生产厂家
美国Spectrum
成分
本品主要成分为贝利司他。
性状
本品一般为注射剂(粉)
适应症
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
注射剂(粉):1、推荐剂量为1g/m2,经30min静脉滴注,1次/日,连用5天后体息,2l天为治疗周期。
2、每疗程治疗开始前血小板计数应≥50×10°/L,ANC≥1×10°/L;
如首次出现ANC<0.510°L和(或)血小板<25×103/L,降低25%的剂量;
如再次出现上述血液学毒性,停药。
3、首次出现3或4级非血液学毒性降低25%的剂量,如再次出现,应停药。
4、UGT1A1*28等位基因纯合子的患者应降低剂量至0.75g/m2。
5、抽取9ml注射用水加入至本品的安瓿中,轻轻转动安瓿使成浓度为50mg/ml的溶液,此溶液可在室温保存12h。
按体表面积计算所需本品50mg/ml的溶液的体积,抽取至0.9%氯化钠注射液中,此溶液应在36h内输完,使用0.22μm的终端滤器,经30min静脉输入,如出现静脉滴注部位疼痛或与输液相关的其他反应,静脉滴注时间可延长至45min。
不良反应
1、严重不良反应:包括血液学毒性、肝毒性、胃肠道毒性、感染、肿瘤溶解综合征。
2、常见不良反应:包括疲乏、恶心、发热、恶心、呕吐、贫血、便秘、腹泻、呼吸困难、皮疹、咳嗽、外周水肿、血小板减少、盛痒、乳酸脱氢酶升高、食欲降低头痛、注射部位疼痛、低血钾、腹痛、Q-T间期延长、低血压、头晕、静脉炎。
禁忌
1、活动性感染患者禁用。2、未对中、重度肾功能不全患者进行研究,不推荐使用。3、妊娠期妇女禁用。4、尚未明确本品是否可经乳汁分泌,哺乳期妇女慎用。如确需使用,应选择暂停哺乳。5、儿童用药的安全性及有效性尚未确定。6、对Ccr≤39ml/min者尚无合适的推荐剂量,应慎用。
贮存方法
贮于20-25℃,短程携带允许15-30℃。
有效期
24个月
剂型
冻干粉
注意事项
1、治疗前先测定全血细胞计数,治疗期间每周监测1次。
如出现血液学毒性,应暂停使用。
2、本品有胚胎毒性,育龄期妇女在开始本品治疗前应排除妊娠,治疗期间应采取有效避孕措施,直至治疗结束后至少1个月。
3、治疗前及治疗期间每周监测肝功能,根据肝毒性的严重性,选择暂停用药或水久停药。
4、晚期疾病及肿瘤负荷高的患者发生肿瘤溶解综合征的风险大,应给予适当处置。
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
注射剂(粉):
1、推荐剂量为1g/m2,经30min静脉滴注,1次/日,连用5天后体息,2l天为治疗周期。
2、每疗程治疗开始前血小板计数应≥50×10°/L,ANC≥1×10°/L;
如首次出现ANC<0.510°L和(或)血小板<25×103/L,降低25%的剂量;
如再次出现上述血液学毒性,停药。
3、首次出现3或4级非血液学毒性降低25%的剂量,如再次出现,应停药。
4、UGT1A1*28等位基因纯合子的患者应降低剂量至0.75g/m2。
5、抽取9ml注射用水加入至本品的安瓿中,轻轻转动安瓿使成浓度为50mg/ml的溶液,此溶液可在室温保存12h。
按体表面积计算所需本品50mg/ml的溶液的体积,抽取至0.9%氯化钠注射液中,此溶液应在36h内输完,使用0.22μm的终端滤器,经30min静脉输入,如
出现静脉滴注部位疼痛或与输液相关的其他反应,静脉滴注时间可延长至45min。
1、严重不良反应:包括血液学毒性、肝毒性、胃肠道毒性、感染、肿瘤溶解综合征。
2、常见不良反应:包括疲乏、恶心、发热、恶心、呕吐、贫血、便秘、腹泻、呼吸困难、皮疹、咳嗽、
外周水肿、血小板减少、盛痒、乳酸脱氢酶升高、食
欲降低头痛、注射部位疼痛、低血钾、腹痛、Q-T间期延长、低血压、头晕、静脉炎。
1、治疗前先测定全血细胞计数,治疗期间每周监测1次。
如出现血液学毒性,应暂停使用。
2、本品有胚胎毒性,育龄期妇女在开始本品治疗前应排除妊娠,治疗期间应采取有效避孕措施,直至治疗结束后至少1个月。
3、治疗前及治疗期间每周监测肝功能,根据肝毒性的严重性,选择暂停用药或水久停药。
4、晚期疾病及肿瘤负荷高的患者发生肿瘤溶解综合征的风险大,应给予适当处置。
1、本品主要经UGT1A1代谢,应避免与UGTA1抑制剂合用。
2、与华法林合用无临床意义的相互作用。
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贝利司他的作用机制及价格
张馨予
贝利司他(belinostat、Beleodaq)是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,该蛋白酶能够促进组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基中乙酰基的解离。在体外研究中,贝利司他引起乙酰化组蛋白和其他蛋白的累积,并诱导部分转化细胞的细胞周期阻滞或凋亡。
贝利司他在肿瘤细胞中表现的细胞毒性,比在正常细胞中的表现要强,该药浓度<250nM时,能够抑制组蛋白去乙酰化酶的活性,以发挥抗肿瘤作用。