阿普斯特简要说明书:
药品中文名 : 阿普斯特片
药品英文名 : apremilast
商品中文名:欧泰乐®
商品英文名 :Otezla
剂型 : 片剂
包装 : 60 片
规格 : 10 mg 或 30 mg
适应症:
(1)治疗中度至重度斑块型银屑病成人患者;
(2)治疗活动性银屑病关节炎成人患者;
(3)治疗与白塞病相关的口腔溃疡成人患者
用法用量:
阿普斯特可以在不考虑进餐的情况下服用。请勿压碎,分裂或咀嚼药片。
对于严重肾功能不全(肌酐清除率(CLcr)低于每分钟30 mL)的患者,应将阿普斯特剂量降低至每天一次30mg。
推荐的成人剂量调整方案如下:
●第1日–早晨10mg
●第2日–早晨10mg,傍晚10mg
●第3日–早晨10mg,傍晚20mg
●第4日–早晨20 mg,傍晚20mg
●第5日–早晨20 mg,傍晚30 mg
●第6日及以后–一次30mg,一日2次
不良反应:
阿普斯特有引起腹泻的短期风险,尤其是在治疗开始时,发生率为15%-20%。在治疗开始时,可以通过缓慢增加剂量来改善阿普斯特的耐受性。
对于有严重肾功能损害的成人患者,推荐的最终剂量为30mg,一日1次。治疗开始时,仅给予上述剂量调整方案中的早晨剂量。
其他报道的阿普斯特副作用包括恶心、上呼吸道感染、头痛、药物相互作用和体重减轻。推荐定期监测体重。
鉴于抑郁风险轻度增加的可能性,还建议劝告患者、其照料者和家人在治疗期间警惕抑郁状况加重、自杀想法或其他心境改变
作用机制:
阿普斯特的作用不同于其他类型的口服全身药物治疗银屑病,这会影响整个免疫系统。相反,阿普斯特通过专门针对免疫系统细胞内某些参与引起炎症的分子进行研究,这种酶称为磷酸二酯酶4(PDE4)。通过影响细胞内的炎症过程,阿普斯特可以降低免疫系统中引起慢性炎症和斑块形成的活性,从而减少皮肤剥落和结垢。
药物效果:
在第一项试验中,562例接受阿普斯特治疗的患者有33%达到PASI 75,而安慰剂组的282例患者中仅有5%。
第二项试验的结果与之相似,274例接受阿普斯特治疗的成人患者有29%达到PASI 75,而安慰剂组137例患者中仅有6%。
虽然阿普斯特也可以用作治疗银屑病的全身性药物,但治疗成功率低于经常报道的生物制剂治疗成功率。
注意事项:
1.超敏反应
在上市后监测期间曾报告过超敏反应,包括血管性水肿和过敏性反应。避免在已知对阿普斯特或制剂中任何辅料过敏的患者中使用阿普斯特。如果在治疗期间出现严重超敏反应的体征或症状,请停用阿普斯特并进行适当的治疗。
2.腹泻、恶心和呕吐
有报告称使用阿普斯特会导致严重腹泻、恶心和呕吐,大多数不良反应发生在治疗的最初几周内。在某些情况下,患者需要住院治疗。65岁或以上的患者和服用可导致血容量不足或低血压药物的患者,发生重度腹泻、恶心或呕吐并发症的风险较高,需要监测更易出现腹泻或呕吐并发症的患者。减少剂量或停用阿普斯特后,患者通常会迅速好转。如果患者出现重度腹泻、恶心或呕吐,请考虑减少或暂停阿普斯特的用药。
3.抑郁症
阿普斯特治疗与抑郁症的发病率增加有关,在有抑郁症和/或自杀想法或行为史的患者使用阿普斯特前,开具处方的医生应仔细权衡阿普斯特治疗的风险和益处。应告知患者、其护理人员和家属需要警惕抑郁症自杀想法的出现或恶化,或其他情绪变化,如果发生这种变化,请联系其的医疗保健人员。如果发生这种情况,处方医生应仔细评估继续使用阿普斯特治疗的风险和益处。
4.体重减轻
接受阿普斯特治疗的患者应定期监测体重,如果发生不明原因或临床显著的体重减轻,应评估体重减轻情况,并考虑停用阿普斯特。