阿培利司，商业名称为Piqray,是一种靶向磷酸肌醇-3-激酶（PI3K）的口服药物，由全球领先的医药公司诺华制药研发。PI3K在细胞增殖、分化和存活的调控中起着关键作用，当PI3K发生突变时，可能会导致各类癌症的发生和发展。阿培利司正是针对这一靶点的特效药物，其作用机制是通过抑制肿瘤细胞中的PI3K途径，阻止癌细胞的增殖，进而达到抑制肿瘤生长的效果。
阿培利司主要用于治疗PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。2019年，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了阿培利司与芳香酮内酯联合用药来治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这也是阿培利司成为全球首个针对乳腺癌PIK3CA突变的靶向治疗药物。
对于携带PIK3CA突变的荷尔蒙受体阳性、表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者，用于治疗该病后疾病发展。
临床研究显示，阿培利司治疗的整体缓解率为6%，包括1例子宫内膜癌完全缓解，7例宫颈癌、乳腺癌、子宫内膜癌、大肠癌或直肠癌部分缓解。另外，52.2%的病人病情稳定，疾病控制率为58.2%。
PI3K信号通路在肿瘤生长、增殖和存活过程中发挥重要作用，抑制PI3K可引起ER信号上调。
该编码的α亚基是PI3KCA,该抑制剂是PI3Kα特异性的抑制剂阿培利司(BYL719)，它能针对PIK3CA的突变起效。PI3Kα-亚基靶向PI3K相对于靶向PI3K位点可以降低毒性反应。
SOLAR-1检测阿培利司+氟维司组对ABC的治疗效果，主要终点是PIK3CA突变组的PFS.研究发现，阿培利司+氟维司群组与安慰剂+氟维司群组相比，PIK3CA突变组的PFS显著延长(11.0个月vs.5.7个月)，并降低了35%的疾病发展风险。
阿培利司的使用方法是什么？
阿培利司的说明书推荐剂量为每日口服一次300mg,餐后给药，每日同一时间服用。给药至无法耐受或耐药；另外，阿培利司与氟维司群联合用药，推荐剂量的氟维司群在第1天，第15天和第29天施用500mg,之后每月一次。
患者需要严格按照医生给出的用药意见进行服用，在用药期间如果出现任何不适，都要及时于主治医生进行沟通，以便及时进行处理。
阿培利司吃多久才有效果？
药物对患者的疗效因人而异，很难预测药物对患者的反应。对一些人而言，阿培利司的效果可以立即发挥出来，而其他人则需要一段时间才能看到疗效。
研究表明，阿培利司治疗的平均响应时间为16周，也就是说大约需要四个月的时间，患者才能感受到该药物的治疗效果。然而，这并不意味着所有患者都需要四个月才能看到疗效，因为药效会受到个体差异的影响。
值得注意的是，阿培利司治疗的效果不仅取决于个体因素，还与治疗时间有关。研究表明，该药物的治疗效果在首次治疗的前几周内往往不明显，但在接下来的几个月中不断提高。因此，即便初始阶段不产生明显疗效也不应失去信心，而应在继续治疗的情况下给药物足够的时间来发挥作用。
此外，随着治疗时间的推移，阿培利司亦需逐步调整剂量，以达到最佳治疗效果。因此，患者应遵守医生的建议，按时服用药物，并在治疗过程中与医生保持联系，及时调整剂量。
总的来说，阿培利司治疗确实需要一定的时间才能发挥出疗效。虽然具体疗效因人而异，但总体来说，患者大约需要四个月左右的治疗时间才能感受到该药物的疗效，在治疗过程中应遵守医嘱，保持良好的沟通和配合。
阿培利司简要说明书
通用名：阿培利司
商品名：PIQRAY
