2022年3月24日武田中国宣布，旗下肺癌领域创新药物安伯瑞®（布格替尼片/Brigatinib）正式获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
安伯瑞®（布格替尼片）是一款全新ALK酪氨酸激酶抑制剂，在延长患者生存、控制脑转移、改善生活质量等方面的疗效已经得到临床验证，被《NCCN肿瘤学临床实践指南》列为一线优选用药,并被《CSCO非小细胞肺癌诊疗指南》列入。该产品的获批标志着武田中国将正式进军肺癌治疗领域，为更多中国肺癌患者带来全新治疗选择。
指南推荐：
Ⅳ期ALK融合NSCLC一线治疗部分，上调「布格替尼」、「洛拉替尼」为Ⅰ级推荐，新增「恩沙替尼」为Ⅰ级推荐。
Ⅳ期ALK融合NSCLC靶向后线治疗部分，上调「布格替尼」、「洛拉替尼」为Ⅰ级推荐。
布加替尼简要说明书：
药品中文名：布加替尼
药品中文商品名：安伯瑞® ；
药品英文商品名：ALUNBRIG®
药品英文名：Brigatinib
药品研发代号：AP26113
药品别名: 布格替尼,布吉替尼,Alunbrig,brigatinib,Briganix
规格剂量：30mg；90mg；180mg
生产企业：Penn Pharmaceutical Services Ltd/武田制药
中国上市情况：2022年3月获批上市
医保情况：医保乙类，可医保报销
医保适应症/医保报销条件：限间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
医保价格：患者只需支付4600元左右的个人自付部分即可购买布格替尼
国内零售价格：30mg*28片/盒：5834.8元；90mg*28片/盒：13529.41元（自费价格）
化学结构式
适应症及用途：
本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
用法用量：
• 前7天每天一次口服90mg；
• 如果在前7天内耐受90mg，则将剂量增加至180mg每天口服一次。
服用布加替尼直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。
如果不是因为不良反应而中断了14天或更长时间服用布加替尼，则在恢复到原来耐受的剂量前，应每天以90mg的剂量先服用7天。
布加替尼可以随餐或不随餐一起服用。应指导患者完整吞服药片。不要压碎或咀嚼药片。
如果错过一剂服用或在服用一剂后出现呕吐，请不要再服用另一剂，而应在下次计划的时间时再服用下一剂。
不良反应及处理方法
在处方信息的其他部分将更详细地讨论以下不良反应：
1. 间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎
2. 高血压
3. 心动过缓
4. 视觉障碍
5. 肌酸磷酸激酶
6. 胰酶升高
7. 高血糖
作用机制：
布加替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，在临床上可达到的浓度下对多种激酶具有体外活性，所述多种激酶包括ALK，ROS1，胰岛素样生长因子-1受体（IGF-1R）和FLT-3以及EGFR缺失和点突变。在体外和体内测定中，布加替尼抑制ALK的自磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3，AKT，ERK1/2和S6的磷酸化。布加替尼还抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的体外增殖，并表现出剂量依赖性抑制小鼠EML4-ALK阳性的NSCLC异种移植的生长。
临床试验：
在使用克唑替尼治疗后进展的局部晚期或转移性ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者中，开展的一项两组、开放标签、多中心试验（ALTA，NCT02094573）中评估了布加替尼的有效性。这项研究要求患者有ALK序列的记录，需基于FDA批准的测试或具有足够档案组织的其他测试以确认ALK序列，序列通过Vysis® ALK Break-Apart荧光原位杂交（FISH）探针试剂盒测试。关键资格标准包括ECOG表现状态为0-2级以及克唑替尼治疗后进展。具有中枢神经系统（CNS）转移的神经学稳定的患者被允许参加。排除有间质性肺病或药物相关性非细菌性肺炎病史或在首次服用布列加替尼3天内接受克唑替尼治疗的患者。主要疗效结果指标为总体反应率（ORR），依据独立审查委员会（IRC）评估的实体瘤反应评估标准（RECIST v1.1）来确认。其他疗效结果指标包括研究者评估的ORR，反应持续时间（DOR），颅内ORR和颅内DOR。
总共222例患者被随机分配成两组，一组为接受布加替尼每天1次90mg（90mg组；n=112）；另一组为前7天每天1次90mg后，每天1次180mg（90mg→180mg组；n=110）。根据脑转移（存在与不存在）和对克唑替尼的最佳先前反应（完全或部分反应与任何其他反应/无法评估）进行随机化分层。
总体研究人群的基线人口统计学特征是：中位年龄为54岁（年龄在18至82岁之间，年龄在65岁及以上的人群为23％），白人为67％，亚洲为31％，女性为57％，ECOG PS 0为36％，ECOG PS 1为57％，从不吸烟者或曾经吸烟者为95％。总体研究人群的疾病特征为：患者中IV期肺癌占98％，腺癌组织学占97％，先前的全身化学疗法占74％，脑转移性肺癌占69％（先前接受过脑部放射治疗的占61％），骨转移占39％，肝转移占26％。64％的患者对既往的克唑替尼有客观反应。
布格替尼仿制药：
孟加拉热维奥制药-Genvio-Brigatinib-Trepmac
孟加拉碧康制药-Becon-Brigatinib-Briganix
孟加拉耀品国际-DIL-Brigatinib-Biganib
孟加拉海湾制药-Jenphar Pharma-Brigatinib-ALK 90
老挝东盟制药-Tlph-Brigatinib-Beigani
老挝国立第二制药厂-PHARMACEUTICAL FACTORY NO.2-Brigatinib-PHOBRIGA
老挝联合药业--alliance chems-Brigatinib-Briganie
目前布加替尼/布吉他滨(Brigatinib)还没有在国内上市，更没有进医保，国外价格又比较贵，据了解，孟加拉耀品国际生产的布加替尼/布吉他滨(Brigatinib)性价比较高，如有需要，请咨询一帮医海外医疗医学客服专线：4000-111-512或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！