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卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”?

提问时间:2023-11-26浏览量:240

卡博替尼是什么抑制剂?经体外生化和/或细胞学分析显示卡博替尼(cabozantinib)抑制RET,MET,VEGFR-1,-2和-3,KIT,TRKB,FLT-3,AXL,和TIE-2的酪氨酸激酶活性。这些酪氨酸激酶受体是涉及正常细胞学功能和病理学过程二者。例如肿瘤发生,转移,肿瘤血管生成,和肿瘤微环境的维持。在临床治疗中,卡博替尼是广谱抗癌药。

卡博替尼治疗什么病?卡博替尼,代号XL184,商用名Cometrip,外文名cabozantinib,是美国Exelixis生物制药公司研发的一种药品。
卡博替尼的抗癌方向十分广泛。被称为靶向药中的“万金油”,具有广泛的抗癌能力,是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。
①可治疗进展期转移的甲状腺髓样癌。
②对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率,并且可以缩小甚至消除骨转移病灶,经实验对肝癌、前列腺癌和卵巢癌的稳定率较高,对黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的稳定率略低,但都有一定得治疗作用。
③可以控制肺癌的骨转移。
④还适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌。
卡博替尼(Cabometyx)被批准用于治疗既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者。是基于METEOR试验的结果。这项III期、开放标签、随机试验比较了晚期肾细胞癌患者在接受一种或多种VEGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗后每天口服60mg卡博替尼或每天口服10mg依维莫司。主要终点是无进展生存期(PFS),随机分配了658名患者。卡博替尼与7.4个月的中位PFS相比,依维莫司为3.9个月(HR0.51;p<0.0001),中位总生存期有统计学意义的显着改善(21.4个月对16.5个月,HR0.66;p=0.00026)。
卡博替尼(Cabometyx)每天口服60毫克。它有20、40和60毫克片剂可供选择。应空腹给药,患者在给药前2小时或给药后1小时内禁食。应持续给药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
卡博替尼不需要常规的术前用药。如果患者出现恶心/呕吐,可在给药前给予止吐药。

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