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    问题巴瑞克替尼是激素药吗?禁用人群有哪些?

    巴瑞克替尼是激素药吗?禁用人群有哪些?

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    提问时间: 2022-06-06 11:47:26 
    回答
    本文为人解答了疑惑。

    巴瑞克替尼(Baricitinib、Olumiant、Baricinix)不是激素类药物,而是一种Janus激酶(JAK)抑制剂。

    巴瑞克替尼是激素药吗?禁用人群有哪些?(图1)

    作用机制

    JAK是一种细胞内酶,可传递细胞因子或生长因子-受体与细胞膜相互作用产生的信号,从而影响造血的细胞过程和免疫细胞功能。在信号通路中,JAK磷酸化并激活信号转导和转录激活子(STAT),后者能够调节包含基因表达的细胞内活性。巴瑞克替尼可在JAK位点调节信号通路,以阻止STAT的磷酸化和活化。而JAK酶通过其配对作用,传递细胞因子信号的转导。

    在无细胞分离的酶试验中,巴瑞克替尼对JAK1、JAK2和TYK2比对JAK3的抑制能力更强。在人类白细胞中,巴瑞克替尼抑制由JAK1/JAK2、JAK1/JAK3、JAK1/TYK2或JAK2/TYK2介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化的效力相当,但目前尚不明确特异性JAK酶抑制与疗效之间是否存在相关性。

    禁用人群

    肝损害:巴瑞克替尼不推荐用于伴有重度肝损害患者,仅用于COVID-19伴有严重肝损伤,其潜在的益处大于风险的患者,如果观察到谷丙转氨酶(ALT)或谷草转氨酶(AST)升高并怀疑发生药物性肝损伤(DILI),则需暂停巴瑞克替尼治疗,直到排除药物性肝损伤。

    肾损伤:巴瑞克替尼主要由肾脏排泄,肾功能受损患者对该药物产生不良反应的风险可能增加,且肾损伤会显著影响巴瑞克替尼的暴露,故不建议在接受透析、终末期肾病(ESRD)或急性肾损伤(eGFR<15mL/min/1.73m2)的患者中使用。

    老年患者:由于老年患者更容易出现肾功能下降,因此应注意剂量的选择,监测老年患者的肾功能。

    哺乳期女性患者:大鼠模型中,巴瑞克替尼在其乳汁中的药物暴露大约是血浆中的45倍,该药物在婴幼儿中,可能会产生不利影响,因此不建议哺乳期女性在治疗期间,进行母乳喂养。

    儿童患者:目前尚无该药物在儿童患者中的相关研究。

    注:本文为原创文章禁止转载,侵权必究!仅供医护人员内部讨论,具体用药指引请咨询主治医师
  • 巴瑞克替尼(Baricitinib)基本信息

    处方药 巴瑞克替尼(Baricitinib)
    • 剂型:

      片剂

    • 规格:

      2mg*20片|2mg*30片|4mg*40片

    • 厂家:

      孟加拉伊思达

    • 适应症:

      对一种或多种抗风湿药物缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎以及重度斑秃的成人患者。