塞瑞替尼

适应症

1、间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）

2、赛瑞替尼用于ROS1突变的非小细胞肺癌治疗的适应症在目前已更新的美国药品监督管理局（FDA）说明书内还未获批，但在美国国立综合癌症网络（NCCN）最新非小细胞肺癌临床实践指南中，赛瑞替尼已被推荐为治疗小细胞肺癌的一线用药的其他推荐用药

用法用量

1.推荐剂量：

（1）本品的推荐剂量为每日一次，每次450 mg，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。

（2）如果忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上时，患者应补服漏服的剂量。

（3）若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。

2.剂量调整：

（1）不良反应调整：根据患者个体的安全性或耐受性情况，在治疗过程中可能需要暂时中断使用本品或下调剂量，如果下调剂量是因未列于表1的药物不良反应所致，则应以150 mg的下调幅度逐渐减少本品的日剂量。

表1：针对本品部分不良反应的剂量调整和管理建议

（2）针对强效 CYP3A 抑制剂的剂量调整：如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的150 mg整数倍剂量。

（3）肝损伤患者剂量调整：对于重度肝损伤患者（Child-Pugh C），应将本品的剂量下调约三分之一， 取整至最接近的150 mg剂量强度的倍数。

3.其他人群：

孕妇、哺乳期妇女、儿童及老年患者应在医师指导下用药。

不良反应

最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻、恶心、转氨酶升高、呕吐、腹痛、疲乏、食欲减退和便秘

禁忌

尚未明确

贮存方法

遮光、密封、在干燥处保存，保存温度为15-30℃ 。

适用人群

成人

药物相互作用

1.强效 CYP3A 抑制剂

联合用药可能会增加不良反应的可能性，应避免联合使用

CYP3A4 强抑制剂：伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等

2.P-gp 抑制剂

与抑制 P-gp 的药物联合使用，可能导致本品浓度升高，联合用药需谨慎

P-gp 抑制剂：利托那韦、奈非那韦、环孢素 A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等

3.强效 CYP3A 诱导剂

本品和强效 CYP3A诱导剂联合用药可降低本品的血浆浓度，应避免同时使用

强效 CYP3A 诱导剂：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布丁、利福平、圣约翰草提取物 （贯叶连翘）等

4.影响胃 pH 值的药物

抑制胃酸药物（如质子泵抑制剂、H2 受体拮抗剂、抗酸药）可能改变本品的溶解度，并降低其生物利用度，应避免联合应用

①PPI（质子泵抑制剂）：奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑等

②H2RA（H2受体拮抗剂）：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等

有效期

24个月

剂型

胶囊剂

生产厂家

瑞士诺华

成分

本药品主要成分：色瑞替尼

性状

色瑞替尼为硬明胶胶囊，色瑞替尼内容物为白色至灰白色粉末。

注意事项

1.胃肠道不良反应：

接受本品治疗的患者可发生腹泻、恶心、呕吐或腹痛等胃肠道不良反应，根据临床指征，给予患者标准监测及管理，包括止泻、止吐及补液治疗

2.肝毒性

患者开始治疗前应进行肝功能检测，之后每月检测一次。已出现转氨酶升高的患者应根据临床指征进行更频繁的监测。基于药物不良反应的严重程度，按表1 所示暂停给药并以下调后的剂量重新开始服用本品或永久终止本品

3.间质性肺疾病(ILD)/肺炎：

监测患者出现的提示间质性肺病/非感染性肺炎的肺部症状（如呼吸困难，可伴有咳嗽和低热，X线胸片示弥漫阴影，低氧血症），排除间质性肺病/非感染性肺炎的其他潜在病因，一旦诊断为治疗相关的任何级别的间质性肺病/非感染性肺炎，患者应永久终止本品

4.QT间期延长：

先天性长QT综合征患者应尽可能避免使用本品，充血性心力衰竭、心动过缓、电解质异常或正在使用已知可延长QT间期的药物的患者，应定期监测心电图及电解质，出现QTc间期 延长伴尖端扭转型室性心动过速或多形性室性心动过速或严重心律失常的体征/ 症状的患者需永久终止本品

