摘要:奥希替尼(泰瑞沙、Osimertinib)是一种靶向T790M突变的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),肺癌对奥希替尼耐药后,会出现奥希替尼的疗效下降,疾病非但没有得到缓解甚至会加重,发生局部或缓慢进展,甚至出现快速进展。其治疗非小细胞肺癌,约60%的患者出现T790M突变丢失的同时,伴有其他基因组改变,其中24%-40%的患者给予该药治疗后会出现三级突变C797S,C797存在于ATP结合口袋中,可与EGFR-TKI不可逆地结合,而EGFR的外显子20中C797S的点突变会影响奥希替尼与EGFR的共价结合位点,从而导致患者产生奥希替尼耐药。
奥希替尼(泰瑞沙、Osimertinib)是一种靶向T790M突变的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),肺癌对奥希替尼耐药后,会出现奥希替尼的疗效下降,疾病非但没有得到缓解甚至会加重,发生局部或缓慢进展,甚至出现快速进展。
其治疗非小细胞肺癌,约60%的患者出现T790M突变丢失的同时,伴有其他基因组改变,其中24%-40%的患者给予该药治疗后会出现三级突变C797S,C797存在于ATP结合口袋中,可与EGFR-TKI不可逆地结合,而EGFR的外显子20中C797S的点突变会影响奥希替尼与EGFR的共价结合位点,从而导致患者产生奥希替尼耐药。
奥希替尼治疗原发性和继发性T790M突变的肺癌患者疗效可观,但获得性T790M突变的患者总体存活率更佳。尽管奥希替尼在早期治疗患者的缓解率不低,但肺癌患者通常在治疗后1-2年左右产生获得性耐药。
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片剂
80mg*30片
孟加拉伊思达
AZD-9291(奥希替尼)是高效选择性 EGFR 突变体 抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的针对非小细胞晚期肺癌药物、治疗晚期非小细胞肺癌患者的口服药物。
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