卡博替尼治疗肾癌的时候发挥出什么样的效果作用？卡博替尼（cabozantinib）又名“XL184”，由美国Exelixis生物制药公司研发。是一种对多癌种展现出广泛有效性的的多靶点激酶抑制剂，而产生广泛有效性的原因是基于卡博替尼拥有9个靶点，9个靶点分别为RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2.因此，卡博替尼也被称为靶向药物当中的万金油。
卡博替尼
①肾细胞癌二线治疗
2016年4月，FDA首次批准卡博替尼用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者的二线治疗。此次获批基于卡博替尼vs.依维莫司的METEOR研究结果。
METEOR临床试验是一个III期的临床试验，入组标准为既往接受过VEGFR-TKI治疗并且在6个月内出现病情进展的患者。随机分配了658例患者接受卡博替尼（n=330）或依维莫司（n=328）。两组的中位总生存期为21.4个月vs.16.5个月，中位PFS为7.4个月vs.3.9个月，客观反应率为21%vs.5%。
安全性上，卡博替尼组的130名患者（39％）和依维莫司组的129名患者（40％）发生了3级或更严重的严重不良事件。卡博替尼组1例与治疗相关的死亡，依维莫司组2例死亡。总体而言，与依维莫司相比，卡博替尼治疗可提高总生存率，延缓疾病进展并改善客观反应。
②肾细胞癌一线治疗
2017年12月，FDA基于卡博替尼vs.舒尼替尼的CABOSUN研究结果，进一步获批卡博替尼用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。
CABOSUN是一项随机开放的II期试验，纳入157例被确定为中或低风险的晚期RCC患者。结果表明，卡博替尼组和舒尼替尼组的中位PFS为8.6个月vs.5.3个月，中位OS为26.6个月vs.21.2个月，客观反映率为20%vs.9%。
卡博替尼组3级或4级不良反应的发生率为68%，舒尼替尼组为65%。卡博替尼组最常见的3-4级不良反应（≥5%）有高血压、腹泻、低钠血症、低磷血症、掌足红肿（PPE）、ALT升高、疲劳、食欲下降、口腔炎、疼痛、低血压和晕厥。因不良事件中止治疗的患者为卡博替尼组21%vs.舒尼替尼组22%。
已经通过FDA批准在美国上市，治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌，以及晚期一线或二线治疗肾细胞癌。此外，还先后在欧盟、日本等上市。苹果酸卡博替尼胶囊还可用于治疗进展性、转移性髓样甲状腺癌。除此之外，它在治疗非小细胞肺癌、软组织肉瘤、肠癌、乳腺癌、前列腺癌等方面也有不错的效果。
卡博替尼代号XL184，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。主要是抗血管生成，同时兼顾RET、MET等靶点。目前已经证实在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中有较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。