5.高血糖：

本品治疗开始之前监测空腹血清葡萄糖，之后根据临床指征定期监测，根据指征开始使用或优化降糖药物治疗，基于药物不良反应的严重程度，暂停本品给药直至高血糖被充分控制，后按表1 所示，以下调后的剂量重新开始服用本品，如最佳治疗不能充分控制高血糖，则永久终止本品

6.心动过缓：

如存在已知可致心动过缓或低血压的合并用药，则暂停本品直至恢复至无症状性心动过缓或心率≥60 bpm，如合并9/26用药能够调整或终止，则在恢复至无症状性心动过缓或心率≥60 bpm后，按表1 所示，以下调的剂量重新开始服用本品并密切监测

（以上内容参考自美国FDA塞瑞替尼说明书2021年10月英文版）

温馨提示

1.如果您发现该药品信息有任何错误，请联系我们修改，我们将热忱感谢您的批评指正!

2.本站所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考!

最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻、恶心、转氨酶升高、呕吐、腹痛、疲乏、食欲减退和便秘

1.胃肠道不良反应：

接受本品治疗的患者可发生腹泻、恶心、呕吐或腹痛等胃肠道不良反应，根据临床指征，给予患者标准监测及管理，包括止泻、止吐及补液治疗

2.肝毒性

患者开始治疗前应进行肝功能检测，之后每月检测一次。已出现转氨酶升高的患者应根据临床指征进行更频繁的监测。基于药物不良反应的严重程度，按表1 所示暂停给药并以下调后的剂量重新开始服用本品或永久终止本品

3.间质性肺疾病(ILD)/肺炎：

监测患者出现的提示间质性肺病/非感染性肺炎的肺部症状（如呼吸困难，可伴有咳嗽和低热，X线胸片示弥漫阴影，低氧血症），排除间质性肺病/非感染性肺炎的其他潜在病因，一旦诊断为治疗相关的任何级别的间质性肺病/非感染性肺炎，患者应永久终止本品

4.QT间期延长：

先天性长QT综合征患者应尽可能避免使用本品，充血性心力衰竭、心动过缓、电解质异常或正在使用已知可延长QT间期的药物的患者，应定期监测心电图及电解质，出现QTc间期 延长伴尖端扭转型室性心动过速或多形性室性心动过速或严重心律失常的体征/ 症状的患者需永久终止本品

5.高血糖：

本品治疗开始之前监测空腹血清葡萄糖，之后根据临床指征定期监测，根据指征开始使用或优化降糖药物治疗，基于药物不良反应的严重程度，暂停本品给药直至高血糖被充分控制，后按表1 所示，以下调后的剂量重新开始服用本品，如最佳治疗不能充分控制高血糖，则永久终止本品

6.心动过缓：

如存在已知可致心动过缓或低血压的合并用药，则暂停本品直至恢复至无症状性心动过缓或心率≥60 bpm，如合并9/26用药能够调整或终止，则在恢复至无症状性心动过缓或心率≥60 bpm后，按表1 所示，以下调的剂量重新开始服用本品并密切监测

（以上内容参考自美国FDA塞瑞替尼说明书2021年10月英文版）

1、间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）

2、赛瑞替尼用于ROS1突变的非小细胞肺癌治疗的适应症在目前已更新的美国药品监督管理局（FDA）说明书内还未获批，但在美国国立综合癌症网络（NCCN）最新非小细胞肺癌临床实践指南中，赛瑞替尼已被推荐为治疗小细胞肺癌的一线用药的其他推荐用药

1.强效 CYP3A 抑制剂

联合用药可能会增加不良反应的可能性，应避免联合使用

CYP3A4 强抑制剂：伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等

2.P-gp 抑制剂

与抑制 P-gp 的药物联合使用，可能导致本品浓度升高，联合用药需谨慎

P-gp 抑制剂：利托那韦、奈非那韦、环孢素 A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等

3.强效 CYP3A 诱导剂

本品和强效 CYP3A诱导剂联合用药可降低本品的血浆浓度，应避免同时使用

强效 CYP3A 诱导剂：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布丁、利福平、圣约翰草提取物 （贯叶连翘）等

4.影响胃 pH 值的药物

抑制胃酸药物（如质子泵抑制剂、H2 受体拮抗剂、抗酸药）可能改变本品的溶解度，并降低其生物利用度，应避免联合应用

①PPI（质子泵抑制剂）：奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑等

②H2RA（H2受体拮抗剂）：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等