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    奥希替尼治疗肺癌的耐药表现、机制和产生时间

    作者头像
    张馨予

    执业药师

    摘要:奥希替尼(泰瑞沙、Osimertinib)是一种靶向T790M突变的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),肺癌对奥希替尼耐药后,会出现奥希替尼的疗效下降,疾病非但没有得到缓解甚至会加重,发生局部或缓慢进展,甚至出现快速进展。其治疗非小细胞肺癌,约60%的患者出现T790M突变丢失的同时,伴有其他基因组改变,其中24%-40%的患者给予该药治疗后会出现三级突变C797S,C797存在于ATP结合口袋中,可与EGFR-TKI不可逆地结合,而EGFR的外显子20中C797S的点突变会影响奥希替尼与EGFR的共价结合位点,从而导致患者产生奥希替尼耐药。

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    2022-07-08 16:11:10  发布

    奥希替尼耐药表现

    奥希替尼(泰瑞沙、Osimertinib)是一种靶向T790M突变的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),肺癌对奥希替尼耐药后,会出现奥希替尼的疗效下降疾病非但没有得到缓解甚至会加重发生局部或缓慢进展甚至出现快速进展

    奥希替尼治疗肺癌的耐药表现、机制和产生时间(图1)

    耐药机制

    其治疗非小细胞肺癌,约60%的患者出现T790M突变丢失的同时,伴有其他基因组改变,其中24%-40%的患者给予该药治疗后会出现三级突变C797S,C797存在于ATP结合口袋中,可与EGFR-TKI不可逆地结合,而EGFR的外显子20中C797S的点突变会影响奥希替尼与EGFR的共价结合位点,从而导致患者产生奥希替尼耐药

    奥希替尼治疗肺癌的耐药表现、机制和产生时间(图2)

    奥希替尼耐药产生的时间

    奥希替尼治疗原发性和继发性T790M突变的肺癌患者疗效可观,但获得性T790M突变的患者总体存活率更佳。尽管奥希替尼在早期治疗患者的缓解率不低,但肺癌患者通常在治疗后1-2年左右产生获得性耐药

    奥希替尼治疗肺癌的耐药表现、机制和产生时间(图3)

    【温馨提示】以上方法仅供参考,如果对所购药品的质量存在质疑,建议咨询专业医生或药师,或向相关部门举报。

    注:本文为原创文章禁止转载,侵权必究!仅供医护人员内部讨论,具体用药指引请咨询主治医师
    2022-07-08 16:11:10  更新
  • 奥希替尼基本信息

    处方药 奥希替尼
    • 剂型:

      片剂

    • 规格:

      80mg*30片

    • 厂家:

      孟加拉伊思达

    • 适应症:

      AZD-9291(奥希替尼)是高效选择性 EGFR 突变体 抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的针对非小细胞晚期肺癌药物、治疗晚期非小细胞肺癌患者的口服药物。