服奥司他韦最常报告的副作用,比例较高。
奥司他韦分胶囊和颗粒两种剂型。
胶囊型
就胶囊型来说,如果孩子吐出了胶囊壳,就需要补服,没有吐出胶囊壳,则无需补服。
颗粒型
就颗粒型来说,根据奥司他韦药动学数据,口服后奥司他韦会被胃肠道迅速吸收,血药浓度达到峰值的时间约30分钟。因此,建议在15分钟以内呕吐的,补服一次全剂量;在15~30分钟内呕吐的,补服一半剂量;超过30分钟发生呕吐的,奥司他韦已被身体吸收,无需补服。
有什么办法减少孩子服用奥司他韦后发生呕吐的几率呢?
食物对奥司他韦的吸收没有影响。如果孩子服药容易呕吐,可以与少量食物(如孩子喜欢吃的果泥等)一起服用,以提高孩子对药物的耐受性。
值得注意的是,有家长会把颗粒剂溶解在一整瓶奶里给孩子服用,这个做法不可取。因为在奶中放入奥司他韦,会使奶味变得奇怪,容易导致孩子抗拒喝完全部的奶,从而使孩子摄入的奥司他韦剂量难以评估。
奥司他韦也不是万能的
对于已经不发热,或症状逐渐减轻且整体状况良好的患者,此时开始抗病毒治疗对于症状的改善与病程的缩短并无太大的作用,还需承担服药带来的不良反应,如奥司他韦可导致恶心、呕吐、头痛、疼痛、皮疹、异常行为、精神错乱等不良反应,不建议启动抗病毒治疗。
对于有些停用退热药后已经不发热1~2天,而又开始出现发热、咳嗽加重等症状的患者,应及时去医院就诊,排除是否合并细菌感染,由医生判断症状加重是由病毒引起的还是由细菌感染引起,从而启动抗病毒或抗细菌治疗。
对于重症流感患者,即便发病时间超过48小时,依然建议使用抗病毒治疗。若出现以下症状之一,则可初步判断为重症流感患者:持续高热(39℃以上)超过3天,伴有剧烈咳嗽,咳脓痰、血痰,或胸痛;呼吸频率快,呼吸困难,口唇紫绀;反应迟钝、嗜睡、躁动等神志改变或惊厥;严重呕吐、腹泻,出现脱水表现;合并肺炎;原有基础疾病明显加重;需住院治疗的其他临床情况。
奥司他韦仅对甲型、乙型流感有效,对普通感冒无效。
奥司他韦没有退热、止咳化痰等作用,有相应症状的,需用其他药物对症治疗。
奥司他韦预防流感仅在服药期间有效,停止服药即无预防流感作用。
接种流感疫苗是预防流感最有效的手段,药物预防并不能代替疫苗接种。
以上方案仅供参考,具体药品使用请结合自身情况在专业医生指导下用药。

基本信息

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