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药物疗效往往与其独特的作用机制密切相关,达拉非尼与曲美替尼在作用机制方面有哪些特点?

提问时间:2023-11-28浏览量:174

达拉非尼和曲美替尼主要是作用在MAPK通路的BRAF和MEK两个激酶。MAPK通路的致癌突变,包括BRAF激酶突变,能够导致通路的信号失控,使细胞异常增殖,导致肿瘤的发生。

达拉非尼能够强效阻断抑制BRAF V600突变,从而使异常增殖的信号无法向下传导;MEK位于BRAF的下游,而曲美替尼能够阻断MEK激酶。因此,达拉非尼与曲美替尼两者联合,可以从上下游同时阻断BRAF和MEK,全面抑制剂MAPK上下通路形成,从而使病灶可以得到快速而显著的缓解。

达拉非尼基本信息

达拉非尼
  • 价格:

  • 规格:

    50mg;75mg

  • 厂家:

    瑞士诺华制药

  • 适应症:

    1、适用于不能切除或转移的BRAF V600E突变的黑色素瘤患者的治疗。 2、达拉非尼联合曲美替尼用于治疗1岁及以上需要全身治疗的BRAF V600E突变的低级别胶质瘤(LGG)儿童患者。

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