他拉唑帕利（talazoparib）

他拉唑帕利是一种新型的双重机制的PARP抑制剂，使受损的DNA无法得到及时修复，导致肿瘤细胞死亡。他拉唑帕利有高效捕获DNA上PARP的能力，能够进一步破坏肿瘤细胞的DNA修复机制，增强抗肿瘤效果。

药品称呼

通用名：他拉唑帕利

商品名：Talzenna

全部名称：他拉唑帕利，他拉唑帕尼，他唑来膦，talazoparib,Talzenna

禁忌

尚不明确。

贮藏

储存在20-25°C（68-77°F）; 15-30°C（59-86°F）之间允许的短途旅行

作用机制

Talazoparib是一种高效的PARP双重抑制剂，可抑制PARP酶并有效阻断PARP对单链DNA断裂的影响，防止DNA损伤修复并导致BRCA1/2突变细胞死亡。

安全与疗效

这项批准是基于名为EMBRACA的开放标签，3期临床试验的结果。在这项研究中，431名患者以2:1的比例接受talazoparib或医生选择的化疗方案的治疗。所有患者需要携带生殖系BRCA突变。

试验结果表明，接受talazoparib治疗的患者与接受化疗的患者相比，无进展生存期（PFS）显著延长，talazoparib组中位PFS为8.6个月，化疗组中位PFS为5.6个月（HR 0.54, 95% CI: 0.41,0.71;p<0.0001）。这表示talazoparib将疾病进展风险降低了46%。而且，talazoparib组的客观缓解率为62.6%，是化疗组（27.2%）的两倍以上（p<0.0001）。

完整说明书详见:

　　生产厂家

　　美国辉瑞

　　适应症

　　本品用于存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者治疗。

　　用法用量

　　推荐剂量为每日一次，每次1mg，口服，饭前或饭后服用均可。

　　不良反应

　　>10%：血红蛋白减少、白细胞减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、疲劳、血小板减少、葡萄糖增加、贫血、恶心、AST(谷草转氨酶)增加、碱性磷酸酶增加、中性粒细胞减少症、ALT(谷丙转氨酶)增加、头痛、钙减少、呕吐、脱发、腹泻、食欲下降、腹痛、头晕。

　　禁忌

　　尚不明确。

　　贮存方法

　　储存在20-25°C(68-77°F); 15-30°C(59-86°F)之间允许的短途旅行

　　适用人群

　　本品用于存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者治疗。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　胶囊剂

　　注意事项

　　服用TALZENNA之前，请告知您的医疗保健提供者您的所有医疗状况，包括您是否: 肾脏有问题. 怀孕或计划怀孕。

　　TALZENNA会伤害你未出生的婴儿，并可能导致流产。

　　如果您怀孕或在TALZENNA治疗期间怀孕，请立即告诉您的医疗保健提供者。

　　如果您能够怀孕，您的医疗保健提供者可能会在您开始治疗前进行妊娠测试和TALZENNA一起。

　　有能力怀孕的女性在接受以下治疗期间应使用有效的避孕措施，TALZENNA和接受最后一剂TALZENNA后至少7个月。

　　与您的医疗保健提供者交谈关于可能适合你的节育方式。

　　有女性伴侣的男性怀孕或能够怀孕时，应使用有效的节育措施，在用TALZENNA治疗期间和接受最后一剂TALZENNA后至少4个月。

　　母乳喂养还是计划母乳喂养。

　　不知道TALZENNA是否进入你的母乳。

　　不要母乳喂养，在用TALZENNA治疗期间和接受最后一剂TALZENNA后1个月。

　　与您的医疗保健机构交谈，提供者关于在这段时间喂养婴儿的最佳方式。

　　告诉你的医疗保健提供者你服用的所有药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。

　　服用TALZENNA和某些其他药物会影响TALZENNA的工作方式，并可能导致副作用。