靶向药恩曲替尼，开启不限制癌症种类的广谱抗癌新纪元！

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2023-11-28

2022年4月，迎来全球首个不区分肿瘤来源的广谱靶向药拉罗替尼，另一款好药接踵而至-全球第2款不限癌种的靶向药，恩曲替尼也在中国正式获批上市了！

恩曲替尼是第四代靶向药物的代表之一，这一代靶向药的研发始于2010年代，它们利用分子靶点和免疫系统等方面的研究成果，以更加具体的方式作用于癌症细胞，并能实现更好的免疫诱导效应。

2022年7月29日，中国国家药品监督管理局（NMPA）官方公示：罗氏（Roche）公司的恩曲替尼胶囊（Rozlytrek，Entrectinib，RXDX-101）获批上市，用于治疗成人及12岁以上儿童患者神经营养原肌球蛋白受体激酶（NTRK）融合阳性、初始治疗后局部晚期或转移性实体肿瘤！

恩曲替尼从申报临床到正式获批仅用了三年的时间，不得不说中国的病友们赶上了有药可用的好时代！这款药物也将为中国的病友们开启只针对特定基因突变，而不限制癌症种类的广谱抗癌新纪元！

横跨14类癌症！客观缓解率高达61.2%

恩曲替尼的获批数据显示：在NTRK融合阳性实体瘤患者中，entrectinib（恩曲替尼，RXDX-101)的客观缓解率ORR（肿瘤缩小）为57.4%，并且在横跨10种不同类型肿瘤中均观察到了客观缓解（肿瘤缩小）。存在脑转移的患者中，entrectinib的颅内客观缓解率ORR为54.5%，其中超过1/4实现完全缓解（病灶全部消失）。

恩曲替尼的三项 1/2 期研究综合分析的最新疗效和安全性数据发表在了国际重磅期刊《临床癌症研究》上，这是截至目前恩曲替尼在NTRK融合阳性实体瘤中的安全性和有效性结果的最大研究！

本次更新的综合分析覆盖了14 种肿瘤类型和至少 30 种不同组织学亚型的 121 名成人患者，中位随访时间为 25.8 个月。结果不负众望，Entrectinib 在NTRK融合阳性实体瘤患者中表现出持久的全身和颅内反应。此外，对于临床中非常棘手的脑转移，恩曲替尼也展现出了强大的入脑活性。

结果显示

可评估患者的总客观缓解率（ ORR ）为 61.2%。令研究人员惊喜的是，其中19 例患者出现了完全缓解，这意味着影像学证实他们的靶病灶已完全消失！55 例部分缓解。研究人员报告中位缓解持续时间为 20 个月（95% CI，13-38.2），中位无进展生存期（PFS ）为 13.8 个月（95% CI，10.1-19.9）。

此外， 11 名盲法独立中心审查评估的基线存在脑转移的患者，颅内病灶的客观缓解率（ ORR ）高达为63.6%（95% CI，30.8-89.1），中位颅内疾病控制时间为 22.1 个月，将近两年！这再次证实了entrectinib 对实体瘤及脑转移患者具有确切的疗效！

2022年ELCC大会发布的STARTRK-2 （NCT02568267）研究中恩曲替尼在中国人群中的疗效数据震撼全场，向全世界展现其强劲的入脑活性与长期生存获益！

经盲法独立中央审查（BICR）评估，恩曲替尼在21例NTRK基因融合实体瘤患者中的客观缓解率（ORR）可达81.0%，中位无进展生存期（mPFS）长达30.3个月（两年半）。

01、哪些患者可以使用？

这个靶向药不仅疗效显著，还是广谱抗癌药物，对很多不同肿瘤都有效！这个药品这么吸引眼球的原因。

在实验中，这些患者肿瘤类型包括14种不同的肿瘤：结直肠癌，非小细胞肺癌，胰腺癌，软组织肉瘤，乳腺癌，甲状腺癌，神经系统肿瘤，妇科肿瘤，分泌型乳腺癌，胆管癌。

即使是标准治疗方案失败，也可以尝试进行基因检测，一旦存在NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合，或者肺癌患者存在ROS1阳性，就可以使用这款有效率超高的“治愈系”抗癌药。

02、如何检测NTRK基因？

NTRK基因融合并不常见，亚洲患者NTRK融合的频率较高，在中国常见的肺癌，乳腺癌，结直肠癌中，只有1%~5%的患者存在这种突变，而一些罕见的癌症，比如婴儿纤维肉瘤和分泌型乳腺癌，存在NTRK融合的频率却高达90%~100%。

目前，有多种方法可用于检测NTRK基因融合，包括FISH、IHC、NGS和PCR检测，其中，NGS二代测序能够检测出已知和未知融合，并且出现假阴性或假阳性的几率最低，因此推荐大家使用NGS检测NTRK融合。

恩曲替尼的出现，标志着靶向药物的研究不断向前发展，为肿瘤治疗带来了更大的希望。

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