巴瑞克替尼（Baricitinib）

巴瑞克替尼是一种选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，能够高效抑制JAK1、JAK2以及TYK2。抑制JAK可防止STATs活化并降低血清IgG、IgM、IgA和C反应蛋白，阻断某些激活体内炎症的酶的活性，达到治疗相关疾病的效果。

药品称呼

通用名称：巴瑞克替尼

商品名称：Baricitinib

全部名称：巴瑞克替尼,艾乐明,Baricitinib,Olumiant,Baricinix

规格

2mg*20片，2mg*30片，4mg*40片

特殊人群用药

妊娠期致畸试验没有充足且适当的对照，所以建议当潜在益处大于潜在风险时哺乳期妇女才可应用巴瑞克替尼。

产品介绍

巴瑞克替尼（Baricitinib）是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。

2017年2月，巴瑞克替尼获得欧盟批准，作为一种单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。

临床研究结果显示，在关键III期研究RA-BEAM中，巴瑞克替尼在改善类风湿性关节炎症状和体征方面显著优于艾伯维的重磅抗炎药Humira（修美乐，通用名：阿达木单抗）。该研究是首个证明一种每日一次口服药物疗效显著优于当前注射型标准护理药物（抗肿瘤坏死因子，anti-TNF）的关键III期研究。

此外，巴瑞克替尼治疗也表现出早期的症状缓解，在治疗的第1周就能观察到ACR20缓解；同时，巴瑞克替尼治疗在身体机能上也表现出显著改善，包括身体功能MJS、疼痛、疲劳和生活质量等。

因此，对现有标准疗法治疗不佳的患者，通过巴瑞克替尼治疗可获得疾病的有效缓解，同时能预防关节部位的结构性损伤，以避免疾病进一步发展和恶化。

2017年7月，日本厚生劳动省批准巴瑞克替尼用于对现有标准疗法响应不佳的类风湿性关节炎（包括对关节结构损伤的预防）患者的治疗。科威特和瑞士也在 2017 年 6 月批准了巴瑞克替尼的上市。

2018年6月，美国FDA批准巴瑞克替尼作为一种每日一次的口服药物，用于对一种或多种肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。

2023年3月，礼来（Eli Lilly and Company）宣布，艾乐明（巴瑞替尼片）正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于成人重度斑秃的系统性治疗。礼来新闻稿表示，艾乐明是一款每日口服一次的JAK抑制剂，是中国首个且唯一用于系统性治疗重度斑秃的创新靶向药物，可帮助患者获得显著的毛发再生，对头发、眉毛、睫毛等区域具有持续性的改善作用，此次获批为中国重度斑秃患者带来治疗新选择。

类风湿关节炎是一种慢性且容易发生进展的关节炎，非常疼痛。目前，TNF抑制剂是常见的类风湿关节炎疗法，但约有三分之二的患者无法从首次治疗中得到临床缓解。而且随着时间推移，大量患者无法维持药物的疗效。因此，这些患者急需一款创新药物来缓解病情。巴瑞克替尼的上市正满足了患者的这一需求。

用药方面，巴瑞克替尼可作为单药或联合甲氨蝶呤（MTX）或其他非生物疾病修饰抗风湿疗法（non-biologic DMARDs）。不推荐将巴瑞克替尼与其他JAK抑制剂（如托法替布）、或生物DMARD（如修美乐、类克、恩利、益赛普等）、强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢菌素）联合用药。

碧康制药生产的Baricinix是巴瑞克替尼在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。

碧康制药由欧洲财团参与投资，是南亚地区唯一执行欧盟技术规范，并且在孟加拉两大证券交易所主板上市的大型制药企业，产品符合欧洲药典和美国药典标准。

相比其他来源不清晰的所谓同一种仿制药，即使其主要成份含量与碧康产品相接近，但由于不具备严格规范的GMP标准生产场所和政府部门的严格监管，其产品中影响药物吸收率的溶出度和生物利用度也与碧康产品具有很大差异。

为保证用药安全，敬请谨慎选择！

完整说明书详情：

　　适应症

　　OLUMIANT®是一种Janus激酶(JAK)抑制剂

　　适用于：

　　1、对一种或多种TNF受体阻滞剂反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。

　　2、需要补充氧气、无创或有创机械通气(ECMO)的住院成人的COVID-19(新冠病毒)治疗。

　　3、成人重度斑秃患者的治疗

　　用法用量

　　1、类风湿性关节炎

　　OLUMIANT的推荐剂量为每日1次口服2mg，餐前餐后都可。

　　OLUMIANT可以单独使用，也可以与甲氨蝶呤或其他非生物dmard联合使用。

　　2、COVID-19(新冠病毒)

