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    奥希替尼(泰瑞沙)属于第几代靶向药物

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    张馨予

    执业药师

    摘要:奥希替尼(泰瑞沙)属于第三代靶向药物。它是一种针对表皮生长因子受体(EGFR)突变体的选择性抑制剂,特别是针对那些在第一代和第二代EGFR靶向药物治疗后出现耐药的T790M突变。第三代靶向药物的特点是它们能够克服前两代药物耐受性的问题,提供更精准的治疗。

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    2025-01-06 11:47:58  发布

    奥希替尼(泰瑞沙)属于第三代靶向药物,专为治疗带有EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)而设计。根据FLAURA临床试验的数据,作为一线治疗药物,奥希替尼展现出了显著的疗效,其客观缓解率高达80%,且中位无进展生存期(PFS)达到18.9个月。

    奥希替尼(泰瑞沙)的背景信息

    该药物由阿斯利康研发,并于2015年11月13日在美国获得批准上市,商品名为Tagrisso。奥希替尼是全球首个针对EGFR-TKI耐药后的第三代药物,且唯一获得一线治疗适应证的药物。2022年,其全球销售额达到54.5亿美元,成为阿斯利康销售排行榜的冠军,并在全球抗肿瘤药物市场中排名第六。

    奥希替尼(泰瑞沙)属于第几代靶向药物(图1)


    奥希替尼(泰瑞沙)的作用机制

    奥希替尼含有丙烯酰氨基结构,能够与EGFR的ATP结合位点边缘的C797位点形成不可逆的共价键,从而抑制肿瘤细胞的增殖。该药物主要用于治疗在EGFR-TKI治疗后出现T790M突变的患者。在使用过程中,医生会根据患者的具体状况制定个性化的治疗方案,并要求患者密切监测自身的身体反应。

    奥希替尼(泰瑞沙)的用药指南

    根据美国FDA的说明书,奥希替尼的推荐剂量为每日80毫克,直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。如果患者错过了一剂,不应补服,而应按计划继续服用下一剂。

    奥希替尼(泰瑞沙)的疗效研究

    近期的研究旨在评估免疫检查点抑制剂联合治疗对奥希替尼耐药的NSCLC患者的疗效。研究纳入了125例晚期患者,分为接受免疫检查点抑制剂联合化疗的观察组和接受化疗或化疗联合抗血管生成治疗的对照组。结果显示,观察组的客观有效率和疾病控制率分别为20.00%和62.00%,而对照组分别为10.67%和54.67%。此外,观察组的中位无进展生存期为4.07个月,优于对照组的3.03个月。

    总结

    作为第三代靶向药物的代表,奥希替尼(泰瑞沙)能够有效克服EGFR T790M耐药突变,为NSCLC患者提供了一线治疗选择。FLAURA临床试验进一步证实了其在PFS和总生存期(OS)方面的优势,使其成为临床广泛应用的治疗方案。

    注:本文为原创文章禁止转载,侵权必究!仅供医护人员内部讨论,具体用药指引请咨询主治医师
    2025-01-06 11:47:58  更新
  • 奥希替尼基本信息

    处方药 奥希替尼
    • 剂型:

      片剂

    • 规格:

      80mg*30片

    • 厂家:

      孟加拉伊思达

    • 适应症:

      AZD-9291(奥希替尼)是高效选择性 EGFR 突变体 抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的针对非小细胞晚期肺癌药物、治疗晚期非小细胞肺癌患者的口服药物。