阿帕鲁胺（Apalutamide）

阿帕鲁胺是第二代非甾体雄激素受体(AR)抑制剂，能有效防止雄激素与前列腺癌细胞中的雄激素受体结合，阻断雄激素对肿瘤细胞的刺激作用。还进一步抑制雄激素受体(AR)向肿瘤细胞的细胞核中转移，抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的过程。

药品称呼

通用名：Apalutamide

商品名：Erleada

全部名称：阿帕鲁他胺薄膜片，安森珂，阿帕他胺，阿帕鲁胺，Apalutamide，Erleada

禁忌

对活性物质或所列的任何赋形剂过敏。

妊娠。

贮藏

贮存在20°C至25°C(68°F至77°F); 外出允许至15°C至30°C(59°F至86°F)

贮存在原始包装，不要遗弃干燥剂。避光和潮湿保护。

作用机制

阿帕鲁胺是一种口服给药的选择性雄激素受体（AR）抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合。阿帕鲁胺防止AR核移位，抑制DNA结合，阻碍AR介导的转录，并且缺乏雄激素受体激动剂活性。

阿帕鲁胺治疗降低了肿瘤细胞的增殖并增加了细胞凋亡，导致有效的抗肿瘤活性。一种主要的代谢产物N-去甲基apalutamide表现出apalutamide体外活性的三分之一。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中，阿帕鲁胺的给药引起肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加，从而导致肿瘤体积减小。

安全与疗效

Erleada的安全性和有效性基于1,207名非转移性、去势抵抗性前列腺癌患者的随机临床试验。 试验中的患者接受Erleada或安慰剂。 所有患者还接受激素治疗，或者使用促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者使用手术来降低体内睾酮的数量（手术去势）。 服用Erleada的患者的中位无转移生存期为40.5个月，而服用安慰剂的患者的中位无转移生存期为16.2个月。

完整说明书详见：

　　生产厂家

　　美国强生

　　成分

　　ERLEADA(apalutamide) 60mg膜包衣片为略微黄至灰绿色椭圆形片在一侧凹陷有“AR 60”。 ERLEADA 60mg片是可得到在120片瓶。每瓶含硅胶干燥剂。

　　性状

　　阿帕鲁胺膜包衣片为略微黄至灰绿色椭圆形片。

　　适应症

　　适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)、转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)、转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)和去势敏感性前列腺癌(CSPC)的成年患者。

　　用法用量

　　推荐的每日口服剂量为240毫克(四片60毫克片剂)。

　　口服使用。

　　片剂应整个吞下，可以带或不带食物一起服用。

　　不良反应

　　最常见不良反应(≥10%)为疲乏，高血压，皮疹，腹泻，恶心，体重减轻，关节痛，跌倒，热潮红，食欲减低，骨折，和周围水肿。

　　禁忌

　　对活性物质或所列的任何赋形剂过敏。

　　妊娠。

　　贮存方法

　　贮存在20°C至25°C(68°F至77°F); 外出允许至15°C至30°C(59°F至86°F) 贮存在原始包装，不要遗弃干燥剂。避光和潮湿保护。

　　适用人群

　　成人患者

　　药物相互作用

　　阿帕鲁胺是一种口服给药的选择性雄激素受体(AR)抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合。

　　阿帕鲁胺防止AR核移位，抑制DNA结合，阻碍AR介导的转录，并且缺乏雄激素受体激动剂活性。

　　阿帕鲁胺治疗降低了肿瘤细胞的增殖并增加了细胞凋亡，导致有效的抗肿瘤活性。

　　一种主要的代谢产物N-去甲基apalutamide表现出apalutamide体外活性的三分之一。

　　在前列腺癌的小鼠异种移植模型中，阿帕鲁胺的给药引起肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加，从而导致肿瘤体积减小。

　　有效期

　　36个月

　　剂型

　　片剂

　　注意事项

　　接受ERLEADA患者分别发生跌倒和骨折16%和12%。

　　评价患者对骨折和跌倒风险，和根据已确定指导原则用骨靶向药剂治疗患者。

　　痫发生在0.2%的接受ERLEADA患者。

　　治疗期间发生癫痫的患者永久地终止ERLEADA