芦可替尼\鲁索利替尼在骨髓纤维化(MF)的治疗中显示出良好的功效

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2023-12-05

骨髓纤维化是一种以骨髓纤维化和骨髓衰竭为特征的慢性增殖性骨髓疾病。芦可替尼通过抑制炎症介质的释放和调节细胞因子的信号转导途径，减轻了炎症反应和骨髓纤维化进程。临床研究表明，芦可替尼可改善患者的生活质量，减轻脾脏肿大和贫血等症状，并延长患者的生存期。

芦可替尼也用于真性红细胞增多症（PV）的治疗。PV是一种克隆性骨髓增殖性疾病，表现为红细胞增多、血液黏稠度增加等症状。芦可替尼通过抑制JAK1和JAK2信号转导途径，减少了红细胞的过度增生，从而减轻了疾病症状，降低了血液黏稠度。临床研究显示，芦可替尼能够有效控制PV患者的红细胞计数和血红蛋白水平，并减少血栓形成等并发症的发生。

此外，芦可替尼还被用于治疗皮质类固醇难治性急性移植物抗宿主病（SR-aGVHD）。SR-aGVHD是一种由异基因造血干细胞移植后宿主免疫反应失控导致的严重并发症。芦可替尼通过抑制T细胞的活化和增殖，调节免疫反应，从而减轻了SR-aGVHD的症状和病程。临床研究表明，芦可替尼在SR-aGVHD患者中能够显著改善疾病的控制率和患者的生存率。

总结
芦可替尼在骨髓纤维化（MF）的治疗中显示出良好的功效。芦可替尼是一种具有广泛应用前景的药物。它通过抑制炎症反应、调节信号转导途径和控制细胞增殖等多种机制，有效治疗了骨髓纤维化、真性红细胞增多症和皮质类固醇难治性急性移植物抗宿主病等疾病。

芦可替尼简要说明书

【药物名】Ruxolitinib

【商品名】Jakafi

【通用名】芦可替尼/鲁索利替尼

【适应症】

芦可替尼作为一种激酶抑制剂，用于治疗：（1）骨髓纤维化：中度或高风险的骨髓纤维化：包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症继发的骨髓纤维化，原发性血小板增多症继发骨髓纤维化患者。（2）真性红细胞增多症：对羟基脲无应答或不耐受的真性红细胞增多症患者。

【用法用量】

（1）对血小板计数大于200/μL患者，Jakavi的开始剂量是20 mg口服每天2次给药，而对血小板计数100/μL和200/μL间患者15 mg每天2次。

（2）起始用鲁索利替尼Jakavi治疗前进行完全血细胞计数。监视完全血细胞计数s 每2至4周直至剂量稳定化，和然后当临床指示。对血小板计数减低调整剂量。

（3）根据反应增加剂量和因推荐至最大每天2次25 mg.如脾脏无减小或症状无改善6个月后终止。

【药物相互作用】

芦可替尼主要经肝脏 CYP3A4 酶代谢，血小板计数小于 100 × 10·L患者中应避免与强 CYP3A4 抑制剂同时给药。在健康受试者中，本品 10 mg 单剂量合用酮康唑 200 mg,bid 共 4 d, 与只服用本品 10 mg单剂量相比较，鲁索利替尼的 Cmax和 AUC 分别增加33% 和 91% ， t1 /2 由 3．7 h 延长至 6．0 h.与其他强CYP3A4 抑制剂合用，如泊沙康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰利霉素等，呈现相同的代谢特征改变。

芦可替尼与中度 CYP3A 抑制剂合用时无需调整剂量; 与CYP3A4诱导剂同时使用时亦无需调整给药剂量。在健康受试者中，本品 50 mg 单剂量单用，与合用利福平 600 mg,qd 共 10 d 相比，本品 Cmax和 AUC 分别下降 32% 和 71% 。

【不良反应】

最常见血液学不良反应(发生率 > 20%)是血小板计数减低和贫血。最常见非血液学不良反应(发生率 >10%) 是瘀斑，眩晕和头痛。

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