　　成人OLUMIANT的推荐剂量为每日一次口服4mg，餐前餐后都可，持续14天或直到出院，以先发生者为准。

　　3、斑秃

　　OLUMIANT的推荐剂量是2mg，每天一次口服，餐前餐后都可。

　　如果对治疗的反应不充分，增加到每天一次4mg。

　　对于几乎完全或完全的头皮脱发，睫毛或眉毛有或没有大量脱发的患者，考虑每天一次4mg治疗，伴餐前餐后都可。

　　一旦患者对4mg的治疗产生了充分的反应，将剂量减少到2mg，每天一次。

　　对于无法吞下整片药片的患者，可以考虑另一种给药方式：

　　1、口服分散

　　2、胃造口管(G管)

　　3、鼻胃管(NG管)或口胃管(OG管)

　　不良反应

　　1、严重感染

　　最常见的严重感染包括肺炎、带状疱疹和尿路感染。

　　2、死亡率

　　50岁以上及有心血管疾病的患者有更高的全因死亡率

　　3、恶性肿瘤和淋巴增生性疾病

　　4、重大心血管不良事件

　　5、血栓形成

　　6、过敏反应

　　7、胃肠道穿孔

　　8、可能会对胎儿造成损害

　　禁忌

　　尚未明确

　　贮存方法

　　储存在20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的环境下进行运输

　　适用人群

　　对一种或多种TNF受体阻滞剂反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗

　　药物相互作用

　　1、强OAT3抑制剂

　　当OLUMIANT与强OAT3抑制剂(如probenecid)联合使用时，Baricitinib暴露增加，因此Baricitinib的剂量应减少推荐剂量的一半。

　　2、其他JAK抑制剂或生物dmard

　　目前还没有研究OLUMIANT与其他JAK抑制剂或生物dmard联合使用，不建议与其他JAK抑制剂或生物dmard联合使用。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　片剂

　　生产厂家

　　孟加拉耀品国际

　　成分

　　化学名称为{1-(乙基磺酰)-3-[4-(7h -吡咯[2,3-d]嘧啶-4-酰基)- 1h -吡唑-1-酰基]azetidin-3-酰基}乙腈。

　　性状

　　片剂

　　注意事项

　　1、严重感染

　　由于细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他条件致病菌引起的严重的、有时是致命的感染已被报道。

　　最常见的严重感染包括肺炎、带状疱疹和尿路感染。

　　活动性、严重感染(包括局部感染)的患者应避免使用OLUMIANT。

　　1、1在类风湿性关节炎或斑秃患者中，密切监测OLUMIANT治疗期间和治疗后感染体征和症状的发展。

　　如果患者出现严重感染、机会性感染或败血症，则中断类风湿性关节炎或斑秃患者OLUMIANT。

　　1、2对于COVID-19(新冠肺炎)患者，在使用OLUMIANT治疗期间和治疗后，监测新感染的体征和症状。

　　1、3活动性、严重感染(包括局部感染)的患者应避免使用OLUMIANT，例如活动性结核病患者不适用OLUMIANT。

　　1、4病毒活化病毒活化，包括疱疹病毒活化的病例(例如，带状疱疹)，在OLUMIANT的临床研究中有报道。

　　如果患者发展为带状疱疹，中断OLUMIANT治疗，直到发作解决。

　　2、死亡率

　　50岁及以上且至少有一种心血管危险因素的RA患者出现了更高的全因死亡率，包括心血管猝死率，在使用前应考虑使用的效益及风险。

　　3、恶性肿瘤和淋巴增生性疾病

　　使用JAK抑制剂治疗的患者比使用TNF阻断剂发生恶性肿瘤(不包括非黑色素瘤皮肤癌(NMSC))的比率更高。

　　4、心血管事件

　　对于有过吸烟史和其他心血管危险因素的患者，应考虑患者的收益和风险，尽量避免出现出现心肌梗死等情况

　　5、血栓形成

　　如果出现DVT/PE或动脉血栓形成的临床特征，患者应停用OLUMIANT。

　　6、过敏反应

　　在接受OLUMIANT治疗的患者中已经观察到一些过敏反应，如血管性水肿、荨麻疹和皮疹，这些反应可能反映了药物过敏。

　　如果发生严重的超敏反应，应立即停用OLUMIANT。

　　7、胃肠道反应

　　监测可能增加胃肠道穿孔风险的olumiant治疗患者(例如，有憩室炎病史的患者)。

　　及时评估出现新的腹部症状的患者，以便早期识别胃肠道穿孔

　　8、避免使用OLUMIANT活疫苗。

　　9、可能会对胎儿造成损害

　　10、OLUMIANT暴露对肾脏有损害

　　OLUMIANT不推荐用于类风湿性关节炎或斑秃和严重肾损害的患者

　　温馨提示

　　1.如果您发现该药品信息有任何错误，请联系我们修改，我们将热忱感谢您的批评指正!

　　2.本站所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考!