Augtyro（瑞普替尼）副作用全解析及用药注意事项

　　在抗癌药物的领域中，Augtyro(通用名：Repotrectinib，中文名瑞普替尼)是一款备受关注的药物。它以特定商品名出售，主要用于治疗非小细胞肺癌，为众多患者带来了新的治疗希望。

　　一、药品基本信息

　　规格与剂型

　　Repotrectinib 以胶囊形式呈现，每粒胶囊的规格为 40mg，方便患者口服服用。

　　制造商

　　这款药物由知名药企百时美施贵宝精心研制并生产，在药品质量和安全性方面有着严格的把控。

　　获批时间

　　Repotrectinib 于 2023 年 11 月在美国正式获批用于医疗用途，这标志着它在抗癌治疗领域迈出了重要一步。

　　二、作用机制

　　Repotrectinib 是一种高效的抑制剂，它能够精准作用于原癌基因酪氨酸蛋白激酶 ROS1(ROS1)以及原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)中的 TRKA、TRKB 和 TRKC。包含 ROS1 结构域的融合蛋白具有特殊的致瘤机制，它可以通过过度激活下游信号通路，使细胞增殖失去控制，进而驱动肿瘤的形成和发展。而 Repotrectinib 在表达 ROS1 融合和突变的培养细胞中展现出了卓越的抗肿瘤活性，能够有效抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

　　三、适应症

　　Augtyro 主要适用于局部晚期或转移性 ROS1 阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。对于这类患者而言，它提供了一种新的治疗选择，有助于控制病情进展，提高生活质量。

　　四、剂量和用法

　　成人用药

　　在开始使用 Augtyro 治疗前，必须先确认肿瘤样本中存在 ROS1 重排。用药时需整个吞服胶囊，不可咀嚼或掰开。初始剂量为每天一次，每次 160 毫克，持续服用 14 天。之后，剂量增加至每天两次，每次 160 毫克，并持续服用，直至病情出现进展或出现不可接受的毒性反应。

　　儿童用药

　　目前，Augtyro 在儿童中的安全性和有效性尚未得到充分研究，因此不推荐儿童使用。

　　五、贮存条件

　　为了确保 Augtyro 的药效稳定，应将其储存在适宜的温度环境中，具体为 68°F 至 77°F(20°C 至 25°C)。

　　六、药物成分

　　有效成分

　　Augtyro 的有效成分为雷帕替尼，它是发挥抗肿瘤作用的关键物质。

　　非活性成分

　　除了有效成分外，药物中还含有一些非活性成分，包括微晶纤维素、十二烷基硫酸钠、交联羧甲基纤维素钠和胶体二氧化硅等，这些成分有助于维持药物的稳定性和剂型的完整性。

　　胶囊壳成分

　　胶囊壳由明胶和二氧化钛组成，既保证了胶囊的坚固性，又具有一定的美观性。

　　印刷油墨成分

　　胶囊上的印刷油墨含有虫胶和 FD&C 蓝色 #2 铝色淀，用于标识药物信息，方便患者识别和服用。

　　七、药物相互作用

　　在使用 Augtyro 时，需要注意与其他药物的相互作用，因为有些药物同时使用可能会带来安全隐患，影响血药浓度，进而增加副作用或降低药物疗效。

　　避孕药

　　Augtyro 可能会降低激素避孕药的有效性，因此建议女性患者在使用 Augtyro 期间，采用有效的非激素避孕药来避孕。

　　强效和中效 CYP3A 抑制剂

　　应避免将 Augtyro 与强效或中效 CYP3A 抑制剂一起使用。因为同时使用这两种药物可能会增加 repotrectinib 的暴露量，从而提高不良反应的发生率和严重程度。

　　P - gp 抑制剂

　　同样，Augtyro 与 P - gp 抑制剂同时使用也可能会增加 repotrectinib 的暴露量，增加不良反应的风险，所以应避免联合使用。

　　强效和中效 CYP3A 诱导剂

　　Augtyro 与强效或中效 CYP3A 诱导剂同时使用可能会降低 repotrectinib 的血浆浓度，导致 Augtyro 的疗效下降，因此也应避免同时使用。

　　某些 CYP3A4 底物

　　Repotrectinib 是一种 CYP3A4 诱导剂，与某些 CYP3A4 底物同时使用会降低这些底物的浓度，从而降低其疗效。除非 CYP3A 底物的处方信息另有建议，否则应避免同时使用。如果不可避免地要同时使用，需根据批准的产品标签增加 CYP3A4 底物的剂量。

　　需要注意的是，此列表并不完整，许多其他药物，包括处方药和非处方药、维生素和草药产品等，都可能与 Augtyro 发生相互作用。因此，在使用 Augtyro 前，一定要告诉医生您目前正在服用的所有药物。

　　八、不良反应

　　使用 Augtyro 可能会出现一些不良反应，常见的有头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍、肌肉无力等，还可能出现实验室异常情况，如骨折、高尿酸血症等。在使用过程中，患者应密切关注自身身体状况，如有不适及时告知医生。

　　总之，Augtyro(瑞普替尼)为非小细胞肺癌患者提供了一种新的治疗选择，但在使用过程中，患者需严格遵循医生的指导，了解药物的副作用和注意事项，以确保治疗的安全和有效。