恩曲替尼是第四代靶向药物的代表之一,这一代靶向药的研发始于2010年代,它们利用分子靶点和免疫系统等方面的研究成果,以更加具体的方式作用于癌症细胞,并能实现更好的免疫诱导效应。
2022年7月29日,中国国家药品监督管理局(NMPA)官方公示:罗氏(Roche)公司的恩曲替尼胶囊(Rozlytrek,Entrectinib,RXDX-101)获批上市,用于治疗成人及12岁以上儿童患者神经营养原肌球蛋白受体激酶(NTRK)融合阳性、初始治疗后局部晚期或转移性实体肿瘤!
恩曲替尼从申报临床到正式获批仅用了三年的时间,不得不说中国的病友们赶上了有药可用的好时代!这款药物也将为中国的病友们开启只针对特定基因突变,而不限制癌症种类的广谱抗癌新纪元!
恩曲替尼的获批数据显示:在NTRK融合阳性实体瘤患者中,entrectinib(恩曲替尼,RXDX-101)的客观缓解率ORR(肿瘤缩小)为57.4%,并且在横跨10种不同类型肿瘤中均观察到了客观缓解(肿瘤缩小)。存在脑转移的患者中,entrectinib的颅内客观缓解率ORR为54.5%,其中超过1/4实现完全缓解(病灶全部消失)。
恩曲替尼的三项 1/2 期研究综合分析的最新疗效和安全性数据发表在了国际重磅期刊《临床癌症研究》上,这是截至目前恩曲替尼在NTRK融合阳性实体瘤中的安全性和有效性结果的最大研究!
本次更新的综合分析覆盖了14 种肿瘤类型和至少 30 种不同组织学亚型的 121 名成人患者,中位随访时间为 25.8 个月。结果不负众望,Entrectinib 在NTRK融合阳性实体瘤患者中表现出持久的全身和颅内反应。此外,对于临床中非常棘手的脑转移,恩曲替尼也展现出了强大的入脑活性。
结果显示
此外, 11 名盲法独立中心审查评估的基线存在脑转移的患者,颅内病灶的客观缓解率( ORR )高达为63.6%(95% CI,30.8-89.1),中位颅内疾病控制时间为 22.1 个月,将近两年!这再次证实了entrectinib 对实体瘤及脑转移患者具有确切的疗效!
2022年ELCC大会发布的STARTRK-2 (NCT02568267)研究中恩曲替尼在中国人群中的疗效数据震撼全场,向全世界展现其强劲的入脑活性与长期生存获益!
经盲法独立中央审查(BICR)评估,恩曲替尼在21例NTRK基因融合实体瘤患者中的客观缓解率(ORR)可达81.0%,中位无进展生存期(mPFS)长达30.3个月(两年半)。
01、哪些患者可以使用?
这个靶向药不仅疗效显著,还是广谱抗癌药物,对很多不同肿瘤都有效!这个药品这么吸引眼球的原因。
在实验中,这些患者肿瘤类型包括14种不同的肿瘤:结直肠癌,非小细胞肺癌,胰腺癌,软组织肉瘤,乳腺癌,甲状腺癌,神经系统肿瘤,妇科肿瘤,分泌型乳腺癌,胆管癌。
即使是标准治疗方案失败,也可以尝试进行基因检测,一旦存在NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合,或者肺癌患者存在ROS1阳性,就可以使用这款有效率超高的“治愈系”抗癌药。
02、如何检测NTRK基因?