阿普昔腾坦用药注意事项和用法用量一览

阿普昔腾坦(Aprocitentan)凭借独特的作用机制，为难以控制高血压的患者带来了新希望，能显著且持续地降低血压。使用阿普昔腾坦期间，患者务必严格遵循医生的指导，密切监测身体反应，一旦出现不良反应，需及时报告。要是对用药存在任何疑问，应第一时间咨询医生或药师。

一、用药注意事项

胚胎 - 胎儿毒性风险：阿普昔腾坦会对胚胎和胎儿造成毒性伤害，孕妇严禁使用。育龄女性在开始用药前，必须进行妊娠排查。并且在整个治疗阶段，以及停药后的一个月内，都要采取有效的避孕措施。

警惕肝毒性：治疗启动前，需对肝功能进行检测，检测项目包含血清转氨酶和总胆红素水平。在治疗过程中，也要定期复查肝功能，同时留意肝功能受损相关症状的出现。

关注液体潴留问题：液体潴留和外周水肿是内皮素受体拮抗剂(ERAs)类药物常见的不良反应。老年患者和慢性肾病患者使用阿普昔腾坦时，更需格外注意。一旦出现较为明显的体液潴留临床症状，应及时进行针对性治疗，并考虑停用阿普昔腾坦。

血红蛋白水平监测：阿普昔腾坦可能致使血红蛋白浓度降低。建议患者在治疗前和治疗期间，定期进行血红蛋白测量。

男性生育力影响：阿普昔腾坦可能对精子生成产生不良影响，男性患者需留意其对生育能力的潜在威胁 。

规避药物相互作用：阿普昔腾坦能够抑制 CYP3A4 和 CYP2C 家族的所有成员，同时还会诱导 CYP3A4.因此，当阿普昔腾坦与 CYP3A4 底物或乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物的药物联用时，需充分考虑潜在的相互作用。

二、用药指南

阿普昔腾坦的推荐服用剂量为 12.5mg，采用口服方式，每日一次。患者需整片吞服药物，服药时间不受进食影响，可与食物同服，也可空腹服用。如果漏服一剂，直接跳过漏服的剂量，在正常服药时间服用下一剂即可，切勿在同一天内补服两剂。一旦服用过量，应根据实际需求，采取标准的支持治疗措施。由于阿普昔腾坦与蛋白质的结合度极高，透析治疗可能难以发挥效果。

三、有效性和安全性验证

阿普昔腾坦的有效性和安全性，在 3 期 PRECISION 研究中得到了验证。该研究涵盖了 730 名收缩压≥140mmHg 的成年患者，这些患者至少正在服用 3 种抗高血压药物。研究结果显示，阿普昔腾坦(每日 12.5mg)在治疗 4 周时，降血压效果不仅耐受性良好，在统计学层面也显著优于安慰剂，并且在 40 周时依然能持续发挥降压效果。