全部名称：阿培利司，阿哌利西，阿培利斯， Alpelisib,PIQRAY
适应症
用于经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。
用法用量
1、推荐剂量：300mg(两片150mg药片)，每天一次，与食物一起口服。
2、整片吞服，不能咀嚼、碎裂、破碎药片。
3、对于不良反应，请考虑剂量中断，剂量减少或停药。
不良反应
一、>10%:
1、心血管：周围水肿（15%）
2、中枢神经系统：疲劳（42%）、头痛（18%）
3、皮肤科：皮疹（52%）、脱发（20%）、瘙痒（18%）、干燥症（18%）
4、内分泌和代谢：高血糖（65%），γ-谷氨酰转移酶升高（52%），血清钙降低（27%），体重减轻（27%），血糖降低（26%），血清白蛋白降低（14%），血清钾降低（14%），血清镁降低（11%）
5、胃肠道：腹泻（58%）、恶心（45%）、血清脂肪酶升高（42%）、食欲下降（36%）、口腔炎（19%至30%；3/4级：2%至3%）、呕吐（27%）、食欲不振（18%）、腹痛（17%）、粘膜干燥（12%）、消化不良（11%）
6、血液学和肿瘤学：淋巴细胞减少（52%；3/4级：8%），部分凝血活酶时间延长（21%；3/4级：<1%），血小板计数下降（14%；3/4级：1%）
7、肝脏：血清丙氨酸转氨酶升高（44%）
8、肾：血清肌酐升高（67%）
9、其他：发烧（14%）
二、1% - 10%:
1、皮肤科：多形红斑（1%）
2、胃肠道：严重腹泻（3%）
3、泌尿生殖系统：尿路感染（10%）
4、血液学和肿瘤学：贫血（2%）
5、神经肌肉和骨骼：颌骨骨坏死（4%）
6、肾：急性肾功能衰竭（3%）
7、呼吸道：肺炎（2%）
三、未定义频率：
1、皮肤科：皮肤皲裂
2、胃肠道：老年性口干
3、泌尿生殖系统：阴道干燥
4、神经肌肉和骨骼：衰弱
四、<1%：
上市后和病例报告：
1、过敏性休克、过敏反应、间质性肺炎、间质性肺病
2、酮症酸中毒、严重皮肤病反应、严重过敏反应
3、史蒂文斯-约翰逊综合征、尿路感染合并脓毒症
注意事项
1、严重过敏反应：永久停止PIQRAY.及时开始适当的治疗。
2、严重皮肤反应：报告了严重皮肤反应的病例，包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和红斑多形性(EM)。不要对有史密斯，EM或毒性表皮坏死松解症(TEN)病史的患者进行治疗。如果存在严重皮肤反应的症状症状，则中断PIQRAY,直至确定反应的病因。考虑咨询皮肤科医生。如果确认SJS,EM或TEN,则永久停止PIQRAY.
3、高血糖：报告了严重的高血糖，包括酮症酸中毒。PIQRAY在1型或非控制性2型糖尿病患者中的安全性尚未确定。在开始用PIQRAY治疗之前，测试空腹血糖(FPG)，HbA1c和优化血糖。在开始治疗后，监测期间。如临床指示，启动或优化抗高血糖药物。如果发生严重的高血糖，中断，减少剂量或停止PIQRAY.
4、肺炎：已报道严重的肺炎和间质性肺病。监测临床症状或放射学变化。如果发生严重肺炎，则中断或停止PIQRAY.
5、腹泻：据报道，有严重的腹泻病例，包括脱水和急性肾损伤。大多数患者在使用PIQRAY治疗期间出现腹泻(≤2级)。建议患者开始抗腹泻治疗，增加口服液，并在发生腹泻时通知医务人员。如果发生切断性腹泻，则中断，减少剂量或停止PIQRAY.
6、胚胎-胎儿毒性：PIQRAY会导致胎儿伤害。告知患有胎儿潜在风险的患者 并使用有效的避孕措施。
禁忌
对PIQRAY或其任何成分严重过敏反应。
贮藏
密封常温存放，15°C-30°C.