奈拉滨为一种创新的抗癌药物,为复发难治性T细胞白血病患者提供了新的治疗选择。其独特的作用机制、显著的临床疗效,使得该药物在血液系统肿瘤的治疗领域具有广阔的发展前景。
药品称呼
通用名:nelarabine
商品名:Atriance
全部名称:奈拉宾,奈拉滨,Atpnahc,Nelzarabine,Atriance,Arranon,nelarabine
贮藏
25摄氏度以下避光贮藏。
作用机制
奈拉滨在腺苷脱氨酶作用下,去甲基转化成ara—G,在脱氧鸟苷激酶和脱氧苷激酶作用下单磷酸化,接着转化为活性5-三磷酸盐ara-GTP。Ara-GTP在白血病胚细胞中蓄积到一定程度后嵌合入DNA中,从而抑制DNA的合成,最终导致细胞死亡。此外,BeesleyAH等人研究发现,T细胞对奈拉滨的敏感度是B细胞的8倍。E1ineJ等人研究表明,ara—GTP在T细胞内比在B细胞内的累积速度更快,累积量更多,ara—GTP对T细胞有更强的选择性细胞毒作用。
安全与疗效
FDA发布一份奈拉滨临床研究报告,将参与试验的患者分为儿童组和成年组。采用静脉滴注给药,儿童组剂量为650 mg·m-2·d-1连续5天。成人组为在第一,三和五天1500 mg·m-2·d-1。治疗周期为21天。评价指标为血液或骨髓完全恢复应答(CR)和血液或骨髓不完全恢复应答(CR*)。
结果显示,儿童组39名患者,其中对奈拉滨有完全应答(CR)的人数为5,占总数的13%,完全应答和部分恢复应答(CR+CR*)人数为9,占总数的23%。成年组28名患者,其中完全应答(CR)有5位,占总数的18%,完全应答和部分恢复应答(CR+CR*)人数为6,占总数的21%。